公开(公告)号：US06656956B2

公开(公告)日：2003-12-02

申请号：US10072334

申请日：2002-02-06

申请人： Claudia Thies ,  Christine Braun ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Pascale Pouzet ,  Herbert Nar ,  Kai Hasselbach ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

发明人： Claudia Thies ,  Christine Braun ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Pascale Pouzet ,  Herbert Nar ,  Kai Hasselbach ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D235/16 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are carboxamide-substituted benzimidazole derivatives of general formula (I) wherein the groups X, R1, R2, R3 and R4 may have the meanings given in the claims and specification, processes for preparing them and the use of carboxamide-substituted benzimidazole derivatives as pharmaceutical compositions, particularly as pharmaceutical compositions with a tryptase-inhibiting activity.

摘要翻译： 公开了通式（I）的羧酰胺取代的苯并咪唑衍生物，其中基团X，R 1，R 2，R 3和R 4可以具有权利要求书和说明书中给出的含义， 制备它们以及使用羧酰胺取代的苯并咪唑衍生物作为药物组合物，特别是作为具有类胰蛋白酶抑制活性的药物组合物。

公开(公告)号：US06413990B1

公开(公告)日：2002-07-02

申请号：US09666769

申请日：2000-09-21

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16

摘要： Bezimidazole derivatives of general formula (I) having tryptase-inhibitory activity. Exemplary are: N-{2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-1-methyl-benzimidazol-5-yl}-N-diethylaminoethyl-(4-ethoxycarbonyl-benzenesulphonamide)-hydrochloride, N-{2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-1-methyl-benzimidazol-5-yl}-N-diethylaminoethyl-(dansylamide)-dihydrochloride, and N-{2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-1-methyl-benzimidazol-5-yl}-N-diethylaminoethyl-(3-bromo-benzenesulphonamide)-hydrochloride.

摘要翻译： 具有类胰蛋白酶抑制活性的通式（I）的咪唑衍生物。 示例是：N- {2- [2-（4-脒基苯基） - 乙基] -1-甲基 - 苯并咪唑-5-基} -N-二乙基氨基乙基 - （4-乙氧基羰基 - 苯磺酰胺）盐酸盐，N- {2- [2-（4-脒基苯基） - 乙基] -1-甲基 - 苯并咪唑-5-基} -N-二乙基氨基乙基 - （dansylamide） - 二盐酸盐和N- {2- [2-（4-脒基苯基） - 乙基] 1-甲基 - 苯并咪唑-5-基} -N-二乙基氨基乙基 - （3-溴 - 苯磺酰胺） - 盐酸盐。

公开(公告)号：US06407130B1

公开(公告)日：2002-06-18

申请号：US09704432

申请日：2000-11-02

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/16

摘要： The invention relates to carboxamide-substituted benzimidazole derivatives of general formula (I) wherein the groups R1, R2, R3 and R4 may have the meanings given in the claims and in the specification, processes for preparing them and the use of carboxamide-substituted benzimidazole derivatives as pharmaceutical compositions, particularly as pharmaceutical compositions with a tryptase-inhibiting effect.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的羧酰胺取代的苯并咪唑衍生物，其中基团R 1，R 2，R 3和R 4可以具有权利要求书和说明书中给出的含义，制备方法和使用羧酰胺取代的苯并咪唑 衍生物作为药物组合物，特别是作为具有类胰蛋白酶抑制作用的药物组合物。

公开(公告)号：US06365584B1

公开(公告)日：2002-04-02

申请号：US09666765

申请日：2000-09-21

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12

摘要： Arylsulphonamide-substituted benzimidazole derivatives of formula (I) having tryptase-inhibiting activity. Exemplary are: 1-Methyl-2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-5-[N-(2-diethylaminoethyl)-benzenesulphonylamino]-benzimidazole; 1-Methyl-2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-5-[N-(2-diethlylaminoethyl)-benzylsulfonylamino]-benzimidazole; and, 1-Methyl-2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-5-[N-(3-diethylaminopropyl)-benzenesulphonylamino]-benzimidazole.

摘要翻译： 具有类胰蛋白酶抑制活性的式（I）的芳基磺酰胺取代的苯并咪唑衍生物。 1-甲基-2- [2-（4-脒基苯基） - 乙基] -5- [N-（2-二乙基氨基乙基） - 苯磺酰基氨基] - 苯并咪唑; 1-甲基-2- [2- ） - 乙基] -5- [N-（2-二乙基氨基乙基） - 苄基磺酰基氨基] - 苯并咪唑; 和1-甲基-2- [2-（4-脒基苯基） - 乙基] -5- [N-（3-二乙基氨基丙基） - 苯磺酰基氨基] - 苯并咪唑。

