公开(公告)号：US5658935A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US513897

申请日：1996-01-17

申请人： Otmar Klingler ,  Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig

发明人： Otmar Klingler ,  Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig

IPC分类号： C07D233/02 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4245 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D207/12 ,  C07D271/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07K5/097 ,  A61K31/42 ,  C07D207/46 ,  C07D231/34

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： The invention concerns heterocyclic compounds of the general formula (I) in which A, B, R, R.sup.2, R.sup.3, W, Y, Z.sup.1, Z.sup.2 and r are as defined in the description, methods of preparing them and their use as inhibitors of thrombocyte aggregation, the metastization of carcinoma cells and the binding of osteoclasts on bone surfaces. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 00481 Sec。 371日期1996年1月17日 102（e）日期1996年1月17日PCT 1994年2月19日PCT PCT。 公开号WO94 / 21607 日本公报1994年9月29日本发明涉及通式（I）的杂环化合物，其中A，B，R，R 2，R 3，W，Y，Z 1，Z 2和r如说明书中所定义， 它们作为血小板聚集的抑制剂，癌细胞的转移和破骨细胞在骨表面上的结合。

公开(公告)号：US06191282B1

公开(公告)日：2001-02-20

申请号：US09362363

申请日：1999-07-28

申请人： Gerhard Zoller ,  Otmar Klingler ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig ,  Hans-Ulrich Stilz

发明人： Gerhard Zoller ,  Otmar Klingler ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig ,  Hans-Ulrich Stilz

IPC分类号： C07D23340

CPC分类号： C07D233/76 ,  A61K38/00 ,  C07D401/12 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821

摘要： 5-Membered ring heterocycle of the formula I, in which D includes a COOR15, CON(CH3)R15 or CONHR15 radical and R15 includes a 6-24 member bicyclic or tricyclic radical, compositions, preparation and use as inhibitors of thrombocyte aggregation, metastasization of carcinoma cells, binding of osteoclasts to bone surfaces and for the treatment of tromboses.

摘要翻译： 式I的5-部分环杂环，其中D包括COOR15，CON（CH3）R15或CONHR15基团，R15包括6-24个双环或三环基团，组合物，制备和用作血小板聚集，转移的抑制剂 的癌细胞，破骨细胞与骨表面的结合和用于治疗血栓形成。

公开(公告)号：US5399570A

公开(公告)日：1995-03-21

申请号：US36923

申请日：1993-03-25

申请人： Otmar Klingler ,  Gerhard Zoller ,  Melitta Just ,  Bernd Jablonka

发明人： Otmar Klingler ,  Gerhard Zoller ,  Melitta Just ,  Bernd Jablonka

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K38/00 ,  A61K38/02 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07C279/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D227/04 ,  C07D227/08 ,  C07D295/215 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/072 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07D211/08 ,  C07D211/44

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C279/08 ,  C07D211/34 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/14 ,  Y02P20/582

摘要： Aspartic acid derivatives of the formula ##STR1## in which X denotes, for example, ##STR2## and R denotes, for example, cyclohexylamino, have useful pharmacological properties.

摘要翻译： 其中X表示例如和R表示例如环己基氨基的式（I）的天冬氨酸衍生物具有有用的药理学性质。

公开(公告)号：US5981492A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US640895

申请日：1996-07-19

申请人： Gerhard Zoller ,  Otmar Klingler ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig ,  Hans-Ulrich Stilz

发明人： Gerhard Zoller ,  Otmar Klingler ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig ,  Hans-Ulrich Stilz

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D277/34 ,  C07D401/12 ,  C07D473/18 ,  C07K5/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07D233/72 ,  C07D233/96 ,  C07D263/44

