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    Derivatives of 3-(2-oxo-[1,3′]bipyrrolidinyl-3-ylidenemethyl)-cephams
    1.
    发明授权
    Derivatives of 3-(2-oxo-[1,3′]bipyrrolidinyl-3-ylidenemethyl)-cephams 有权
    3-（2-氧代 - [1,3']联吡咯烷基-3-亚甲基甲基） - 头孢的衍生物

    公开(公告)号：US06232306B1

    公开(公告)日：2001-05-15

    申请号：US09332811

    申请日：1999-06-14

    申请人： Paul Hebeisen ,  Christian Hubschwerlen ,  Jean-Luc Specklin

    发明人： Paul Hebeisen ,  Christian Hubschwerlen ,  Jean-Luc Specklin

    IPC分类号： C07D50124

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： The present invention provides compounds of formula I wherein R1 is hydrogen, C1-6-alkyl, C1-6-alkyl substituted by fluoro, or C3-6-cycloalkyl; R2 is hydrogen or a substituent selected from the group consisting of —CH2C(═CHR)—COOR, —CH2OCOR, —CH(R)OCOR, —CH(R)OCOOR, —CH(OCOR)OCOR, —CH2COCH2OCOR and R3 is hydrogen or a substituent selected from the group consisting of —CH2C(═CH2)—COOR, —COOCH2C(═CHR)—COOR, —COOCH2OCOR, —COOCH(R)OCOR, —COOCH(R)OCOOR, —COOCH(OCOR)OCOR, —COOCH2COCH2OCOR, and  with the proviso that one of R2 and R3 is hydrogen and the other is not hydrogen, R is hydrogen or C1-6-alkyl; R4 is hydrogen or hydroxy, R5 is hydrogen or &ohgr;-hydroxyalkyl; and X is CH or N, pharmaceutically acceptable salts of the compounds and hydrates of the compounds and of their salts.

    摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中R 1是氢，C 1-6 - 烷基，被氟取代的C 1-6 - 烷基或C 3-6 - 环烷基; R 2是氢或选自-CH 2 C（= CHR ）-COOR，-CH 2 OCOR，-CH（R）OCOR，-CH（R）OCOOR，-CH（OCOR）OCOR，-CH 2 COCH 2 OCOR和R 3是氢或选自-CH 2 C（= CH 2）-COOR ，-COOCH 2 C（= CHR）-COOR，-COOCH 2 OCOR，-COOCH（R）OCOR，-COOCH（R）OCOOR，-COOCH（OCOR）OCOR，-COOCH 2 COCH 2 OCOR，条件是R 2和R 3之一为氢， 另一个不是氢，R是氢或C 1-6 - 烷基; R 4是氢或羟基，R 5是氢或ω-羟基烷基; 和X是CH或N，化合物及其盐的化合物和水合物的药学上可接受的盐。

    5-hydroxymethyl-oxazolidin-2-one antibacterials
    4.
    发明授权
    5-hydroxymethyl-oxazolidin-2-one antibacterials 有权
    5-羟甲基 - 恶唑烷-2-酮抗菌剂

    公开(公告)号：US08039466B2

    公开(公告)日：2011-10-18

    申请号：US12516335

    申请日：2007-11-23

    申请人： Christian Hubschwerlen ,  Philippe Panchaud ,  Jean-Luc Specklin

    发明人： Christian Hubschwerlen ,  Philippe Panchaud ,  Jean-Luc Specklin

    IPC分类号： C07D498/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/5383

    CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D209/52 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

    摘要： The invention relates to novel chimeric antibiotics of formula I wherein R1 represents OH, OPO3H2 or OCOR5; R2 represents H, OH or OPO3H2; R3 represents H or halogen; R4 is H, (C1-C3)alkyl, or cycloalkyl; R5 represents piperidin-4-yl or R5 is the residue of a naturally occurring amino acid, of the enantiomer of a naturally occurring amino acid or of dimethylaminoglycine; n is 0 or 1; and to salts (in particular pharmaceutically acceptable salts) of compounds of formula I. These chimeric compounds are useful in the manufacture of medicaments for the treatment of infections (e.g. bacterial infections).

    摘要翻译： 本发明涉及式I的新型嵌合抗生素，其中R1代表OH，OPO3H2或OCOR5; R2表示H，OH或OPO3H2; R3表示H或卤素; R4是H，（C1-C3）烷基或环烷基; R5表示哌啶-4-基或R5是天然存在的氨基酸的残基，天然存在的氨基酸或二甲基氨基甘氨酸的对映异构体; n为0或1; 和式I化合物的盐（特别是药学上可接受的盐）。这些嵌合化合物可用于制备用于治疗感染（例如细菌感染）的药物。

    5-HYDROXYMETHYL-OXAZOLIDIN-2-ONE ANTIBACTERIALS
    9.
    发明申请
    5-HYDROXYMETHYL-OXAZOLIDIN-2-ONE ANTIBACTERIALS 有权
    5-羟基甲基 - 氧杂环丁烷-2-酮抗生素

    公开(公告)号：US20100069376A1

    公开(公告)日：2010-03-18

    申请号：US12516335

    申请日：2007-11-23

    申请人： Christian Hubschwerlen ,  Philippe Panchaud ,  Jean-Luc Specklin

    发明人： Christian Hubschwerlen ,  Philippe Panchaud ,  Jean-Luc Specklin

    IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D498/14 ,  A61P31/04

    CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D209/52 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

    摘要： The invention relates to novel chimeric antibiotics of formula I wherein R1 represents OH, OPO3H2 or OCOR5; R2 represents H, OH or OPO3H2; R3 represents H or halogen; R4 is H, (C1-C3)alkyl, or cycloalkyl; R5 represents piperidin-4-yl or R5 is the residue of a naturally occurring amino acid, of the enantiomer of a naturally occurring amino acid or of dimethylaminoglycine; n is 0 or 1; and to salts (in particular pharmaceutically acceptable salts) of compounds of formula I. These chimeric compounds are useful in the manufacture of medicaments for the treatment of infections (e.g. bacterial infections).

    摘要翻译： 本发明涉及式I的新型嵌合抗生素，其中R1代表OH，OPO3H2或OCOR5; R2表示H，OH或OPO3H2; R3表示H或卤素; R4是H，（C1-C3）烷基或环烷基; R5表示哌啶-4-基或R5是天然存在的氨基酸的残基，天然存在的氨基酸或二甲基氨基甘氨酸的对映异构体; n为0或1; 和式I化合物的盐（特别是药学上可接受的盐）。这些嵌合化合物可用于制备用于治疗感染（例如细菌感染）的药物。