公开(公告)号：US4588713A

公开(公告)日：1986-05-13

申请号：US691340

申请日：1985-01-14

申请人： Peter Gyory ,  Geza Galambos ,  Karoly Kanay ,  Jozsef Ivanics ,  Gyorgy Dorman ,  Gabor Kovacs ,  Istvan Stadler ,  Sandor Virag ,  Istvan Tomoskozi ,  Peter Kormoczky ,  Marianna Kovacs

发明人： Peter Gyory ,  Geza Galambos ,  Karoly Kanay ,  Jozsef Ivanics ,  Gyorgy Dorman ,  Gabor Kovacs ,  Istvan Stadler ,  Sandor Virag ,  Istvan Tomoskozi ,  Peter Kormoczky ,  Marianna Kovacs

IPC分类号： C07D307/935 ,  A61K31/557 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P43/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/937 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D307/937

摘要： Compounds of the formula ##STR1## are disclosed wherein R.sup.1 stands for hydrogen, C.sub.1-4 straight or branched alkyl or pharmacologically acceptable cation,R.sup.2 stands for hydrogen, C.sub.1-4 alkanoyl, benzoyl, or benzoyl substituted by C.sub.1-4 alkyl or halogen, and R.sup.2 can further represent tetrahydropyranyl, trialkylsilyl or alkoxyalkyl,A stands for ethylene, cis or trans-vinylene or --C.dbd.C--,n may represent 2, 3 or 4. The compounds are highly effective in the inhibition of thrombocyte aggregation while at the same time exert only a very small hypotensive effect.

摘要翻译： 公开了其中R1代表氢，C1-4直链或支链烷基或药理学上可接受的阳离子的式I的化合物，R2代表被C1-4烷基或卤素取代的氢，C1-4烷酰基，苯甲酰基或苯甲酰基 ，R 2可以进一步代表四氢吡喃基，三烷基甲硅烷基或烷氧基烷基，A代表乙烯，顺式或反式亚乙烯基或-C = C-，n可以代表2,3或4.这些化合物在抑制血小板聚集方面是非常有效的， 同时只会产生非常小的降血压作用。

公开(公告)号：US4740523A

公开(公告)日：1988-04-26

申请号：US820434

申请日：1986-01-17

申请人： Geza Galambos ,  Jozsef Ivanics ,  Gyorgy Dorman ,  Karoly Kanay ,  Istvan Tomoskozy ,  Gabor Kovacs ,  Istvan Stadler ,  Peter Kormoczi ,  Pal Hadhazy ,  Sandor Virag ,  Miklos Kiss

发明人： Geza Galambos ,  Jozsef Ivanics ,  Gyorgy Dorman ,  Karoly Kanay ,  Istvan Tomoskozy ,  Gabor Kovacs ,  Istvan Stadler ,  Peter Kormoczi ,  Pal Hadhazy ,  Sandor Virag ,  Miklos Kiss

IPC分类号： C07C405/00 ,  A61K31/35 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5585 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/08 ,  A61P35/00 ,  C07D307/935 ,  C07D311/02 ,  C07D407/04 ,  C07D407/14 ,  C07D311/00

CPC分类号： C07D407/04

摘要： The invention relates to novel interfuranylene-prostacyclin derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 stands for hydrogen or a straight or branched chain C.sub.1-6 alkyl group, an inorganic cation or for the protonated form of a base containing an amino group;R.sup.2 stands for hydrogen, a C.sub.1-4 alkanoyl or benzoyl group, a monosubstituted benzoyl, trialkylsilyl or an alkoxyalkyl group;R.sup.3 stands for a straight or branched chain C.sub.1-6 alkyl group, a phenyl group optionally substituted by halogen or by a C.sub.1-4 alkyl group, a heteroaryl group optionally substituted by halogen or by a C.sub.1-4 alkyl group or a cycloalkyl group;A stands for an ethylene or for a cis- or trans-vinylene or --C.tbd.C-- group;B means a chemical bond, a --CHR.sup.5 --, --CHR.sup.5 --CH.sub.2 -- or a --CH.sub.2 --O-- group: andR.sup.5 means hydrogen or a C.sub.1-4 alkyl group.The compounds of the formula (I) can be used therapeutically as platelet aggregation inhibiting, anti-thrombotic, hypotensive and anti-antherosclerotic agents; they are much more stable than the natural prostacyclin derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型二亚呋喃基 - 前列环素衍生物，其中R1代表氢或直链或支链C 1-6烷基，无机阳离子或质子化形式的碱 含有氨基; R2代表氢，C1-4烷酰基或苯甲酰基，单取代的苯甲酰基，三烷基甲硅烷基或烷氧基烷基; R3代表直链或支链C 1-6烷基，任意被卤素取代的苯基或被C 1-4烷基任选取代的杂芳基，或被卤素或C1-4烷基或环烷基任选取代的杂芳基; A代表乙烯或顺式 - 或反式 - 亚乙烯基或-C 3位C基团; B表示化学键，-CHR5-，-CHR5-CH2-或-CH2-O-基，R5表示氢或C1-4烷基。 式（I）化合物可以治疗性地用作血小板聚集抑制剂，抗血栓形成剂，降压药和抗动脉粥样硬化剂; 它们比天然前列环素衍生物更稳定。

