公开(公告)号：US06977292B2

公开(公告)日：2005-12-20

申请号：US10332454

申请日：2001-08-30

申请人： Paolo Botti ,  James A. Bradburne ,  Stephen B. H. Kent

发明人： Paolo Botti ,  James A. Bradburne ,  Stephen B. H. Kent

IPC分类号： C07D317/32 ,  C07C323/52 ,  C07C323/59 ,  C07D317/34 ,  C07D319/06 ,  C07K1/00 ,  C07K1/02 ,  C07K1/04 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07K1/023 ,  C07C323/52 ,  C07K1/006 ,  C07K1/026 ,  C07K1/04

摘要： The invention is directed to nucleophile-stable thioester generating compounds comprising a carboxyester thiol. The compounds have wide applicability in organic synthesis, including the generation of peptide-, polypeptide- and other polymer-thioesters. The invention is particularly useful for generating activated-thioesters from precursors that are made under conditions in which strong nucleophiles are employed, such as peptides or polypeptides made using Fmoc SPPS, as well as multi-step ligation or conjugation schemes that require (or benefit from the use of) compatible selective approaches for directing a specific ligation or conjugation reaction of interest.

摘要翻译： 本发明涉及包含羧基酯硫醇的产生亲核试剂的硫代酯化合物。 这些化合物在有机合成中具有广泛的应用，包括产生肽，多肽和其他聚合物 - 硫酯。 本发明特别可用于从在其中使用强亲核试剂的条件下制备的前体产生活化硫酯，例如使用Fmoc SPPS制备的肽或多肽，以及需要（或从中获益）的多步连接或缀合方案 用于引导感兴趣的特异性连接或缀合反应的相容性选择性方法。

公开(公告)号：US07030218B2

公开(公告)日：2006-04-18

申请号：US10332386

申请日：2001-07-12

申请人： Christie L. Hunter ,  Paolo Botti ,  James A. Bradburne ,  Shiah-yun Chen ,  Sonya Cressman ,  Stephen B. H. Kent ,  Gerd G. Kochendoerfer ,  Donald W. Low

发明人： Christie L. Hunter ,  Paolo Botti ,  James A. Bradburne ,  Shiah-yun Chen ,  Sonya Cressman ,  Stephen B. H. Kent ,  Gerd G. Kochendoerfer ,  Donald W. Low

IPC分类号： C07K1/02 ,  C07K1/07

CPC分类号： C07K14/505 ,  A61K38/00

摘要： The present invention concerns methods and compositions for extending the technique of native chemical ligation of a wider range of peptides, polypeptides, other polymers and other molecules via an amide bond (see FIG. 1). The invention further provides methods and uses for such proteins and derivatized proteins. The invention is particularly suitable for use in the synthesis of optionally polymer-modified, synthetic bioactive proteins, and of pharmaceutical compositions that contain such proteins.

摘要翻译： 本发明涉及通过酰胺键扩展更宽范围的肽，多肽，其它聚合物和其它分子的天然化学连接技术的方法和组合物（参见图1）。 本发明还提供了这些蛋白质和衍生化蛋白质的方法和用途。 本发明特别适用于合成任选的聚合物改性的合成生物活性蛋白质和含有这种蛋白质的药物组合物。

公开(公告)号：US07118737B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10332385

申请日：2001-07-12

申请人： Gerd G. Kochendoerfer ,  Paolo Botti ,  James A. Bradburne ,  Shiah-yun Chen ,  Sonya Cressman ,  Christie L. Hunter ,  Stephen B. H. Kent ,  Donald W. Low ,  Jill G. Wilken

发明人： Gerd G. Kochendoerfer ,  Paolo Botti ,  James A. Bradburne ,  Shiah-yun Chen ,  Sonya Cressman ,  Christie L. Hunter ,  Stephen B. H. Kent ,  Donald W. Low ,  Jill G. Wilken

IPC分类号： A61K38/16 ,  A61K38/17 ,  A61K39/19 ,  C07K1/113 ,  C07K14/00 ,  C07K14/435 ,  C07K14/52

CPC分类号： C07K14/52 ,  C07K1/1077 ,  C12P21/02

摘要： The present invention relates to methods and compositions for modifying peptides, polypeptides and proteins with polymers, especially glyco-mimetic polymers, so as to improve their biological activity or pharmacokinetic properties. The invention further provides methods and uses for such polymer-modified peptides, polypeptides and proteins. The invention is particularly suitable for use in the synthesis of polymer-modified synthetic bioactive proteins (FIG. 1D), and of pharmaceutical compositions that contain such proteins.

摘要翻译： 本发明涉及用聚合物，特别是糖模拟聚合物修饰肽，多肽和蛋白质的方法和组合物，以改善其生物学活性或药代动力学性质。 本发明进一步提供了这种聚合物修饰的肽，多肽和蛋白质的方法和用途。 本发明特别适用于合成聚合物改性的合成生物活性蛋白（图1D）和含有这种蛋白质的药物组合物。