公开(公告)号：US08445469B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US11321449

申请日：2005-12-30

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Hermann Kuenzer ,  Peter Esperling ,  Hans-Peter Muhn ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Ulrike Fuhrmann ,  Katja Prelle ,  Steffen Borden

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Hermann Kuenzer ,  Peter Esperling ,  Hans-Peter Muhn ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Ulrike Fuhrmann ,  Katja Prelle ,  Steffen Borden

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J21/00

CPC分类号： C07J19/00

摘要： A 18-Methyl-19-nor-17-pregn-4-ene-21,17-carbolactone of general formula I in which Z, R4, R6, R7 are as defined below with the proviso that the compound is not 18-Methyl-15β,16β-methylene-3-oxo-19-nor-17-pregn-4-ene-21,17-carbolactone.

摘要翻译： 其中Z，R4，R6，R7如下所定义的通式I的18-甲基-19-降-17-孕-4-烯-21,17-碳内酯，条件是该化合物不是18-甲基 -15β，16β-亚甲基-3-氧代-19-去甲-17-孕-4-烯-21,17-碳内酯。

公开(公告)号：US20060252737A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11321449

申请日：2005-12-30

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Hermann Kuenzer ,  Peter Esperling ,  Hans-Peter Muhn ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Ulrike Fuhrmann ,  Katja Prelle ,  Steffen Borden

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Hermann Kuenzer ,  Peter Esperling ,  Hans-Peter Muhn ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Ulrike Fuhrmann ,  Katja Prelle ,  Steffen Borden

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J19/00

CPC分类号： C07J19/00

摘要： This invention describes the new 18-methyl-19-nor-17-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of general formula I in which Z means an oxygen atom, two hydrogen atoms, a grouping ═NOR or ═NNHSO2R, whereby R is a hydrogen atom or a straight-chain or branched-chain alkyl group with 1 to 4 or 3 to 4 carbon atoms, R4 is a hydrogen atom, a halogen atom, a methyl group, or a trifluoromethyl group, R6 and/or R7 can be in α- or β-position, and, independently of one another, mean a straight-chain or branched-chain alkyl group with 1 to 4 or 3 to 4 carbon atoms, or R6 means a hydrogen atom, and R7 means an α- or β-position, straight-chain or branched-chain alkyl group with 1 to 4 or 3 to 4 carbon atoms, or R6 and R7 each mean a hydrogen atom, or R6 and R7 together mean an α- or β-position methylene group or an additional bond. The new compounds have gestagenic and anti-mineralocorticoid action and are suitable for the production of pharmaceutical preparations, for example for oral contraception and the treatment of pre-, peri- and post-menopausal symptoms.

摘要翻译： 本发明描述了通式I的新的18-甲基-19-去甲-17-孕甾-4-烯-21,17-碳内酯，其中Z表示氧原子，两个氢原子，-NOR或-NNHSO- R 2是氢原子或具有1至4或3至4个碳原子的直链或支链烷基，R 4是氢原子 ，卤素原子，甲基或三氟甲基，R 6和/或R 7可以是α-或β-位，并且独立地为一个 另一个是指具有1至4或3至4个碳原子的直链或支链烷基，或R 6表示氢原子，R 7表示 具有1至4或3至4个碳原子的α-或β-位的直链或支链烷基，或R 6和R 7各自表示 氢原子或R 6和R 7一起是指α-或β-位亚甲基或另外的键。 新化合物具有孕激素和抗盐皮质激素的作用，并且适用于制备药物制剂，例如用于口服避孕和治疗绝经前，绝经期和绝经后症状。

公开(公告)号：US20090029953A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US11813251

申请日：2005-12-30

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Hermann Kuenzer ,  Peter Esperling ,  Hans Peter Muhn ,  Karl Heinrich Fritzemeier ,  Ulrike Fuhrmann ,  Katja Prelle ,  Steffen Borden

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Hermann Kuenzer ,  Peter Esperling ,  Hans Peter Muhn ,  Karl Heinrich Fritzemeier ,  Ulrike Fuhrmann ,  Katja Prelle ,  Steffen Borden

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J21/00 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07J21/00 ,  C07J53/008

