公开(公告)号：US20070129550A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US11567878

申请日：2006-12-07

申请人： Peter Blazecka ,  Joseph Bozelak ,  Norman Colbry ,  Timothy Curran ,  Annise Goodman ,  Kevin Henegar ,  Garrett Hoge ,  Paul Johnson ,  Augustine Osuma ,  Mark Plummer ,  Jacob Schwarz ,  Derek Vrieze ,  Ji Zhang

发明人： Peter Blazecka ,  Joseph Bozelak ,  Norman Colbry ,  Timothy Curran ,  Annise Goodman ,  Kevin Henegar ,  Garrett Hoge ,  Paul Johnson ,  Augustine Osuma ,  Mark Plummer ,  Jacob Schwarz ,  Derek Vrieze ,  Ji Zhang

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D413/02 ,  C07D213/55 ,  C07C255/45 ,  C07C229/14

CPC分类号： C07C229/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/32 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/26 ,  Y02P20/582

摘要： Certain β-amino acids that bind to the alpha-2-delta (α2δ) subunit of a calcium channel are disclosed. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of a variety of psychiatric, pain and other disorders. Also disclosed are methods of making the β-amino acids.

摘要翻译： 公开了结合钙通道的α-2-δ（α2delta）亚基的某些β-氨基酸。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗各种精神病，疼痛和其它疾病。 还公开了制备β-氨基酸的方法。

公开(公告)号：US20050101643A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：US10949907

申请日：2004-09-24

申请人： Peter Blazecka ,  Joseph Bozelak ,  Norman Colbry ,  Timothy Curran ,  Annise Goodman ,  Kevin Henegar ,  Garrett Hoge ,  Paul Johnson ,  Augustine Osuma ,  Mark Plummer ,  Jacob Schwarz ,  Derek Vrieze ,  Ji Zhang

发明人： Peter Blazecka ,  Joseph Bozelak ,  Norman Colbry ,  Timothy Curran ,  Annise Goodman ,  Kevin Henegar ,  Garrett Hoge ,  Paul Johnson ,  Augustine Osuma ,  Mark Plummer ,  Jacob Schwarz ,  Derek Vrieze ,  Ji Zhang

IPC分类号： A61P23/00 ,  C07C227/32 ,  C07C229/08 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07D263/26 ,  A61K31/44 ,  A61K31/198 ,  C07C227/18

CPC分类号： C07C229/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/32 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/26 ,  Y02P20/582

摘要： Certain β-amino acids that bind to the alpha-2-delta (α2δ) subunit of a calcium channel are disclosed. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of a variety of psychiatric, pain and other disorders. Also disclosed are methods of making the β-amino acids.

摘要翻译： 公开了结合钙通道的α-2-δ（α2delta）亚基的某些β-氨基酸。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗各种精神病，疼痛和其它疾病。 还公开了制备β-氨基酸的方法。

公开(公告)号：US20050059831A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10942557

申请日：2004-09-16

申请人： Peter Blazecka ,  Ji Zhang

发明人： Peter Blazecka ,  Ji Zhang

IPC分类号： C07D307/60 ,  C07D307/66 ,  C07D307/32

CPC分类号： C07D307/66 ,  C07D307/60

摘要： Methods and materials for preparing 4-substituted-2-buten-4-olides are disclosed. The methods include reacting a masked mucohalic acid with a primary or secondary amine or with an arylol in the presence of a base. Unlike existing processes, the disclosed methods do not require the use of palladium, which make them well suited for preparing intermediates in drug syntheses.

摘要翻译： 公开了制备4-取代-2-丁烯-4-醇的方法和材料。 所述方法包括在碱的存在下使掩蔽的粘膜卤酸与伯胺或仲胺或与芳族酯反应。 与现有方法不同，所公开的方法不需要使用钯，这使得它们非常适合于在药物合成中制备中间体。

公开(公告)号：US20050131239A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10987531

申请日：2004-11-12

申请人： Peter Blazecka ,  Ji Zhang

发明人： Peter Blazecka ,  Ji Zhang

IPC分类号： C07D307/02 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60

CPC分类号： C07D307/58 ,  C07D307/60

摘要： Methods and materials for preparing 3-aryl-2-buten-4-olides and 2,3-bisaryl-2-buten-4-olides are disclosed. The methods include reacting a mucohalic acid with a reducing agent to give a 2,3-dihalo-2-buten-4-olide, which undergoes at least one Pd catalyzed cross-coupling reaction with an arylboronic acid.

摘要翻译： 公开了3-芳基-2-丁烯-4-醇和2,3-二芳基-2-丁烯-4-醇的制备方法和材料。 所述方法包括使粘羟基酸与还原剂反应得到2,3-二卤代-2-丁烯-4-醇，其与芳基硼酸进行至少一种Pd催化的交叉偶联反应。