公开(公告)号：US4520018A

公开(公告)日：1985-05-28

申请号：US369543

申请日：1982-04-19

申请人： Vilmos Simonidesz ,  Jozsef Ivanics ,  Geza Galambos ,  Agnes Papp nee Behr ,  Gabor Kovacs ,  Judit Skopal ,  Ildiko Szilagyi

发明人： Vilmos Simonidesz ,  Jozsef Ivanics ,  Geza Galambos ,  Agnes Papp nee Behr ,  Gabor Kovacs ,  Judit Skopal ,  Ildiko Szilagyi

IPC分类号： A61K31/557 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P11/08 ,  C07D307/935 ,  C07D307/937 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C321/00 ,  C07D307/937

摘要： New PGI.sub.1 derivatives are disclosed as well as a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing same and methods of treatment employing same. The new compounds are useful to inhibit blood platelet aggregation induced by ADF, arachidic acid, or collagen, as well as to improve blood circulation and to inhibit gastric acid secretion.

摘要翻译： 公开了新的PGI1衍生物及其制备方法，含有该PGI1衍生物的药物组合物和使用其的治疗方法。 新化合物可用于抑制ADF，花生酸或胶原诱导的血小板聚集，以及改善血液循环和抑制胃酸分泌。

公开(公告)号：US4330553A

公开(公告)日：1982-05-18

申请号：US205292

申请日：1980-11-10

申请人： Vilmos Simonidesz ,  Agnes Papp nee Behr ,  Gabor Kovacs ,  Jozsef Ivanics ,  Julia Der nee Foldvary ,  Istvan Stadler ,  Istvan Pallagi

发明人： Vilmos Simonidesz ,  Agnes Papp nee Behr ,  Gabor Kovacs ,  Jozsef Ivanics ,  Julia Der nee Foldvary ,  Istvan Stadler ,  Istvan Pallagi

IPC分类号： C07D307/937 ,  A61K31/34 ,  A61K31/557 ,  C07D307/935

CPC分类号： C07D307/937

摘要： New PGI.sub.2 derivatives and a process for their preparation are disclosed of the formula (I) ##STR1## wherein Q is hydrogen, a pharmacologically acceptable cation, or lower alkyl;A is cis or trans --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, or --CH.sub.2 --CH.sub.2 --;R.sup.13 is hydrogen or a C.sub.1 to C.sub.4 alkanoyl or is a blockinggroup of the formula R.sup.7 R.sup.8 R.sup.9 Si or ##STR2## wherein R.sup.7, R.sup.8 and R.sup.9 are the same or different and can be straight or branched chain alkyl groups having 1 to 4 carbon atoms and R.sup.10 and R.sup.11 are the same or different and can be hydrogen or methyl, and R.sup.12 represents methyl or ethyl, or is tetrahydropyran-2-yl;R.sup.4 is hydrogen or lower alkyl inthe .alpha. or .beta. steric position;R.sup.1 and R.sup.2 are each hydrogen or lower alkyl;Y is methylene, oxygen or an --NH-- group; andR.sup.3 is lower alkyl or phenyl which can be monosubstituted phenyl. The compounds are useful as antiaggregation or thrombus-dissolving agents, stomach juice secretion inhibiting agents and antiasthmatic agents.