摘要： The invention relates to novel 18-methyl-19-nor-17-pregn-4-en-21,17-carbolactones of general formula (I), where Z=O, H2, ═NOR or ═NNHSO2R, where R=H, a straight- or branched-chain 1-4 or 3-4 C alkyl group, R4=H, halogen, methyl or trifluoromethyl, R6 and/or R7 can be α- or β-positioned and independently=branched- or straight-chain 1-4 or 3-4 alkyl, or R6=H and R7=a- or β-positioned, straight- or branched-chain 1-4 or 3-4 C alkyl, or R6 and R7=H, or R6 and R7 together=a- or β-positioned methylene or an additional bond. The novel compounds have gestagenic and antimineralocorticoid activity and are suitable for the production of pharmaceutical preparations, for example, for oral contraception and the treatment of pre-, peri- and post-menopausal pain.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新颖的18-甲基-19-去甲-17-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中Z = O，H 2，-NOR或-NNHSO 2 R，其中R = H 直链或支链1-4或3-4C烷基，R4 = H，卤素，甲基或三氟甲基，R6和/或R7可以是α-或β-位置，并且独立地为支链或直链， 链1-4或3-4烷基，或R6 = H和R7 =α-或β-位置的直链或支链1-4或3-4C烷基，或R6和R7 = H或R6和 R7一起= a-或β-位置的亚甲基或另外的键。 新化合物具有孕激素和抗皮质激素活性，并且适用于制备药物制剂，例如用于口服避孕和治疗绝经前，绝经期和绝经后疼痛。

公开(公告)号：US5389624A

公开(公告)日：1995-02-14

申请号：US52976

申请日：1993-04-27

申请人： Helmut Hofmeister ,  Dieter Bittler ,  Horst Michna ,  Ursula Habenicht ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Yukishige Nishino

发明人： Helmut Hofmeister ,  Dieter Bittler ,  Horst Michna ,  Ursula Habenicht ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0047

摘要： [3,2-c]Pyrazole and [3,2-d]triazole steroids are useful anti-androgens.

摘要翻译： [3,2-c]吡唑和[3,2-d]三唑类固醇是有用的抗雄激素。

公开(公告)号：US5236912A

公开(公告)日：1993-08-17

申请号：US725330

申请日：1991-07-05

申请人： Helmut Hofmeister ,  Dieter Bittler ,  Horst Michna ,  Ursula Habenicht ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Yukishige Nishino

发明人： Helmut Hofmeister ,  Dieter Bittler ,  Horst Michna ,  Ursula Habenicht ,  Karl-Heinrich Fritzemeier ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0047

摘要： [3,2-c]Pyrazole and [3,2-d]triazole steroids are useful anti-androgens.

摘要翻译： [3,2-c]吡唑和[3,2-d]三唑类固醇是有用的抗雄激素。

公开(公告)号：US06271403B1

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US09549724

申请日：2000-04-14

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Künzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Künzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07J100

CPC分类号： C07J53/002 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/006 ,  C07J53/008

摘要： This invention describes new, substituted 7&agr;-(&egr;-aminoalkyl)-estratrienes of general formula I in which side chain SK is a radical of partial formula The new compounds represent compounds with very strong antiestrogenic action. The compounds according to the invention are, on the one hand, pure antiestrogens, or, on the other hand, antiestrogens with estrogenic partial action. Based on this spectrum of action, the new compounds are highly suitable for the production of pharmaceutical agents for tumor therapy and hormone replacement treatment.

摘要翻译： 本发明描述了通式Iin的新的取代的7α-（ε-氨基烷基） - 三亚甲基，其中链SK是部分式的基团。新化合物代表具有非常强的抗雌激素作用的化合物。根据本发明的化合物一方面 ，纯抗雌激素，或另一方面，具有雌激素部分作用的抗雌激素。 基于这一作用范围，新化合物非常适合用于肿瘤治疗和激素替代治疗药物的生产。

公开(公告)号：US4559331A

公开(公告)日：1985-12-17

申请号：US641599

申请日：1984-08-17

申请人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J53/005 ,  C07J31/003 ,  C07J53/008

摘要： Novel 7.alpha.-substituted 3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of the formula ##STR1## wherein ##STR2## is a CC single or CC double bond or the group ##STR3## R.sup.7 is the group SR', R' being a hydrogen atom or a straight-chain or branched alkyl residue of 1-6 carbon atoms optionally substituted by a hydroxy or acyloxy group, the group COOR" or the group COR" wherein R" is an alkyl group of 1-4 carbon atoms and ##STR4## is a CC single bond or the group ##STR5## have antialdosterone activity with reduced endocrinological side effects.

