公开(公告)号：US20060009639A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US10535923

申请日：2003-11-19

申请人： Pandurang Deshpande ,  Gautam Das ,  Parven Luthra ,  Pramod Deshpande ,  Selvraj Subramanian ,  Ramakrishna Kamma

发明人： Pandurang Deshpande ,  Gautam Das ,  Parven Luthra ,  Pramod Deshpande ,  Selvraj Subramanian ,  Ramakrishna Kamma

IPC分类号： C07D501/14

CPC分类号： C07D501/00

摘要： An improved process for the preparation of cefpodoxime proxetil of the formula (I) the said process comprises reacting cefpodoxime acid with 1-haloethyl isopropyl carbonate of the formula (VI) where X represents halogen atom such as chlorine, bromine or iodine using a base such as tetramethylguanidine, di-isopropylethyl amine, 1,5-diazabicyclo(4.3.0)non-5-ene (DBN), 1,4-diazabicyclo[2.2.2]octane (DABCO) in the presence of a solvent at a temperature in the range of −30 ° C. to 30 ° C. to produce cefpodoxime proxetil of the formula (I) and isolating the pure cefpodoxime proxetil of the formula (I).

摘要翻译： 制备式（I）头孢泊肟酯的改进方法包括使头孢泊肟酸与式（Ⅵ）的1-卤代乙基异丙基碳酸酯反应，其中X代表卤素原子如氯，溴或碘，使用碱 作为四甲基胍，二异丙基乙胺，1,5-二氮杂双环（4.3.0）壬-5-烯（DBN），1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷（DABCO），在溶剂存在下， 在-30℃至30℃的范围内，以制备式（I）的头孢泊肟酯，并分离式（I）的纯头孢泊肟衍生物。

公开(公告)号：US20060258869A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11448504

申请日：2006-06-07

申请人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Ashok Shanishchara ,  Ramesh Manepalli ,  Dharmesh Mistry

发明人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Ashok Shanishchara ,  Ramesh Manepalli ,  Dharmesh Mistry

IPC分类号： C07D215/02 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D215/227

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of 7-[4[-(2,3-dichlorophenyl) -1-piperazinyl]butoxy]3,4-dihydro-2-(1H) quinolinone (Aripiprazole) having dimer impurity less than 0.15%, particularly, the present invention relates to an improved process for the preparation of 7-(4-chlorobutoxy)-3,4-dihydrocarbostyril of formula (I) having dimer impurity less than 0.5% comprising a step of, reacting 7-hydroxy-tetrahydroquinolinone of formula (III) with 1-bromo-4-chlorobutane in the presence of a base in a solvent.

摘要翻译： 本发明涉及制备具有二聚体杂质的7- [4 - [（2,3-二氯苯基）-1-哌嗪基]丁氧基] 3,4-二氢-2-（1H）喹啉酮（阿立哌唑）的改进方法 小于0.15％，特别是本发明涉及制备具有二聚体杂质小于0.5％的式（I）的7-（4-氯丁氧基）-3,4-二氢喹诺酮的改进方法，包括以下步骤：使 （III）的7-羟基 - 四氢喹啉酮与1-溴-4-氯丁烷在碱存在下在溶剂中反应。

公开(公告)号：US20070160732A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11651776

申请日：2007-01-10

申请人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Sanjiv Tomer ,  Piyush Rana ,  Jigar Patel

发明人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Sanjiv Tomer ,  Piyush Rana ,  Jigar Patel

IPC分类号： A23L1/236

CPC分类号： C07H5/02 ,  A23L27/37 ,  C07H1/00

摘要： The present invention relates to a process for the purification of Sucralose of formula (I) which comprises acetylation of substantially impure Sucralose to its penultimate intermediate 4,1′,6′-trichloro-4,1′,6′-trideoxy galactosucrose penta-acetate (TOPSA) of formula (VI) followed by purification of TOPSA and then deacetylation of purified TOPSA.

摘要翻译： 本发明涉及一种纯化式（I）的三氯蔗糖的方法，其包括将实质上不纯的三氯蔗糖乙酰化至其倒数第二中间体4,1'，6'-三氯-4,1'，6'-三脱氧半乳糖蔗糖五 乙酸酯（TOPSA），然后纯化TOPSA，然后纯化TOPSA脱乙酰化。

公开(公告)号：US20070082854A1

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：US11528396

申请日：2006-09-28

申请人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Manish Patel ,  Mahesh Davadra

发明人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Manish Patel ,  Mahesh Davadra

IPC分类号： A61K31/7052 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention relates to novel polymorphs of Telithromycin designated as Form I, II and III and its process for preparation. Also it provides Telithromycin with at least 99% purity.

