公开(公告)号：US5616620A

公开(公告)日：1997-04-01

申请号：US458093

申请日：1995-06-01

申请人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gerhard Mihm ,  Henri Doods ,  Heike A. Wieland ,  Klaus-Dieter Willim ,  Jurgen Krause ,  Horst Dollinger ,  Franz Esser ,  Gerd Schnorrenberg ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

发明人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gerhard Mihm ,  Henri Doods ,  Heike A. Wieland ,  Klaus-Dieter Willim ,  Jurgen Krause ,  Horst Dollinger ,  Franz Esser ,  Gerd Schnorrenberg ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K38/00 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C257/12 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07C259/10 ,  C07C259/18 ,  C07C261/04 ,  C07C275/40 ,  C07C279/10 ,  C07C279/12 ,  C07C279/14 ,  C07C279/18 ,  C07C279/36 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/15 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C311/42 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/28 ,  C07D213/38 ,  C07D213/55 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D223/20 ,  C07D233/24 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/66 ,  C07D233/72 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D295/15 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/072 ,  C07C273/00 ,  C07C275/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C257/12 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07C259/10 ,  C07C259/18 ,  C07C261/04 ,  C07C275/40 ,  C07C279/14 ,  C07C279/18 ,  C07C279/36 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C311/42 ,  C07D209/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D213/38 ,  C07D215/38 ,  C07D223/20 ,  C07D233/24 ,  C07D233/48 ,  C07D233/72 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D271/07 ,  C07D295/15 ,  C07D333/20 ,  C07D471/04 ,  C07K5/06095 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/74

摘要： Amino acid derivatives, suitable for the treatment of obesity. The following compound is exemplary of the class: (R)-N2-(diphenylacetyl)-N-[(4-hydroxyphenyl) methyl]-argininamide-acetate.

摘要翻译： 氨基酸衍生物，适用于治疗肥胖症。 以下化合物是以下类别的示例：（R）-N 2 - （二苯基乙酰基）-N - [（4-羟基苯基）甲基] - 炔丙酰胺 - 乙酸酯。

公开(公告)号：US4971966A

公开(公告)日：1990-11-20

申请号：US80716

申请日：1987-07-31

申请人： Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Gunter Trummlitz ,  Gerhard Mihm ,  Norbert Mayer ,  Adriaan de Jonge

发明人： Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Gunter Trummlitz ,  Gerhard Mihm ,  Norbert Mayer ,  Adriaan de Jonge

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P9/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： New substituted pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-ones suitable as vagal pacemakers for the treatment of bradycardias and bradyarrhythmias in human and veterinary medicine are described.

摘要翻译： 描述了适用于治疗人类和兽医学中的心动过缓和缓慢性心律失常的迷走神经起搏器的新取代的吡啶并[2,3-b] [1,4]苯并二氮杂--6-酮。

公开(公告)号：US4904673A

公开(公告)日：1990-02-27

申请号：US298078

申请日：1989-01-17

申请人： Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gerhard Mihm ,  Norbert Mayer ,  Adriaan de Jonge

发明人： Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gerhard Mihm ,  Norbert Mayer ,  Adriaan de Jonge

IPC分类号： C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/445

摘要： (.+-.)-1-[4-[Ethyl[2-(4-methoxyphenyl)-1-methylethyl]-amino]-1-oxobutyl]-N,N-dimethyl-4-piperidine carboxamide and (+)-1-[4-[ethyl[2-(4-methoxyphenyl)-1-methylethyl]-amino]-1-oxobutyl]N,N-dimethyl-4-piperidinecarboxamide, as well as the physiologically acceptable acid addition salts of these compounds are suitable for the treatment of bradycardia and bradyarrhythmia.

摘要翻译： （+/-） - 1- [4- [2-（4-甲氧基苯基）-1-甲基乙基] - 氨基] -1-氧代丁基] -N，N-二甲基-4-哌啶甲酰胺和（+） - 1- [4- [乙基[2-（4-甲氧基苯基）-1-甲基乙基] - 氨基] -1-氧代丁基] N，N-二甲基-4-哌啶甲酰胺，以及这些化合物的生理上可接受的酸加成盐 适用于治疗心动过缓和缓慢性心律失常。

公开(公告)号：US6114532A

公开(公告)日：2000-09-05

申请号：US243200

申请日：1999-02-02

申请人： Uwe Ries ,  Norbert Hauel ,  Gerhard Mihm ,  Henning Priepke ,  Klaus Binder ,  Jean-Marie Stassen ,  Wolfgang Weinen ,  Rainer Zimmerman

发明人： Uwe Ries ,  Norbert Hauel ,  Gerhard Mihm ,  Henning Priepke ,  Klaus Binder ,  Jean-Marie Stassen ,  Wolfgang Weinen ,  Rainer Zimmerman

IPC分类号： C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D235/16 ,  C07D235/20 ,  C07D263/56 ,  C07D277/30 ,  C07D277/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6506 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/06 ,  C07D307/01

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D235/16 ,  C07D235/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/65068

摘要： The present invention relates to 5-membered heterocyclic condensed benzoderivatives of formula ##STR1## wherein R.sub.a to R.sub.c, A, X and Y are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers, mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable properties.The compounds of the above formula I wherein R.sub.c denotes a cyano group are valuable intermediates for preparing the other compounds of formula I, and the compounds of the above formula I wherein R.sub.c denotes one of the following amidino groups and the tautomers and stereoisomers thereof have valuable pharmacological properties, particularly an antithrombotic activity.