摘要翻译： 具有式的新型7α-取代的3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中是CC单或CC双键或基团R7是 基团SR'，R'为氢原子或任选被羟基或酰氧基取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基，COOR“或基团COR”，其中R“为 1-4个碳原子的烷基和是CC单键，或者“IMAGE”组具有降低的内分泌副作用的抗醛固酮活性。

公开(公告)号：US5866560A

公开(公告)日：1999-02-02

申请号：US915171

申请日：1997-08-20

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61K45/00 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J53/002 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/006 ,  C07J53/008

摘要： This invention describes new, substituted 7.alpha.-(.xi.-aminoalkyl)-estratrienes of general formula I ##STR1## in which side chain SK is a radical of partial formula ##STR2## as well as their physiologically compatible addition salts with organic and inorganic acids.The new compounds represent compounds with very strong antiestrogenic action.The compounds according to the invention are, on the one hand, pure antiestrogens, or, on the other hand, antiestrogens with estrogenic partial action. Based on this spectrum of action, the new compounds are highly suitable for the production of pharmaceutical agents for tumor therapy and hormone replacement treatment.

摘要翻译： 本发明描述了通式I的新的取代的7α-（xi-氨基烷基） - 三亚甲基（I），其中侧链SK是部分式“IMAGE”的基团，以及它们与有机物的生理上相容的加成盐 和无机酸。 新化合物代表具有非常强的抗雌激素作用的化合物。 根据本发明的化合物一方面是纯抗雌激素，或者另一方面是具有雌激素部分作用的抗雌激素。 基于这一作用范围，新化合物非常适合用于肿瘤治疗和激素替代治疗药物的生产。

公开(公告)号：US5986115A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US239490

申请日：1999-01-28

申请人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

发明人： Rolf Bohlmann ,  Dieter Bittler ,  Josef Heindl ,  Nikolaus Heinrich ,  Helmut Hofmeister ,  Hermann Kunzer ,  Gerhard Sauer ,  Christa Hegele-Hartung ,  Rosemarie Lichtner ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J53/00 ,  C07D315/00 ,  C07J1/00 ,  C07J13/00 ,  C07J31/00

CPC分类号： C07J53/002 ,  C07J41/0072 ,  C07J43/006 ,  C07J53/008

摘要： This invention describes new, substituted 7.alpha.-(.xi.-aminoalkyl)-estratrienes of general formula I ##STR1## in which side chain SK is a radical of partial formula ##STR2## as well as their physiologically compatible addition salts with organic and inorganic acids.The new compounds represent compounds with very strong antiestrogenic action.The compounds according to the invention are, on the one hand, pure antiestrogens, or, on the other hand, antiestrogens with estrogenic partial action. Based on this spectrum of action, the new compounds are highly suitable for the production of pharmaceutical agents for tumor therapy and hormone replacement treatment.

摘要翻译： 本发明描述了通式I的新的取代的7α-（xi-氨基烷基） - 三亚甲基，其中侧链SK是部分式的基团，以及它们与有机和无机酸的生理上相容的加成盐。 新化合物代表具有非常强的抗雌激素作用的化合物。 根据本发明的化合物一方面是纯抗雌激素，或者另一方面是具有雌激素部分作用的抗雌激素。 基于这一作用范围，新化合物非常适合用于肿瘤治疗和激素替代治疗药物的生产。

公开(公告)号：US06288051B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09417765

申请日：1999-10-14

申请人： Dieter Bittler ,  Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Jorg Kroll ,  Gerhard Sauer ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider ,  Christa Hegelehartung ,  Rosemarie Lichtner

发明人： Dieter Bittler ,  Rolf Bohlmann ,  Nikolaus Heinrich ,  Jorg Kroll ,  Gerhard Sauer ,  Yukishige Nishino ,  Karsten Parczyk ,  Martin Schneider ,  Christa Hegelehartung ,  Rosemarie Lichtner

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0074 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0072 ,  C07J51/00

摘要： This invention describes the new 7&agr;-(5-methylaminopentyl)-estratrienes of general formula I in which R2 stands for a hydrogen or fluorine atom, R17 stands for a hydrogen atom, a methyl or ethinyl group, n stands for 2, 3 or 4, and x stands for 0, 1 or 2. The new compounds are strong, pure antiestrogens and can be used for the production of pharmaceutical agents for treatment of estrogen-dependent diseases, for example, breast cancer, endometrial carcinoma, prostatic hyperplasia, anovulatory infertility and melanoma.

摘要翻译： 本发明描述了通式Iin的新的7α-（5-甲基氨基戊基） - 三亚甲基，其中R 2表示氢或氟原子，R 17表示氢原子，甲基或乙炔基，n表示2,3或4，x表示 代表0，1或2.新化合物是强的纯粹的抗雌激素，可用于生产用于治疗雌激素依赖性疾病的药剂，例如乳腺癌，子宫内膜癌，前列腺增生，排卵不育和黑素瘤 。