摘要翻译： 公开了新的PGI 2衍生物及其制备方法，式（I）其中Q为氢，药理学可接受的阳离子或低级烷基; A是顺式或反式-CH = CH - ， - C 3BOND C - 或-CH 2 -CH 2 - ; R 13是氢或C 1至C 4烷酰基或是式R 7 R 8 R 9 Si或其中R 7，R 8和R 9相同或不同并且可以是具有1至4个碳原子的直链或支链烷基和R 10和 R 11相同或不同，可以是氢或甲基，R 12表示甲基或乙基，或是四氢吡喃-2-基; R4是氢或在α或β位置的低级烷基; R1和R2各自为氢或低级烷基; Y是亚甲基，氧或-NH-基团; 并且R 3是可以是单取代的苯基的低级烷基或苯基。 该化合物可用作抗凝聚剂或血栓溶解剂，胃液分泌抑制剂和抗哮喘剂。

公开(公告)号：US4438132A

公开(公告)日：1984-03-20

申请号：US368013

申请日：1982-04-13

申请人： Gaza Galambos ,  Vilmos Simonidesz ,  Istvan Szekely ,  Jozsef Ivanics ,  Krisztina Kekesi ,  Gabor Kovacs ,  Istvan Stadler ,  Peter Kormoczy ,  Karoly Horvath

发明人： Gaza Galambos ,  Vilmos Simonidesz ,  Istvan Szekely ,  Jozsef Ivanics ,  Krisztina Kekesi ,  Gabor Kovacs ,  Istvan Stadler ,  Peter Kormoczy ,  Karoly Horvath

IPC分类号： C07D307/935 ,  A61K31/557 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  C07C405/00 ,  C07D307/937

CPC分类号： C07D307/937 ,  C07C317/00 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

摘要： The invention relates to a process for the preparation of novel 4-oxo-PGI.sub.2 derivatives of formula I ##STR1## where (a) compounds of formula III ##STR2## are oxidized, then the obtained 5-substituted-4-oxo-PGI.sub.1 derivatives of general formula II ##STR3## are eliminated by the splitting off of the W-H-molecule, or (b) the compounds of formula IV ##STR4## are reacted in a solvent in the presence of a catalyst with compounds of general formula V ##STR5## then the obtained compounds of formula I are transformed if desired by saponification, hydrolysis, salt formation, insertion of a protection group to another compound which belongs to the compounds of formula I, too.The pharmaceutical products of the invention can be used for the treatment of circulatory diseases, they inhibit the aggregation of blood plaques, dilate the bronchi and inhibit the secretion of gastric acid.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式I（I）的新型4-氧代-GII 2衍生物的方法，其中（a）式III的化合物（XIIIX）被氧化，然后得到5-取代的 通过分解WH分子来消除通式II（XIIX）的4-氧代-PGI1衍生物，或（b）式IV化合物（XIVX）在溶剂中在 然后如果需要，通过皂化，水解，形成盐，将保护基团插入另一种属于式（I）化合物的化合物的化合物，转化所得到的式I化合物， 我也。 本发明的药物可用于治疗循环系统疾病，抑制血斑聚集，扩张支气管，抑制胃酸分泌。

公开(公告)号：US5466833A

公开(公告)日：1995-11-14

申请号：US319327

申请日：1994-10-06

申请人： Jozsef Ivanics ,  Tibor Szabo ,  Istvan Hermecz ,  Gyula Dalmadi ,  Jozsefne Ivanics ,  Gaborne Kovacs ,  Resul Bahram

发明人： Jozsef Ivanics ,  Tibor Szabo ,  Istvan Hermecz ,  Gyula Dalmadi ,  Jozsefne Ivanics ,  Gaborne Kovacs ,  Resul Bahram

IPC分类号： C07C405/00 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P27/02 ,  C07B61/00 ,  C07C69/74 ,  C07D307/935 ,  H01L35/02 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of 13,14-dihydro-15 (R)-17-phenyl-18,19,20-trinor-PGF.sub.2.alpha. isopropyl ester of the formula (I)--wherein R stands for saturated or unsaturated straight, branched or cyclic C.sub.1-7 alkyl or phenyl or benzyl group-- ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的13,14-二氢-15（R）-17-苯基-18,19,20-三硝基-PGF2α异丙酯的新方法，其中R代表饱和 或不饱和的直链，支链或环状C 1-7烷基或苯基或苄基 - （I）