公开(公告)号：US06512000B1

公开(公告)日：2003-01-28

申请号：US09634958

申请日：2000-08-08

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

IPC分类号： A01N4350

CPC分类号： C07D401/10 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14

摘要： A method for treating diseases in which tryptase inhibitors may be of thereapeutic value, which comprises the administration of a thereapeutic amount of a compound of the formula   The invention also comprises novel compounds of the formula (I). Exemplary is 2-[2-(4-amidinophenyl)ethyl]-1-methyl-benzimidazol-5-yl-carboxylic acid-N-(pyridin-3-yl-methyl)-N-methyl-amide-hydrochloride.

摘要翻译： 用于治疗其中类胰蛋白酶抑制剂可能具有治疗价值的疾病的方法，其包括施用治疗量的下式化合物本发明还包括式（I）的新型化合物。 示例性的是2- [2-（4-脒基苯基）乙基] -1-甲基 - 苯并咪唑-5-基 - 羧酸-N-（吡啶-3-基 - 甲基）-N-甲基 - 酰胺 - 盐酸盐。

公开(公告)号：US06413990B1

公开(公告)日：2002-07-02

申请号：US09666769

申请日：2000-09-21

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16

摘要： Bezimidazole derivatives of general formula (I) having tryptase-inhibitory activity. Exemplary are: N-{2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-1-methyl-benzimidazol-5-yl}-N-diethylaminoethyl-(4-ethoxycarbonyl-benzenesulphonamide)-hydrochloride, N-{2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-1-methyl-benzimidazol-5-yl}-N-diethylaminoethyl-(dansylamide)-dihydrochloride, and N-{2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-1-methyl-benzimidazol-5-yl}-N-diethylaminoethyl-(3-bromo-benzenesulphonamide)-hydrochloride.

摘要翻译： 具有类胰蛋白酶抑制活性的通式（I）的咪唑衍生物。 示例是：N- {2- [2-（4-脒基苯基） - 乙基] -1-甲基 - 苯并咪唑-5-基} -N-二乙基氨基乙基 - （4-乙氧基羰基 - 苯磺酰胺）盐酸盐，N- {2- [2-（4-脒基苯基） - 乙基] -1-甲基 - 苯并咪唑-5-基} -N-二乙基氨基乙基 - （dansylamide） - 二盐酸盐和N- {2- [2-（4-脒基苯基） - 乙基] 1-甲基 - 苯并咪唑-5-基} -N-二乙基氨基乙基 - （3-溴 - 苯磺酰胺） - 盐酸盐。

公开(公告)号：US06407130B1

公开(公告)日：2002-06-18

申请号：US09704432

申请日：2000-11-02

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/16

摘要： The invention relates to carboxamide-substituted benzimidazole derivatives of general formula (I) wherein the groups R1, R2, R3 and R4 may have the meanings given in the claims and in the specification, processes for preparing them and the use of carboxamide-substituted benzimidazole derivatives as pharmaceutical compositions, particularly as pharmaceutical compositions with a tryptase-inhibiting effect.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的羧酰胺取代的苯并咪唑衍生物，其中基团R 1，R 2，R 3和R 4可以具有权利要求书和说明书中给出的含义，制备方法和使用羧酰胺取代的苯并咪唑 衍生物作为药物组合物，特别是作为具有类胰蛋白酶抑制作用的药物组合物。

公开(公告)号：US06365584B1

公开(公告)日：2002-04-02

申请号：US09666765

申请日：2000-09-21

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Hans Briem ,  Bernd Disse ,  Christoph Hoenke ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12

摘要： Arylsulphonamide-substituted benzimidazole derivatives of formula (I) having tryptase-inhibiting activity. Exemplary are: 1-Methyl-2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-5-[N-(2-diethylaminoethyl)-benzenesulphonylamino]-benzimidazole; 1-Methyl-2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-5-[N-(2-diethlylaminoethyl)-benzylsulfonylamino]-benzimidazole; and, 1-Methyl-2-[2-(4-amidinophenyl)-ethyl]-5-[N-(3-diethylaminopropyl)-benzenesulphonylamino]-benzimidazole.

摘要翻译： 具有类胰蛋白酶抑制活性的式（I）的芳基磺酰胺取代的苯并咪唑衍生物。 1-甲基-2- [2-（4-脒基苯基） - 乙基] -5- [N-（2-二乙基氨基乙基） - 苯磺酰基氨基] - 苯并咪唑; 1-甲基-2- [2- ） - 乙基] -5- [N-（2-二乙基氨基乙基） - 苄基磺酰基氨基] - 苯并咪唑; 和1-甲基-2- [2-（4-脒基苯基） - 乙基] -5- [N-（3-二乙基氨基丙基） - 苯磺酰基氨基] - 苯并咪唑。

公开(公告)号：US06780863B1

公开(公告)日：2004-08-24

申请号：US09699747

申请日：2000-10-30

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Rainer Hamm ,  Bernd Disse ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Christine Braun ,  Rainer Hamm ,  Bernd Disse ,  Hans Michael Jennewein ,  Georg Speck

IPC分类号： A61K31497

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C271/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/26

摘要： Compounds of which the following are exemplary: These have tryptase-inhibiting activity and are useful for the treatment of inflammatory and allergic disease conditions.