CPC分类号： C07D233/76 ,  C07D401/12 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： The present invention pertains to 5-ring heterocycles of general formula (I), wherein W, Y, Z, B, D, E and R as well as b, c, d, e, f, g, and h are as indicated in the description; to methods for preparing them, and to their use as inhibitors of platelet aggregation, metastasizing of carcinomatous cells and the attachment of osteoclasts to the bone surface. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 03491 Sec。 371日期：1996年7月19日 102（e）日期1996年7月19日PCT 1994年10月24日PCT公布。 WO95 / 14008 PCT出版物 日期：1995年5月26日本发明涉及通式（I）的5-环杂环，其中W，Y，Z，B，D，E和R以及b，c，d，e，f，g和 h如说明书所示; 用于制备它们的方法，以及它们作为血小板聚集抑制剂，癌细胞转移和破骨细胞附着于骨表面的用途。

公开(公告)号：US5703050A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US513815

申请日：1996-01-17

申请人： Otmar Klingler ,  Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig ,  Hans Ulrich Stilz

发明人： Otmar Klingler ,  Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig ,  Hans Ulrich Stilz

IPC分类号： C07D215/54 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/215 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C309/13 ,  C07C311/31 ,  C07C335/06 ,  C07D211/62 ,  C07D263/32 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07C275/40 ,  C07D263/32 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： Urea derivates are disclosed having the formula (I). ##STR1## in which A, B, W, Z, R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and r have the meaning given in the description, as well as a process for preparing the same and their use as inhibitors of thrombocyte aggregation, carcinom cell metastasis and osteoclast binding to bone surface.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 00713 371日期1996年1月17日 102（e）日期1996年1月17日PCT 1994年3月9日PCT公布。 WO94 / 22907 PCT出版物 1994年10月13日公开了具有式（I）的衍生物。 其中A，B，W，Z，R，R1，R2，R3和r具有说明书中给出的含义，以及其制备方法及其作为血小板聚集抑制剂的用途 ，癌细胞转移和破骨细胞结合骨表面。

公开(公告)号：US5554594A

公开(公告)日：1996-09-10

申请号：US456066

申请日：1995-05-31

申请人： Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Otmar Klingler ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang K onig

发明人： Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Otmar Klingler ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang K onig

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  A61P7/02 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D233/72 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/86 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07K5/10 ,  C07K5/117 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07K5/0202 ,  C07K5/1024 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula I ##STR1## in which R, R.sup.1 to R.sup.4, r, Y, Z and W are defined as indicated in the description, a process for their preparation and their use as inhibitors of platelet aggregation, metastasis of carcinoma cells and osteoclast binding to the bone surfaces.

摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的化合物，其中R，R 1至R 4，r，Y，Z和W如说明书所述定义，其制备方法及其作为抑制剂的用途 的血小板聚集，癌细胞的转移和破骨细胞与骨表面的结合。

公开(公告)号：US5681838A

公开(公告)日：1997-10-28

申请号：US491952

申请日：1995-07-18

申请人： Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Otmar Klingler ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig

发明人： Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Otmar Klingler ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig

IPC分类号： C07D233/74 ,  A61K31/195 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P7/02 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C237/22 ,  C07C269/02 ,  C07C271/20 ,  C07C275/14 ,  C07C275/24 ,  C07C279/18 ,  C07D217/26 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/86 ,  A61K31/205

CPC分类号： C07D233/78 ,  C07C275/24

摘要： The present invention relates to novel substituted amino compounds of the formula I: R.sup.1 -(A).sub.a -(B).sub.b -(D).sub.c -(CH.sub.2).sub.m -N(R.sup.2)-(CH.sub.2).sub.n -R.sup.3 as defined in the present application, and to a process for preparing such compounds. The invention also includes pharmaceutical compositions containing the present compounds, and the preparation of such compositions. The invention also relates to the use of the present compounds as inhibitors of blood-platelet aggregation, formation of metastases by carcinoma cells, and the binding of osteoclasts to bone surfaces, in the treatment of hosts in need thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 00029 Sec。 371 1995年7月18日第 102（e）1995年7月18日PCT PCT 1994年1月7日PCT公布。 公开号WO94 / 17034 日期：1994年8月4日本发明涉及式I的新型取代氨基化合物：R1-（A）a-（B）b-（D）c-（CH2）mN（R2） - （CH2）n-R3as 在本申请中定义，以及制备这些化合物的方法。 本发明还包括含有本发明化合物的药物组合物和这种组合物的制备。 本发明还涉及本发明化合物作为血小板聚集抑制剂，癌细胞转移的形成以及破骨细胞与骨表面的结合在治疗有需要的宿主中的用途。