摘要翻译： 本发明涉及被称为I型，II型和III型的泰利霉素的新型多晶型物及其制备方法。 此外，它提供至少99％纯度的泰利霉素。

公开(公告)号：US20060258625A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11491696

申请日：2006-07-24

申请人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra

发明人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/22 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/58

CPC分类号： C07F9/3873 ,  C07F9/386 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561

摘要： The present invention provides a novel process for preparation of bisphosphonic acid derivatives or pharmaceutical acceptable salt thereof, by reacting carboxylic acid having structural formula (II) with phosphorous acid and a halophosphorous compound, wherein halophosphorous compound is selected from the group comprising of PCl3, PCl5, POCl3, PBr3, POBr3, and PBr5 in presence of diphenyl ether.

摘要翻译： 本发明提供了通过使具有结构式（II）的羧酸与亚磷酸和卤代磷化合物反应制备二膦酸衍生物或其药学上可接受的盐的新方法，其中卤代磷酸酯化合物选自包括PCl _{3，PC1 5，POCl 3，PBr 3，POBr 3，和PBr < 在二苯基醚存在下进行。}

公开(公告)号：US20070099973A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11406919

申请日：2006-04-19

申请人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Dhiraj Rathod ,  Hitesh Patel ,  Pinky Parikh

发明人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Dhiraj Rathod ,  Hitesh Patel ,  Pinky Parikh

IPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D403/10 ,  C07C233/52

摘要： A process for the preparation of Irbesartan of formula (I) using the steps of: (i) reacting 4′ aminomethyl-2-cyano biphenyl of formula (VI) with 1-veleramido cyclopentane carboxylic acid of formula (V)  in an organic solvent and in the presence of an acid, without activating the —COOH group of compound of formula (V) to give 1-(2′cyanobiphenyl-4-yl-methylaminocarbonyl)-1-pentanoylamino cyclopentane of formula (VII).  converting the compound of formula (VII) obtained in step (i) to Irbesartan of formula (I) by reacting the compound of the formula (VII) with tributyl tin azide in o-xylene to give Irbesartan of formula (I).

摘要翻译： 使用以下步骤制备式（I）的厄贝沙坦的方法：（i）使式（VI）的4'-氨基甲基-2-氰基联苯与式（V）的1-维拉酰氨基环戊烷羧酸在有机溶剂 并且在酸存在下，不活化式（Ⅴ）化合物的-COOH基，得到式（Ⅶ）的1-（2'-氰基联苯-4-基 - 甲基氨基羰基）-1-戊酰基氨基环戊烷。 通过使式（Ⅶ）化合物与叠氮化三丁基锡在邻二甲苯中反应，得到式（ⅰ）中得到的式（Ⅶ）化合物转化成式（I）所示的厄贝沙坦，得到式（I）的厄贝沙坦。

公开(公告)号：US20060258877A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11448481

申请日：2006-06-07

申请人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Anand Pandey ,  Dharmesh Dhameliya

发明人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Anand Pandey ,  Dharmesh Dhameliya

IPC分类号： C07C253/30

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/41

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of (E)-N,N-diethyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide formula (I) comprising steps of, (a) condensation of 3,4-dihydroxy-5-nitrobenzaldehyde of formula (II) with N,N-diethylcyanoacetamide of formula (III) in the presence of a catalyst and optionally in the presence of phase transfer catalyst in a solvent selected from the group comprising of ethylacetate, acetonitrile, hydrocarbon such as toluene, xylene and like or mixture thereof to give mixture of (E) and (Z)-isomer of N,N-diethyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide of formula (IV). b) treating an isomeric mixture of (E) and (Z)-isomer of N,N-diethyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide of formula (IV) obtained in step (a) with a halogen in catalytic amounts, in a solvent to give (E)-N,N-diethyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及制备（E）-N，N-二乙基-2-氰基-3-（3,4-二羟基-5-硝基苯基）丙烯酰胺式（I）的改进方法，包括以下步骤：（a ）式（II）的3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛与式（III）的N，N-二乙基氰基乙酰胺在催化剂存在下，任选地在相转移催化剂存在下，在选自 包括乙酸乙酯，乙腈，烃如甲苯，二甲苯等或其混合物，得到N，N-二乙基-2-氰基-3-（3,4-二羟基 - （IV）的5-硝基苯基）丙烯酰胺。 b）处理步骤（I）中获得的式（IV）的N，N-二乙基-2-氰基-3-（3,4-二羟基-5-硝基苯基）丙烯酰胺的（E）和（Z） - 异构体的异构体混合物 （E）-N，N-二乙基-2-氰基-3-（3,4-二羟基-5-硝基苯基）丙烯酰胺式（I）的化合物（a）与催化量的卤素反应。