摘要翻译： 以下化合物是示例性的：它们具有类胰蛋白酶抑制活性，并且可用于治疗炎性和过敏性疾病状况。

公开(公告)号：US06299861B1

公开(公告)日：2001-10-09

申请号：US09369711

申请日：1999-08-06

申请人： Rolf Banholzer ,  Richard Reichl ,  Bernd Disse ,  Georg Speck

发明人： Rolf Banholzer ,  Richard Reichl ,  Bernd Disse ,  Georg Speck

IPC分类号： A61L904

CPC分类号： C07D451/10

摘要： On account of the surprisingly powerful and long-lasting effect thereof, the salts of the L-(−)-enantiomer of (endo, syn)-(−)-3-(3-hydroxy-1-oxo-2-phenylpropoxy)-8-methyl-8-(methylethyl)-8-azoniabicyclo [3,2,1]octane are suitable as active substances for drugs administered by inhalation for respiratory tract therapy.

摘要翻译： 由于其令人惊讶的强大和持久的效果，（内，顺） - （ - ） - 3-（3-羟基-1-氧代-2-苯基丙氧基） - （ - -8-甲基-8-（甲基乙基）-8-氮杂双环[3,2,1]辛烷适用于通过吸入呼吸道治疗给药的药物的活性物质。

公开(公告)号：US5708006A

公开(公告)日：1998-01-13

申请号：US476987

申请日：1995-06-07

申请人： Horst Dollinger ,  Gerd Schnorrenberg ,  Hans Briem ,  Birgit Jung ,  Georg Speck

发明人： Horst Dollinger ,  Gerd Schnorrenberg ,  Hans Briem ,  Birgit Jung ,  Georg Speck

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/125 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D451/02 ,  A61K31/445 ,  C07D211/08 ,  C07D211/36

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D215/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/125 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D451/02 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/18

摘要： The invention relates to new compounds of general formula I ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, Z, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and m are defined as in the specification, processes for preparing them and pharmaceutical compositions containing these compounds. The compounds are valuable neurokinin (tachykinin) antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的新化合物及其药学上可接受的盐，其中A，B，Z，R 1，R 2，R 3和m如说明书中所定义，其制备方法和药物 含有这些化合物的组合物。 这些化合物是有价值的神经激肽（速激肽）拮抗剂。

公开(公告)号：US06235732B1

公开(公告)日：2001-05-22

申请号：US09250342

申请日：1999-02-16

申请人： Horst Dollinger ,  Gerd Schnorrenberg ,  Hans Briem ,  Birgit Jung ,  Georg Speck

发明人： Horst Dollinger ,  Gerd Schnorrenberg ,  Hans Briem ,  Birgit Jung ,  Georg Speck

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D215/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/125 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D451/02

摘要： The invention relates to new compounds of general formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, Z, R1, R2, R3 and m are defined as in the specification, processes for preparing them and pharmaceutical compositions containing these compounds. The compounds are valuable neurokinin (tachykinin) antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新化合物及其药学上可接受的盐，其中A，B，Z，R 1，R 2，R 3和m如说明书中所定义，其制备方法和含有这些化合物的药物组合物。 这些化合物是有价值的神经激肽（速激肽）拮抗剂。

公开(公告)号：US06303601B2

公开(公告)日：2001-10-16

申请号：US09752730

申请日：2001-01-03

申请人： Gerd Schnorrenberg ,  Horst Dollinger ,  Franz Esser ,  Hans Briem ,  Birgit Jung ,  Georg Speck

发明人： Gerd Schnorrenberg ,  Horst Dollinger ,  Franz Esser ,  Hans Briem ,  Birgit Jung ,  Georg Speck

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D295/145 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/10

摘要： The invention relates to new arylglycinamide derivatives of general formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 together with the N to which they are bound form a ring of the formula  wherein is 2 or 3 and X denotes oxygen, N(CH2)nR6 or CR7R8, and R34 R5 R6 R7, R8, Ar and n have the meanings given in the specification, and the preparation and use thereof. The new compounds are valuable neurokinin (tachykinin)-antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新型芳基甘氨酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2与它们所连接的N一起形成下式的环其中2或3和X表示氧，N（CH 2）n R 6或CR 7 R 8 ，R34 R5 R6 R7，R8，Ar和n具有说​​明书中给出的含义及其制备和用途。 新化合物是有价值的神经激肽（速激肽） - 拮抗剂。

公开(公告)号：US6121262A

公开(公告)日：2000-09-19

申请号：US228731

申请日：1999-01-12

申请人： Gerd Schnorrenberg ,  Horst Dollinger ,  Franz Esser ,  Hans Briem ,  Birgit Jung ,  Georg Speck

发明人： Gerd Schnorrenberg ,  Horst Dollinger ,  Franz Esser ,  Hans Briem ,  Birgit Jung ,  Georg Speck

IPC分类号： A61P11/06 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D295/145 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/10 ,  A61K31/5375 ,  C07D295/15

CPC分类号： C07D295/145 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/10

摘要： The invention relates to new arylglycinamide derivatives of general formula I ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and Ar have the meanings given in the specification, and the preparation and use thereof. The new compounds are valuable neurokin (tachykinin) antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新型芳基甘氨酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5和Ar具有说明书中给出的含义及其制备和用途。 新化合物是有价值的神经肌蛋白（速激肽）拮抗剂。