公开(公告)号：US06265612B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09728856

申请日：2000-12-01

申请人： Kurt Schromm ,  Ralf Anderskewitz ,  Ernst-Otto Renth ,  Franz Birke ,  Hans Michael Jennewein ,  Christopher John Montague Meade

发明人： Kurt Schromm ,  Ralf Anderskewitz ,  Ernst-Otto Renth ,  Franz Birke ,  Hans Michael Jennewein ,  Christopher John Montague Meade

IPC分类号： C07C25718

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64

摘要： The present invention relates to new benzamidine derivatives, processes for preparing them and their use in pharmaceutical compositions. The new benzamidine derivatives correspond to general formula 1

摘要翻译： 本发明涉及新的苄脒衍生物，其制备方法及其在药物组合物中的用途。 新的苯甲脒衍生物对应于通式1

公开(公告)号：US06528491B2

公开(公告)日：2003-03-04

申请号：US10047526

申请日：2001-10-23

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Kurt Schromm ,  Franz Birke ,  Hans Michael Jennewein

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Kurt Schromm ,  Franz Birke ,  Hans Michael Jennewein

IPC分类号： A01N4304

CPC分类号： C07H15/203

摘要： The present invention relates to new pyranoside derivatives of general formula I, processes for preparing them as well as their use as medicaments:

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新的吡喃糖苷衍生物，其制备方法以及它们作为药物的用途：

公开(公告)号：US06855713B2

公开(公告)日：2005-02-15

申请号：US10237365

申请日：2002-09-09

申请人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Claudia Heine ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Herbert Nar ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

发明人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Claudia Heine ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Herbert Nar ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

IPC分类号： A61P37/00 ,  C07D235/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/16 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention concerns benzimidazole derivatives of the general formula (I) in which the radicals R1, R2, R3, X1 and A can have the meanings assigned to them in the specification, their prodrugs, processes for their production as well as the use of the benzimidazole derivatives as medicines, especially as medicines that have trypsin-inhibiting action.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯并咪唑衍生物，其中基团R 1，R 2，R 3，X 1和A可以具有本说明书中赋予它们的含义，其前药 ，其制备方法以及苯并咪唑衍生物作为药物的使用，特别是作为具有胰蛋白酶抑制作用的药物。

公开(公告)号：US6127423A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US77900

申请日：1998-07-31

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Franz Birke ,  Hans Michael Jennewein ,  Christopher John Montague Meade ,  Andreas Ding

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Kurt Schromm ,  Ernst-Otto Renth ,  Franz Birke ,  Hans Michael Jennewein ,  Christopher John Montague Meade ,  Andreas Ding

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  C07C257/18 ,  C07C275/24 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07D211/06 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C257/18 ,  C07C275/24 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/903 ,  Y10S514/908

摘要： The invention relates to new phenylamidine derivatives, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions. The phenylamidines according to the invention correspond to the general formula I ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 05529 Sec。 371日期：1998年7月31日 102（e）1998年7月31日PCT PCT 1996年12月11日PCT公布。 公开号WO97 / 21670 PCT 日期1996年6月19日本发明涉及新的苯基脒衍生物，其制备方法及其作为药物组合物的用途。 根据本发明的苯基脒对应于通式Ⅰ

公开(公告)号：US06512000B1

公开(公告)日：2003-01-28

申请号：US09634958

申请日：2000-08-08

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

IPC分类号： A01N4350

CPC分类号： C07D401/10 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14

摘要： A method for treating diseases in which tryptase inhibitors may be of thereapeutic value, which comprises the administration of a thereapeutic amount of a compound of the formula   The invention also comprises novel compounds of the formula (I). Exemplary is 2-[2-(4-amidinophenyl)ethyl]-1-methyl-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-(pyridin-3-yl-methyl)-N-methyl-amide-hydrochloride.

摘要翻译： 用于治疗其中类胰蛋白酶抑制剂可能具有治疗价值的疾病的方法，其包括施用治疗量的下式化合物本发明还包括式（I）的新型化合物。 示例性的是2- [2-（4-脒基苯基）乙基] -1-甲基 - 苯并咪唑-5-基 - 羧酸-N-（吡啶-3-基 - 甲基）-N-甲基 - 酰胺 - 盐酸盐。

公开(公告)号：US06780863B1

公开(公告)日：2004-08-24

申请号：US09699747

申请日：2000-10-30

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Rainer Hamm ,  Bernd Disse ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Rainer Hamm ,  Bernd Disse ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

IPC分类号： A61K31497

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/26

摘要： Compounds of which the following are exemplary: These have tryptase-inhibiting activity and are useful for the treatment of inflammatory and allergic disease conditions.

摘要翻译： 以下化合物是示例性的：它们具有类胰蛋白酶抑制活性，并且可用于治疗炎性和过敏性疾病状况。