摘要翻译： 本发明涉及下式的5-元杂环稠合苯并衍生物：其中Ra至Rc，A，X和Y如权利要求1所定义，互变异构体，立体异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机的生理学上可接受的盐 或具有有价值性质的有机酸或碱。 其中R c表示氰基的上式I化合物是制备其它式I化合物的有价值的中间体，其中R c表示以下脒基中的一种，其互变异构体和立体异构体具有有价值的上述式Ⅰ化合物 药理特性，特别是抗血栓活性。

公开(公告)号：US5641772A

公开(公告)日：1997-06-24

申请号：US421108

申请日：1995-04-13

申请人： Wolfgang Eberlein ,  Gerhard Mihm ,  Wolfhard Engel ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Harald Ziegler ,  Michael Entzeroth

发明人： Wolfgang Eberlein ,  Gerhard Mihm ,  Wolfhard Engel ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Harald Ziegler ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D243/12 ,  C07D243/38 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D243/10

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： New condensed diazepinones of general formula I ##STR1## wherein B represents one of the divalent groups ##STR2## and X, l, m, n and R.sup.1 to R.sup.7 are as defined herein, as well as the salts thereof with inorganic or organic acids and processes for preparing them.These compounds are useful for improving or normalising arteriosclerotically induced disorders of cerebral blood flow, for treating diseases of the central nervous system, particularly Alzheimer's disease and Parkinson's disease, and as vagal pacemakers for treating bradycardia and bradyarrhythmia, and also for improving memory performance.

摘要翻译： （I）其中B表示二价基团之一的新的浓缩二氮杂酮通式I（I）其中B表示二价基团之一，其中X， m，n和R 1至R 7如本文所定义，以及其与无机或有机酸的盐及其制备方法。 这些化合物可用于改善或归一化动脉硬化诱导的脑血流紊乱，用于治疗中枢神经系统疾病，特别是阿尔茨海默病和帕金森病，以及用于治疗心动过缓和缓慢心律失常的迷走神经心脏起搏器，以及用于改善记忆性能。

公开(公告)号：US5610155A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US457061

申请日：1995-06-01

申请人： Wolfgang Eberlein ,  Gerhard Mihm ,  Wolfhard Engel ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Harald Ziegler ,  Michael Entzeroth

发明人： Wolfgang Eberlein ,  Gerhard Mihm ,  Wolfhard Engel ,  Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Harald Ziegler ,  Michael Entzeroth

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/55 ,  C07D243/10

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： New condensed diazepinones of general formula I ##STR1## wherein B represents one of the divalent groups ##STR2## and X, l, m, n and R.sup.1 to R.sup.7 are as defined herein, as well as the salts thereof with inorganic or organic acids and processes for preparing them.These compounds are useful for improving or normalising arteriosclerotically induced disorders of cerebral blood flow, for treating diseases of the central nervous system, particularly Alzheimer's disease and Parkinson's disease, and as vagal pacemakers for treating bradycardia and bradyarrhythmia, and also for improving memory performance.

公开(公告)号：US4668674A

公开(公告)日：1987-05-26

申请号：US898153

申请日：1986-08-19

申请人： G/u/ nter Trummlitz ,  Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Gerhard Mihm ,  Antonio Giachetti

发明人： G/u/ nter Trummlitz ,  Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Gerhard Mihm ,  Antonio Giachetti

IPC分类号： C07D243/10 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  C07D401/06 ,  C07D243/38

CPC分类号： C07D401/06

摘要： There are described (+)-6-chloro-5,10-dihydro-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)-acetyl]-11H-dibenzo [b,e][1,4]diazepin-11-one, the isolation thereof from a mixture of enantiomers and its use as a pharmaceutical material.The compound is characterized by a powerful activity against ulcers of the gastro-intestinal tract.

