公开(公告)号：US20060014813A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US10997752

申请日：2004-11-24

申请人： Patrick Connelly ,  Gregory Connelly ,  Andrew Magee

发明人： Patrick Connelly ,  Gregory Connelly ,  Andrew Magee

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  C07D231/10 ,  C07D261/06

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D261/08 ,  C07D275/02 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58

摘要： The invention relates to a class of compounds that reacts with and neutralizes a reactive oxygen species, such as a free oxygen radical, in a patient and which can then be regenerated back to their original reactive chemical form by a naturally occurring enzyme in said patient. These compounds are useful to treat diseases in a patient characterized by a reactive oxygen species. Moreover, because these compounds can be regenerated back to their original, reactive chemical state in vivo, a single molecule can neutralize multiple molecules of the reactive species. This allows for the use of lower dosages for the treatment of disease, as compared to compounds presently used to treat that same disease, thus avoiding side effects associated with higher dosages.

摘要翻译： 本发明涉及一类在患者中反应并中和活性氧物质例如游离氧基团的化合物，然后可以通过所述患者中的天然存在的酶将其再生回到其原始的反应性化学形式。 这些化合物可用于治疗以活性氧为特征的患者中的疾病。 此外，由于这些化合物可以在体内再生回到其原始的反应性化学状态，所以单个分子可以中和反应性物质的多个分子。 与目前用于治疗相同疾病的化合物相比，这允许使用较低剂量用于治疗疾病，因此避免与较高剂量相关的副作用。

公开(公告)号：US20080090847A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11951214

申请日：2007-12-05

申请人： Scott Moe ,  Paul Ala ,  Emanuele Perola ,  Carlos Faerman ,  Jacob Clement ,  Janid Ali ,  Paul Will ,  Salvatore Marchese ,  Andrew Magee ,  John Gazzaniga ,  Christopher Faraday ,  Manuel Navia ,  Patrick Connelly

发明人： Scott Moe ,  Paul Ala ,  Emanuele Perola ,  Carlos Faerman ,  Jacob Clement ,  Janid Ali ,  Paul Will ,  Salvatore Marchese ,  Andrew Magee ,  John Gazzaniga ,  Christopher Faraday ,  Manuel Navia ,  Patrick Connelly

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P33/00 ,  C07D475/04 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D475/08 ,  C07D487/04

摘要： The invention is based on the discovery of a new class of heterocyclic compounds having, for example, antibacterial properties. The D-Ala-D-Ala ligase enzyme is a critical pathway enzyme in the bacterial cell-wall synthesis. The compounds can bind to and inhibit the enzyme D-Ala-D-Ala ligase. The new compounds' activity combined with their ability to cross bacterial cell membranes makes them suitable for use as antibacterial drugs or other antibacterial applications.

摘要翻译： 本发明基于发现具有例如抗菌性质的新类型的杂环化合物。 D-Ala-D-Ala连接酶是细菌细胞壁合成中的关键途径酶。 该化合物可以结合并抑制酶D-Ala-D-Ala连接酶。 新化合物的活性与其交叉细菌细胞膜的能力相结合，使其适合用作抗菌药物或其他抗菌药物。

公开(公告)号：US20070207512A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11461678

申请日：2006-08-01

申请人： Paul Ala ,  Janid Ali ,  Carlos Faerman ,  James Griffith ,  Andrew Magee ,  Scott Moe ,  Manuel Navia ,  Emanuele Perola ,  Patrick Connelly

发明人： Paul Ala ,  Janid Ali ,  Carlos Faerman ,  James Griffith ,  Andrew Magee ,  Scott Moe ,  Manuel Navia ,  Emanuele Perola ,  Patrick Connelly

IPC分类号： C12Q1/25

CPC分类号： C12N9/93

摘要： The invention is based on the discovery that certain small molecules can bind to the ATP binding site of D-Ala-D-Ala ligase, even in the absence of the enzyme's substrate, and can cause a conformational change in the enzyme structure similar to that which occurs upon binding of ATP and substrate to the enzyme. Without wishing to be bound by any theory, it is believed that such a conformational change is required for either activation or inhibition of the enzyme. The information obtained from this discovery has enabled identification of key interactions in the active site of the enzyme, as well as the design and opimization of inhibitors.

摘要翻译： 本发明基于以下发现，即使在不存在酶的底物的情况下，某些小分子也可以结合D-Ala-D-Ala连接酶的ATP结合位点，并且可以引起类似于酶结构的构象变化 其在ATP和底物与酶结合后发生。 不希望受任何理论束缚，据信这种构象变化是酶活化或抑制所必需的。 从该发现获得的信息使得能够鉴定酶的活性位点中的关键相互作用以及抑制剂的设计和优化。

公开(公告)号：US09610303B2

公开(公告)日：2017-04-04

申请号：US11818741

申请日：2007-06-15

申请人： Andrew Magee ,  James Rolke ,  Ren-der Yang

发明人： Andrew Magee ,  James Rolke ,  Ren-der Yang

IPC分类号： A61K31/716 ,  C08B37/00 ,  C08L5/00

CPC分类号： A61K31/716 ,  A61K2039/545 ,  C08B37/0024 ,  C08L5/00

摘要： Particulate β-glucan is solubilized at elevated pressure and temperature to form soluble β-glucan. The method is safe and economical and produces a product that is an improved pharmaceutical agent.

公开(公告)号：US20080103112A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11818741

申请日：2007-06-15

申请人： Andrew Magee ,  James Rolke ,  Ren-der Yang

发明人： Andrew Magee ,  James Rolke ,  Ren-der Yang

IPC分类号： A61K31/716 ,  A61P35/00 ,  C07H1/06

CPC分类号： A61K31/716 ,  A61K2039/545 ,  C08B37/0024 ,  C08L5/00

摘要： Particulate β-glucan is solubilized at elevated pressure and temperature to form soluble β-glucan. The method is safe and economical and produces a product that is an improved pharmaceutical agent.

摘要翻译： 颗粒状β-葡聚糖在升高的压力和温度下溶解形成可溶性β-葡聚糖。 该方法是安全和经济的，并且产生一种改进的药剂。