公开(公告)号：US5424293A

公开(公告)日：1995-06-13

申请号：US95905

申请日：1993-07-22

申请人： Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Otmar Klingler ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig

发明人： Gerhard Zoller ,  Bernd Jablonka ,  Melitta Just ,  Otmar Klingler ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Wolfgang Konig

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P7/02 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/72 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/80 ,  C07D233/86 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K5/117 ,  C07D233/96

CPC分类号： C07D233/42 ,  C07D233/40 ,  C07K5/1024 ,  A61K38/00

摘要： Phenylimidazolidine derivatives of the general formula I ##STR1## in which, for example, Y denotes --CH.sub.2 --CH.sub.2 --CO--r denotes 0 to 3Z denotes oxygenW denotes hydroxylR.sup.1 denotes --NH--C(.dbd.NH)--NH.sub.2R, R.sup.2, R.sup.3 denote hydrogenR.sup.4 denotes --CO--NHR.sup.5,where --NH--R.sup.5 represents an .alpha.-amino acid radical, have useful pharmacological properties such as inhibition of platelet aggregation and osteoclast binding to the bone surfaces.

摘要翻译： 通式Ⅰ“IMAGE”的苯基咪唑烷衍生物，其中例如Y表示-CH 2 -CH 2 -CO- r表示0至3 Z表示氧W表示羟基，R 1表示-NH-C（= NH）-NH 2 R， R2，R3表示氢R4表示-CO-NHR5，其中-NH-R5表示α-氨基酸基团，具有有用的药理学性质，例如抑制血小板聚集和破骨细胞与骨表面的结合。

公开(公告)号：US07745443B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11731978

申请日：2007-04-02

申请人： Otmar Klingler ,  Melitta Just ,  Kuniya Sakurai ,  Naoyuki Fukuchi

发明人： Otmar Klingler ,  Melitta Just ,  Kuniya Sakurai ,  Naoyuki Fukuchi

IPC分类号： C07D215/46

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/48 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, in which R1, R2, A, B, D, E, n, m or o have the meanings indicated below. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They are reversible inhibitors of the interaction between the plasma protein von Willebrand factor (vWF) and the blood platelet receptor glycoprotein Ib-IX-V complex (GPIb). They exhibit an antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of atherothrombotic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，A，B，D，E，n，m或o具有下述含义。 式I的化合物是有价值的药理活性化合物。 它们是血浆蛋白血管性血友病因子（vWF）和血小板受体糖蛋白Ib-IX-V复合物（GPIb）之间相互作用的可逆抑制剂。 它们具有抗血栓形成作用，并且适用于例如治疗和预防动脉粥样硬化血栓形成疾病。

公开(公告)号：US20070173489A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：US11731978

申请日：2007-04-02

申请人： Otmar Klingler ,  Melitta Just ,  Kuniya Sakurai ,  Naoyuki Fukuchi

发明人： Otmar Klingler ,  Melitta Just ,  Kuniya Sakurai ,  Naoyuki Fukuchi

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/48 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, in which R1, R2, A, B, D, E, n, m or o have the meanings indicated below. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They are reversible inhibitors of the interaction between the plasma protein von Willebrand factor (vWF) and the blood platelet receptor glycoprotein Ib-IX-V complex (GPIb). They exhibit an antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of atherothrombotic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，A，B，D，E，n，m或o具有下述含义。 式I的化合物是有价值的药理活性化合物。 它们是血浆蛋白血管性血友病因子（vWF）和血小板受体糖蛋白Ib-IX-V复合物（GPIb）之间相互作用的可逆抑制剂。 它们具有抗血栓形成作用，并且适用于例如治疗和预防动脉粥样硬化血栓形成疾病。