摘要翻译： 描述了（+） - 6-氯-5,10-二氢-5 - [（1-甲基-4-哌啶基） - 乙酰基] -11H-二苯并[b，e] [1,4]二氮杂_ 一种，其与对映异构体的混合物的分离及其作为药物的用途。 该化合物的特征在于对胃肠道溃疡具有强大的活性。

公开(公告)号：US5807875A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US763504

申请日：1996-12-11

申请人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gerhard Mihm ,  Henri Doods ,  Heike Andrea Wieland ,  Klaus-Dieter Willim ,  Jurgen Krause ,  Horst Dollinger ,  Franz Esser ,  Gerd Schnorrenberg ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

发明人： Klaus Rudolf ,  Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gerhard Mihm ,  Henri Doods ,  Heike Andrea Wieland ,  Klaus-Dieter Willim ,  Jurgen Krause ,  Horst Dollinger ,  Franz Esser ,  Gerd Schnorrenberg ,  Michael Entzeroth ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K38/00 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C257/12 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07C259/10 ,  C07C259/18 ,  C07C261/04 ,  C07C275/40 ,  C07C279/10 ,  C07C279/12 ,  C07C279/14 ,  C07C279/18 ,  C07C279/36 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/15 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C311/42 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/28 ,  C07D213/38 ,  C07D213/55 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D223/20 ,  C07D233/24 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/66 ,  C07D233/72 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D295/15 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/072 ,  C07C273/00 ,  C07C275/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C257/12 ,  C07C257/14 ,  C07C257/18 ,  C07C259/10 ,  C07C259/18 ,  C07C261/04 ,  C07C275/40 ,  C07C279/14 ,  C07C279/18 ,  C07C279/36 ,  C07C307/02 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C311/42 ,  C07D209/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D213/38 ,  C07D215/38 ,  C07D223/20 ,  C07D233/24 ,  C07D233/48 ,  C07D233/72 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D271/07 ,  C07D295/15 ,  C07D333/20 ,  C07D471/04 ,  C07K5/06095 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/74

摘要： Amino acid derivatives, suitable for the treatment of obesity. The following compound is exemplary of the class: (R,S)-N.sup.2 -(diphenylacetyl)-N-�(4-hydroxyphenyl)methyl!-N.sup.5 -(1H-imidazol-2-yl)-ornithinamide.

摘要翻译： 氨基酸衍生物，适用于治疗肥胖症。 以下化合物是以下类别的示例：（R，S）-N 2 - （二苯基乙酰基）-N - [（4-羟基苯基）甲基] -N 5 - （1H-咪唑-2-基） - 甲硅烷基酰胺。

公开(公告)号：US5175158A

公开(公告)日：1992-12-29

申请号：US261950

申请日：1988-10-24

申请人： Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gunter Trummlitz ,  Gerhard Mihm ,  Norbert Mayer ,  Henri Doods

发明人： Wolfgang Eberlein ,  Wolfhard Engel ,  Gunter Trummlitz ,  Gerhard Mihm ,  Norbert Mayer ,  Henri Doods

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61P9/06 ,  A61P25/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： New diazepinones of formula I ##STR1## wherein the substituents are defined herein, which compounds exhibit favorable effects on heart rate and in view of the absence of inhibitory effects on gastric acid secretion and salivation and the absence of mydriatic effects, are suitable as vagal pacemakers for the treatment of bradycardia and bradyarrhythmia in human and veterinary medicine.

摘要翻译： 式I的新二氮杂酮（I）其中取代基在本文中定义，这些化合物对心率表现出有利的影响，并且鉴于对胃酸分泌和唾液分泌和不存在散瞳效应的抑制作用不存在是合适的 作为迷走神经心脏起搏器，用于治疗人类和兽医学中的心动过缓和慢性心律失常。

公开(公告)号：US5006522A

公开(公告)日：1991-04-09

申请号：US358740

申请日：1989-05-30

申请人： Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Gerhard Mihm ,  Gunther Trummlitz ,  Norbert Mayer ,  Adriaan De Jonge

发明人： Wolfhard Engel ,  Wolfgang Eberlein ,  Gerhard Mihm ,  Gunther Trummlitz ,  Norbert Mayer ,  Adriaan De Jonge

IPC分类号： C07D243/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/08 ,  A61P9/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  C07D243/38 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D243/38 ,  C07D495/04

摘要： Novel condensed diazepinone of general formula I are described, ##STR1## wherein B represents one of the divalent groups ##STR2## and X.sup.1, X.sup.2, A.sup.1, A.sup.2 and R.sup.1 to R.sup.10 are as defined in herein useful as vagal pacemakers for treating bradycardia and bradyarrhythmia. The novel diazepinones also have spasmolytic properties on peripheral organs, antiemetic properties and are capable of promoting cerebral blood flow.

摘要翻译： 描述了通式I的新型浓缩二氮杂酮，其中B表示二价基团之一，其中X 1，X 2，A 1，A 2和R 1至R 10如本文所定义，用作迷走神经起搏器 用于治疗心动过缓和缓慢性心律失常。 新二氮嗪酮对周围器官具有解痉作用，具有止吐性能，能促进脑血流量。