公开(公告)号：US06855713B2

公开(公告)日：2005-02-15

申请号：US10237365

申请日：2002-09-09

申请人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Claudia Heine ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Herbert Nar ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

发明人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Claudia Heine ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Herbert Nar ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

IPC分类号： A61P37/00 ,  C07D235/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/16 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention concerns benzimidazole derivatives of the general formula (I) in which the radicals R1, R2, R3, X1 and A can have the meanings assigned to them in the specification, their prodrugs, processes for their production as well as the use of the benzimidazole derivatives as medicines, especially as medicines that have trypsin-inhibiting action.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯并咪唑衍生物，其中基团R 1，R 2，R 3，X 1和A可以具有本说明书中赋予它们的含义，其前药 ，其制备方法以及苯并咪唑衍生物作为药物的使用，特别是作为具有胰蛋白酶抑制作用的药物。

公开(公告)号：US06656956B2

公开(公告)日：2003-12-02

申请号：US10072334

申请日：2002-02-06

申请人： Claudia Thies ,  Christine Braun ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Pascale Pouzet ,  Herbert Nar ,  Kai Hasselbach ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

发明人： Claudia Thies ,  Christine Braun ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Pascale Pouzet ,  Herbert Nar ,  Kai Hasselbach ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D235/16 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are carboxamide-substituted benzimidazole derivatives of general formula (I) wherein the groups X, R1, R2, R3 and R4 may have the meanings given in the claims and specification, processes for preparing them and the use of carboxamide-substituted benzimidazole derivatives as pharmaceutical compositions, particularly as pharmaceutical compositions with a tryptase-inhibiting activity.

摘要翻译： 公开了通式（I）的羧酰胺取代的苯并咪唑衍生物，其中基团X，R 1，R 2，R 3和R 4可以具有权利要求书和说明书中给出的含义， 制备它们以及使用羧酰胺取代的苯并咪唑衍生物作为药物组合物，特别是作为具有类胰蛋白酶抑制活性的药物组合物。

公开(公告)号：US06512000B1

公开(公告)日：2003-01-28

申请号：US09634958

申请日：2000-08-08

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

IPC分类号： A01N4350

CPC分类号： C07D401/10 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14

摘要： A method for treating diseases in which tryptase inhibitors may be of thereapeutic value, which comprises the administration of a thereapeutic amount of a compound of the formula   The invention also comprises novel compounds of the formula (I). Exemplary is 2-[2-(4-amidinophenyl)ethyl]-1-methyl-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-(pyridin-3-yl-methyl)-N-methyl-amide-hydrochloride.

摘要翻译： 用于治疗其中类胰蛋白酶抑制剂可能具有治疗价值的疾病的方法，其包括施用治疗量的下式化合物本发明还包括式（I）的新型化合物。 示例性的是2- [2-（4-脒基苯基）乙基] -1-甲基 - 苯并咪唑-5-基 - 羧酸-N-（吡啶-3-基 - 甲基）-N-甲基 - 酰胺 - 盐酸盐。

公开(公告)号：US06413990B1

公开(公告)日：2002-07-02

申请号：US09666769

申请日：2000-09-21

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16

摘要： Bezimidazole derivatives of general formula (I) having tryptase-inhibitory activity. Exemplary are: N-{2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-1-methyl-benzimidazol-5-yl}-N-diethylaminoethyl-(4-ethoxycarbonyl-benzenesulphonamide)-hydrochloride, N-{2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-1-methyl-benzimidazol-5-yl}-N-diethylaminoethyl-(dansylamide)-dihydrochloride, and N-{2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-1-methyl-benzimidazol-5-yl}-N-diethylaminoethyl-(3-bromo-benzenesulphonamide)-hydrochloride.

摘要翻译： 具有类胰蛋白酶抑制活性的通式（I）的咪唑衍生物。 示例是：N- {2- [2-（4-脒基苯基） - 乙基] -1-甲基 - 苯并咪唑-5-基} -N-二乙基氨基乙基 - （4-乙氧基羰基 - 苯磺酰胺）盐酸盐，N- {2- [2-（4-脒基苯基） - 乙基] -1-甲基 - 苯并咪唑-5-基} -N-二乙基氨基乙基 - （dansylamide） - 二盐酸盐和N- {2- [2-（4-脒基苯基） - 乙基] 1-甲基 - 苯并咪唑-5-基} -N-二乙基氨基乙基 - （3-溴 - 苯磺酰胺） - 盐酸盐。

公开(公告)号：US06407130B1

公开(公告)日：2002-06-18

申请号：US09704432

申请日：2000-11-02

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/16

摘要： The invention relates to carboxamide-substituted benzimidazole derivatives of general formula (I) wherein the groups R1, R2, R3 and R4 may have the meanings given in the claims and in the specification, processes for preparing them and the use of carboxamide-substituted benzimidazole derivatives as pharmaceutical compositions, particularly as pharmaceutical compositions with a tryptase-inhibiting effect.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的羧酰胺取代的苯并咪唑衍生物，其中基团R 1，R 2，R 3和R 4可以具有权利要求书和说明书中给出的含义，制备方法和使用羧酰胺取代的苯并咪唑 衍生物作为药物组合物，特别是作为具有类胰蛋白酶抑制作用的药物组合物。

公开(公告)号：US06365584B1

公开(公告)日：2002-04-02

申请号：US09666765

申请日：2000-09-21

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12

摘要： Arylsulphonamide-substituted benzimidazole derivatives of formula (I) having tryptase-inhibiting activity. Exemplary are: 1-Methyl-2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-5-[N-(2-diethylaminoethyl)-benzenesulphonylamino]-benzimidazole; 1-Methyl-2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-5-[N-(2-diethlylaminoethyl)-benzylsulfonylamino]-benzimidazole; and, 1-Methyl-2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-5-[N-(3-diethylaminopropyl)-benzenesulphonylamino]-benzimidazole.

