公开(公告)号：US07034049B1

公开(公告)日：2006-04-25

申请号：US10048486

申请日：2000-05-05

申请人： Paolo Pevarello ,  Paolo Orsini ,  Gabriella Traquandi ,  Mario Varasi ,  Edward L. Fritzen ,  Martha A. Warpehoski ,  Betsy S. Pierce ,  Maria Grabriella Brasca

发明人： Paolo Pevarello ,  Paolo Orsini ,  Gabriella Traquandi ,  Mario Varasi ,  Edward L. Fritzen ,  Martha A. Warpehoski ,  Betsy S. Pierce ,  Maria Grabriella Brasca

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K45/06 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds which are 3-amino-pyrazole derivatives represented by formula (I) wherein R is C3–C6 cycloalkyl group optionally substituted by a straight or branched C1–C6 alkyl or arylalkyl group; R1 is a straight or branched C1–C6 alkyl, C2–C4 alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, heterocyclyl, aryl, arylalkyl, arylcarbonyl, aryloxyalkyl or arylalkenyl group, each of which may be optionally further substituted as indicated in the description; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are useful for the treatment of cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases or neurodegenerative diseases.

摘要翻译： 由式（I）表示的3-氨基 - 吡唑衍生物的化合物，其中R是任选被直链或支链C 1 -C 6烷基取代的C 3 -C 6环烷基， C 1 -C 6烷基或芳烷基; R 1是直链或支链C 1 -C 6 -C 6烷基，C 2 -C 4 烯基，环烷基，环烯基，杂环基，芳基，芳基烷基，芳基羰基，芳氧基烷基或芳基烯基，其各自可以任选地进一步被取代，如说明书所示; 或其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗癌症，细胞增殖性疾病，阿尔茨海默病，病毒感染，自身免疫疾病或神经变性疾病。

公开(公告)号：US06218418B1

公开(公告)日：2001-04-17

申请号：US09667603

申请日：2000-09-22

申请人： Paolo Pevarello ,  Paolo Orsini ,  Gabriella Traquandi ,  Mario Varasi ,  Edward L. Fritzen ,  Martha A. Warpehoski ,  Betsy S. Pierce ,  Maria Gabriella Brasca

发明人： Paolo Pevarello ,  Paolo Orsini ,  Gabriella Traquandi ,  Mario Varasi ,  Edward L. Fritzen ,  Martha A. Warpehoski ,  Betsy S. Pierce ,  Maria Gabriella Brasca

IPC分类号： A61K31415

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K45/06 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds which are 3-amino-pyrazole derivatives represented by formula (I): where R is a C3-C6 cycloalkyl group, which may optionally be substituted by a straight or branched C1-C6 alkyl group, and R1 is a straight or branched C1-C6 alkyl group or a C2-C4 alkenyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, arylcarbonyl, aryloxyalkyl and arylalkenyl, which may be optionally substituted; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are useful for the treatment of cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases or neurodegenerative diseases.

摘要翻译： 由式（I）表示的3-氨基 - 吡唑衍生物的化合物：其中R是可以被直链或支链C1-C6烷基取代的C3-C6环烷基，R1是直链或支链C1-C6 烷基或C 2 -C 4烯基，环烷基，芳基，芳基烷基，芳基羰基，芳氧基烷基和芳基烯基，其可以任选被取代; 或其药学上可接受的盐。该化合物可用于治疗癌症，细胞增殖性疾病，阿尔茨海默氏病，病毒感染，自身免疫性疾病或神经变性疾病。

公开(公告)号：US06387900B1

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：US09372833

申请日：1999-08-12

申请人： Paolo Pevarello ,  Paolo Orsini ,  Gabriella Traquandi ,  Mario Varasi ,  Edward L. Fritzen ,  Martha A. Warpehoski ,  Betsy S. Pierce

发明人： Paolo Pevarello ,  Paolo Orsini ,  Gabriella Traquandi ,  Mario Varasi ,  Edward L. Fritzen ,  Martha A. Warpehoski ,  Betsy S. Pierce

IPC分类号： C07D23140

CPC分类号： C07D231/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377

摘要： 3-ureido-pyrazole derivatives represented by formula (I): where R, R1 and R2 are as described herein, or pharmnaceutically acceptable salts thereof; are useful, for example, for the treatment of cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases or neurodegenerative diseases.

