公开(公告)号：US06855713B2

公开(公告)日：2005-02-15

申请号：US10237365

申请日：2002-09-09

申请人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Claudia Heine ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Herbert Nar ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

发明人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Claudia Heine ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Herbert Nar ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

IPC分类号： A61P37/00 ,  C07D235/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/16 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention concerns benzimidazole derivatives of the general formula (I) in which the radicals R1, R2, R3, X1 and A can have the meanings assigned to them in the specification, their prodrugs, processes for their production as well as the use of the benzimidazole derivatives as medicines, especially as medicines that have trypsin-inhibiting action.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯并咪唑衍生物，其中基团R 1，R 2，R 3，X 1和A可以具有本说明书中赋予它们的含义，其前药 ，其制备方法以及苯并咪唑衍生物作为药物的使用，特别是作为具有胰蛋白酶抑制作用的药物。

公开(公告)号：US06656956B2

公开(公告)日：2003-12-02

申请号：US10072334

申请日：2002-02-06

申请人： Claudia Thies ,  Christine Braun ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Pascale Pouzet ,  Herbert Nar ,  Kai Hasselbach ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

发明人： Claudia Thies ,  Christine Braun ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Pascale Pouzet ,  Herbert Nar ,  Kai Hasselbach ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D235/16 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are carboxamide-substituted benzimidazole derivatives of general formula (I) wherein the groups X, R1, R2, R3 and R4 may have the meanings given in the claims and specification, processes for preparing them and the use of carboxamide-substituted benzimidazole derivatives as pharmaceutical compositions, particularly as pharmaceutical compositions with a tryptase-inhibiting activity.

摘要翻译： 公开了通式（I）的羧酰胺取代的苯并咪唑衍生物，其中基团X，R 1，R 2，R 3和R 4可以具有权利要求书和说明书中给出的含义， 制备它们以及使用羧酰胺取代的苯并咪唑衍生物作为药物组合物，特别是作为具有类胰蛋白酶抑制活性的药物组合物。

公开(公告)号：US08791103B2

公开(公告)日：2014-07-29

申请号：US13866255

申请日：2013-04-19

申请人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

发明人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

IPC分类号： A01N43/62 ,  A61K31/55 ,  C07D223/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是生理上可接受的盐 具有有价值的性质的无机或有机酸或碱。

公开(公告)号：US20100298278A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12063270

申请日：2006-08-08

申请人： Christian Eickmeier ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Stefan Peters ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar ,  Klaus Klinder

发明人： Christian Eickmeier ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Stefan Peters ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar ,  Klaus Klinder

IPC分类号： A61K31/549 ,  C07D417/12 ,  C07D285/16 ,  C07D277/28 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26 ,  C07D265/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/473 ,  A61K31/55 ,  A61K31/439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/65 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P1/18 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C307/10 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/40 ,  C07D265/10 ,  C07D277/28 ,  C07D285/16 ,  C07D295/26 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to the substituted 1,2-ethylenediamines of general formula (I), wherein the groups R1 to R13, A, B, L and i are defined as in the description and the claims. The invention also relates to the use thereof in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的1,2-乙二胺，其中基团R 1至R 13，A，B，L和i如在说明书和权利要求书中所定义。 本发明还涉及其在治疗阿尔茨海默病（AD）和类似疾病中的用途。

公开(公告)号：US20100099664A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12531343

申请日：2008-03-26

申请人： Kai Gerlach ,  Henning Priepke ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar

发明人： Kai Gerlach ,  Henning Priepke ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D471/04 ,  C07D223/00 ,  A61K31/4365 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D419/14 ,  C07D495/04

摘要： The object of the present invention is novel substituted pyrrolidine amides of the general formula (I) in which D, L. E, G, J, M, L1, L2, R4, and R5 are defined as in the specification, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures, and salts thereof, particularly physiologically tolerated salts with inorganic or organic acids or bases having valuable properties.

摘要翻译： 本发明的目的是通式（I）的新型取代的吡咯烷酰胺，其中D，L，E，G，J，M，L 1，L 2，R 4和R 5如说明书中所定义，互变异构体， 对映异构体，非对映异构体，混合物和盐，特别是具有有价值性质的无机或有机酸或碱的生理学上耐受的盐。

公开(公告)号：US07476663B2

公开(公告)日：2009-01-13

申请号：US11125731

申请日：2005-05-10

申请人： Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh

发明人： Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/453 ,  C07D409/02 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D419/12

摘要： The present invention relates to new substituted thiophene-2-carboxylic acid amides of general formula wherein A, and R1 to R8c are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的噻吩-2-羧酸酰胺，其中A和R 1至R 8c如权利要求1中所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是 其生理上可接受的盐与具有有价值性质的无机或有机酸或碱形成。

公开(公告)号：US20060069082A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11238599

申请日：2005-09-29

申请人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh

发明人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh

IPC分类号： A61K31/554 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel substituted thiophene-2-carboxamides of the general formula in which A, Ar and R1 to R5 are as defined in Claim 1, their tautomers, their enantiomers, their diastereomers, their mixtures and their salts, especially their physiologically acceptable salts with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代噻吩-2-甲酰胺

公开(公告)号：US20050256107A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11125493

申请日：2005-05-10

申请人： Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh

发明人： Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh

IPC分类号： C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/416 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D333/38

摘要： The present invention relates to new substituted thiophene-2-carboxylic acid amides of general formula wherein A, and R1 to R8c are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的新的取代的噻吩-2-羧酸酰胺其中A和R 1至R 8c的定义如权利要求1所述，互变异构体， 其对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US20050203078A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US11056413

申请日：2005-02-11

申请人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

发明人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

IPC分类号： C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/553 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5定义如权利要求1所述，互变异构体，对映异构体， 非对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US06838565B2

公开(公告)日：2005-01-04

申请号：US10624025

申请日：2003-07-21

申请人： Uwe Ries ,  Henning Priepke ,  Wolfgang Wienen ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh

发明人： Uwe Ries ,  Henning Priepke ,  Wolfgang Wienen ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh

IPC分类号： C07D295/192 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Carboxylic acid amides of general formula having an antithrombotic activity and a factor Xa-inhibiting activity. Exemplary are: (a) N-[1-(3-amidino-phenyl)-2-(1H-tetrazol-5-yl)-ethyl]-4-(2,5-dihydro-pyrrol-1-yl-carbonyl)-3-methyl-benzamide, (b) N-[1-(3-amidino-phenyl)-2-(1H-tetrazol-5-yl)-ethyl]-3-methyl-4-(pyrrolidin-1-yl-carbonyl)-benzamide, (c) N-[1-(5-amidino-2-hydroxy-phenyl)-2-phenyl-ethyl]-3-methyl-4-(pyrrolidin-1-yl-carbonyl)-benzamide, and (d) N-[1-(5-amidino-2-hydroxy-phenyl)-2-(pyridin-3-yl)-ethyl]-3-methyl-4-(pyrrolidin-1-yl-carbonyl)-benzamide.