摘要翻译： 具有类胰蛋白酶抑制活性的式（I）的芳基磺酰胺取代的苯并咪唑衍生物。 1-甲基-2- [2-（4-脒基苯基） - 乙基] -5- [N-（2-二乙基氨基乙基） - 苯磺酰基氨基] - 苯并咪唑; 1-甲基-2- [2- ） - 乙基] -5- [N-（2-二乙基氨基乙基） - 苄基磺酰基氨基] - 苯并咪唑; 和1-甲基-2- [2-（4-脒基苯基） - 乙基] -5- [N-（3-二乙基氨基丙基） - 苯磺酰基氨基] - 苯并咪唑。

公开(公告)号：US09115142B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US14134367

申请日：2013-12-19

申请人： Pascale Pouzet ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Rolf Goeggel ,  Christoph Hoenke ,  Domnic Martyres ,  Peter Nickolaus ,  Klaus Klinder

发明人： Pascale Pouzet ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Rolf Goeggel ,  Christoph Hoenke ,  Domnic Martyres ,  Peter Nickolaus ,  Klaus Klinder

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K2300/00

摘要： Dihydrothienopyrimidinesulphoxides of formula 1 wherein X is SO or SO2, R1 is H or C1-6-alkyl, R2 is H or an organic group as disclosed herein, and R3 is an optionally substituted, mono- or bicyclic, unsaturated, partially saturated or saturated heterocycle or an optionally substituted, mono- or bicyclic heteroaryl, and the pharmacologically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds. These dihydrothienopyrimidinesulphoxides are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system, or cancers.

摘要翻译： 式1的二氢噻吩并嘧啶亚砜，其中X是SO或SO 2，R 1是H或C 1-6 - 烷基，R 2是H或如本文所公开的有机基团，并且R 3是任选取代的单或双环不饱和的，部分饱和的或饱和的 杂环或任选取代的单环或双环杂芳基及其药理学上可接受的盐，以及含有这些化合物的药物组合物。 这些二氢噻吩并嘧啶亚砜适用于治疗呼吸道或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统疾病或癌症。

公开(公告)号：US08754073B2

公开(公告)日：2014-06-17

申请号：US12738344

申请日：2008-10-16

申请人： Pascale Pouzet ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Rolf Goeggel ,  Christoph Hoenke ,  Domnic Martyres ,  Peter Nickolaus ,  Klaus Klinder

发明人： Pascale Pouzet ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Rolf Goeggel ,  Christoph Hoenke ,  Domnic Martyres ,  Peter Nickolaus ,  Klaus Klinder

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Piperidinodihydrothienopyrimidines of formula 1 wherein X is SO or SO2 (preferably SO), and R1, R2, R3, and R4 may have the meanings given in the disclosure and claims, pharmacologically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions containing these compounds. These piperidinodihydrothienopyrimidines are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin, or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system, or cancers.

摘要翻译： 其中X为SO或SO 2（优选为SO）的R1为吡啶并二氢噻吩并嘧啶，R1，R2，R3和R4可具有本公开和权利要求书中给出的含义，其药理学上可接受的盐，以及含有这些化合物的药物组合物。 这些哌啶二氢噻吩并嘧啶适用于治疗呼吸道或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统疾病或癌症。

公开(公告)号：US20050027122A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10771756

申请日：2004-02-04

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Claudia Heine ,  Pascale Pouzet ,  Thierry Bouyssou ,  Franz Birke

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Claudia Heine ,  Pascale Pouzet ,  Thierry Bouyssou ,  Franz Birke

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the groups Ar1, Ar2, A, R1, R2, R3, E1, E2, X and n are as defined in the description and claims, which are effective modulators of chemokine activity.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中Ar 1，Ar 2，A，R 1，R 2，R 3，E 1 >，E 2，X和n如说明书和权利要求中所定义，其是趋化因子活性的有效调节剂。

公开(公告)号：US08637519B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US12738429

申请日：2008-10-16

申请人： Pascale Pouzet ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Rolf Goeggel ,  Christoph Hoenke ,  Domnic Martyres ,  Peter Nickolaus ,  Klaus Klinder

发明人： Pascale Pouzet ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Rolf Goeggel ,  Christoph Hoenke ,  Domnic Martyres ,  Peter Nickolaus ,  Klaus Klinder

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K2300/00

摘要： Dihydrothienopyrimidinesulphoxides of formula 1 wherein X is SO or SO2, R1 is H or C1-6-alkyl, R2 is H or an organic group as disclosed herein, and R3 is an optionally substituted, mono- or bicyclic, unsaturated, partially saturated or saturated heterocycle or an optionally substituted, mono- or bicyclic heteroaryl, and the pharmacologically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds. These dihydrothienopyrimidinesulphoxides are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system, or cancers.

摘要翻译： 式1的二氢噻吩并嘧啶亚砜，其中X是SO或SO 2，R 1是H或C 1-6 - 烷基，R 2是H或如本文所公开的有机基团，并且R 3是任选取代的单或双环不饱和的，部分饱和的或饱和的 杂环或任选取代的单环或双环杂芳基及其药理学上可接受的盐，以及含有这些化合物的药物组合物。 这些二氢噻吩并嘧啶亚砜适用于治疗呼吸道或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统疾病或癌症。