摘要翻译： 由式（I）表示的3-脲基 - 吡唑衍生物：其中R，R 1和R 2如本文所述，或其药物上可接受的盐; 例如用于治疗癌症，细胞增殖性疾病，阿尔茨海默氏病，病毒感染，自身免疫性疾病或神经变性疾病是有用的。

公开(公告)号：US06486322B1

公开(公告)日：2002-11-26

申请号：US09968042

申请日：2001-10-02

申请人： Antonio Longo ,  Maria Gabriella Brasca ,  Paolo Orsini ,  Gabriella Traquandi ,  Valeria Pittalà ,  Anna Vulpetti ,  Mario Varasi ,  Paolo Pevarello

发明人： Antonio Longo ,  Maria Gabriella Brasca ,  Paolo Orsini ,  Gabriella Traquandi ,  Valeria Pittalà ,  Anna Vulpetti ,  Mario Varasi ,  Paolo Pevarello

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridines which are represented by formula (I): wherein R is a hydrogen or halogen atom or a group selected from —CN, —OH, —OCOR4, —(CH2)nNH2, —(CH2)nNHR4, —(CH2)nNHCOR4, —(CH2)nNHCONR4R5, —(CH2)nNHCOOR4, or —(CH2)nNHSO2R4, wherein n is either 0 or 1, R4 and R5 are as described in the specification; R1 is hydrogen or an optionally substituted alkyl group; R2 is an optionally substituted group selected from alkyl or aryl; R3 is hydrogen or a group selected from —CONR4R5, —COOR4, —CONHOR4, —SO2NHR4, alkylsulphonylaminocarbonyl or perfluorinated alkylsulphonylaminocarbonyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are disclosed. These compounds are useful for treating cell proliferative disorders associated with an altered cell dependent kinase activity.

摘要翻译： 由式（I）表示的新颖的1H-吡咯并[2,3-b]吡啶：其中R是氢或卤素原子或选自-CN，-OH，-OCOR 4， - （CH 2）n NH 2， （CH2）nNHR4， - （CH2）nNHCOR4， - （CH2）nNHCONR4R5， - （CH2）nNHCOOR4或 - （CH2）nNHSO2R4，其中n为0或1，R4和R5如说明书所述; R1是氢或任选取代的烷基; R2是任选取代的选自烷基或芳基的基团; R3是氢或选自-CONR4R5，-COOR4，-CONHOR4，-SO2NHR4，烷基磺酰基氨基羰基或全氟化烷基磺酰基氨基羰基的基团; 或其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗与改变的细胞依赖性激酶活性相关的细胞增殖性病症。

公开(公告)号：US06335342B1

公开(公告)日：2002-01-01

申请号：US09597274

申请日：2000-06-19

申请人： Antonio Longo ,  Maria Gabriella Brasca ,  Paolo Orsini ,  Gabriella Traquandi ,  Valeria Pittalà ,  Anna Vulpetti ,  Mario Varasi ,  Paolo Pevarello

发明人： Antonio Longo ,  Maria Gabriella Brasca ,  Paolo Orsini ,  Gabriella Traquandi ,  Valeria Pittalà ,  Anna Vulpetti ,  Mario Varasi ,  Paolo Pevarello

IPC分类号： A61K41435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridines which are represented by formula (I): wherein R is a hydrogen or halogen atom or a group selected from —CN, —OH, —OCOR4, —(CH2)nNH2, —(CH2)nNHR4, —(CH2)nNHCOR4, —(CH2)nNHCONR4R5, —(CH2)nNHCOOR4, or —(CH2)nNHSO2R4, wherein n is either 0 or 1, R4 and R5 are as described in the specification; R1 is hydrogen or an optionally substituted alkyl group; R2 is an optionally substituted group selected from alkyl or aryl; R3 is hydrogen or a group selected from —CONR4R5, —COOR4, —CONHOR4, —SO2NHR4, alkylsulphonylaminocarbonyl or perfluorinated alkylsulphonylaminocarbonyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are disclosed. These compounds are useful for treating cell proliferative disorders associated with an altered cell dependent kinase activity.

摘要翻译： 由式（I）表示的新颖的1H-吡咯并[2,3-b]吡啶：其中R是氢或卤素原子或选自-CN，-OH，-OCOR 4， - （CH 2）n NH 2， （CH2）nNHR4， - （CH2）nNHCOR4， - （CH2）nNHCONR4R5， - （CH2）nNHCOOR4或 - （CH2）nNHSO2R4，其中n为0或1，R4和R5如说明书所述; R1是氢或任选取代的烷基; R2是任选取代的选自烷基或芳基的基团; R3是氢或选自-CONR4R5，-COOR4，-CONHOR4，-SO2NHR4，烷基磺酰基氨基羰基或全氟化烷基磺酰基氨基羰基的基团; 或其药学上可接受的盐。 这些化合物可用于治疗与改变的细胞依赖性激酶活性相关的细胞增殖性疾病。

公开(公告)号：US06455559B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US09907943

申请日：2001-07-19

申请人： Paolo Pevarello ,  Paolo Orsini ,  Gabriella Traquandi ,  Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Manuela Villa ,  Claudia Piutti ,  Mario Varasi ,  Antonio Longo

发明人： Paolo Pevarello ,  Paolo Orsini ,  Gabriella Traquandi ,  Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Manuela Villa ,  Claudia Piutti ,  Mario Varasi ,  Antonio Longo

IPC分类号： C07D26304

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/40 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds represented by formula (I) wherein R is a C3-C5 cycloalkyl group, R1 is a hydrogen atom or a methyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; are useful in the treatment of cell proliferative disorders, e.g. cancer, associated with an altered cell cycle dependent kinase activity.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物，其中R是C 3 -C 5环烷基，R 1是氢原子或甲基，或其药学上可接受的盐; 可用于治疗细胞增殖性疾病，例如， 与改变的细胞周期依赖性激酶活性相关的癌症。

公开(公告)号：US08785448B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US14010819

申请日：2013-08-27

申请人： Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

发明人： Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

摘要： Compounds represented by formula (Ia) or (Ib) and wherein R and R1 are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed; the said compounds are useful in the treatment of cell cycle proliferative disorders, e.g. cancer, associated with an altered cell cycle dependent kinase activity.

摘要翻译： 公开了由式（Ia）或（Ib）表示的化合物及其中R和R 1如说明书中所定义的化合物及其药学上可接受的盐; 所述化合物可用于治疗细胞周期增殖性疾病，例如， 与改变的细胞周期依赖性激酶活性相关的癌症。

公开(公告)号：US20090082346A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12181772

申请日：2008-07-29

申请人： Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

发明人： Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

摘要： Compounds represented by formula (Ia) or (Ib) and wherein R and R1 are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed; the said compounds are useful in the treatment of cell cycle proliferative disorders, e.g. cancer, associated with an altered cell cycle dependent kinase activity.

摘要翻译： 公开了由式（Ia）或（Ib）表示的化合物及其中R和R 1如说明书中所定义的化合物及其药学上可接受的盐; 所述化合物可用于治疗细胞周期增殖性疾病，例如， 与改变的细胞周期依赖性激酶活性相关的癌症。

公开(公告)号：US08481585B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13614499

申请日：2012-09-13

申请人： Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

发明人： Maria Gabriella Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcella Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

IPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/454 ,  C07D487/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

摘要： Compounds represented by formula (Ia) or (Ib) and wherein R and R1 are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed; the said compounds are useful in the treatment of cell cycle proliferative disorders, e.g. cancer, associated with an altered cell cycle dependent kinase activity.

公开(公告)号：US20070004705A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US10539145

申请日：2003-12-04

申请人： Maria Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcell Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

发明人： Maria Brasca ,  Raffaella Amici ,  Daniele Fancelli ,  Marcell Nesi ,  Paolo Orsini ,  Fabrizio Orzi ,  Patrick Roussel ,  Anna Vulpetti ,  Paolo Pevarello

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4162 ,  C07D487/10 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

摘要： Compounds represented by formula (Ia) or (Ib) and wherein R and R1 are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed; the said compounds are useful in the treatment of cell cycle proliferative disorders, e.g. cancer, associated with an altered cell cycle dependent kinase activity.

摘要翻译： 通式（Ia）或（Ib）表示的化合物及其药学上可接受的盐及其药学上可接受的盐被公开，其中R 1和R 1'如说明书中所定义。 所述化合物可用于治疗细胞周期增殖性疾病，例如， 与改变的细胞周期依赖性激酶活性相关的癌症。