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1.发明申请Combinatorial Synthesis of Libraries of Macrocyclic Compounds Useful in Drug Discovery 有权用于药物发现的大环化合物文库的组合合成公开(公告)号：US20070117154A1
公开(公告)日：2007-05-24
申请号：US11615332
申请日：2006-12-22
申请人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Gilles Berthiaume , Luc Ouellet , Ruoxi Lan
发明人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Gilles Berthiaume , Luc Ouellet , Ruoxi Lan
IPC分类号： A61K31/395 , C40B40/04
CPC分类号： C07K5/0808 , C07B2200/11 , C07K1/04 , C07K1/047 , C07K5/08 , C07K5/0806 , C07K5/081 , C07K5/0815 , C07K5/0817 , C07K5/0819 , C07K7/54 , C07K7/64 , C40B40/00 , Y10S930/27
摘要： A library of macrocyclic compounds of the formula (I) where part (A) is a bivalent radical, a —(CH2)y— bivalent radical or a covalent bond; where part (B) is a bivalent radical, a —(CH2)z— bivalent radical, or a covalent bond; where part (C) is a bivalent radical, a —(CH2)t— bivalent radical, or a covalent bond; and where part (T) is a —Y-L-Z- radical where in Y is CH2or CO, Z is NH or O and L is a bivalent radical. These compounds are useful for carrying out screening assays or as intermediates for the synthesis of other compounds of pharmaceutical interest. A process for the preparation of these compounds in a combinatorial manner, is also disclosed.
摘要翻译： 式（I）的大环化合物的文库，其中部分（A）是二价基团， - （CH 2）n - 二价基团或共价键; 其中部分（B）是二价基团， - （CH 2）Z - 二价基团或共价键; 其中部分（C）是二价基团， - （CH 2）2 - 二价基团或共价键; 其中部分（T）是-Y-L-Z-基，其中Y是CH 2或CO，Z是NH或O，L是二价基团。 这些化合物可用于进行筛选测定或用作合成其它药物化合物的中间体。 还公开了以组合方式制备这些化合物的方法。
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2.发明授权Combinatorial synthesis of libraries of macrocyclic compounds useful in drug discovery 有权用于药物发现的大环化合物文库的组合合成公开(公告)号：US09018419B2
公开(公告)日：2015-04-28
申请号：US13218784
申请日：2011-08-26
申请人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Gilles Berthiaume , Luc Ouellet , Ruoxi Lan
发明人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Gilles Berthiaume , Luc Ouellet , Ruoxi Lan
IPC分类号： C07C211/01 , C07C211/02 , C07C211/20 , C07K7/64 , C07K1/04 , C07K5/083 , C07K5/09 , C07K5/093 , C07K7/54 , C40B40/00
CPC分类号： C07K5/0808 , C07B2200/11 , C07K1/04 , C07K1/047 , C07K5/08 , C07K5/0806 , C07K5/081 , C07K5/0815 , C07K5/0817 , C07K5/0819 , C07K7/54 , C07K7/64 , C40B40/00 , Y10S930/27
摘要： A library of macrocyclic compounds of the formula (I) where part (A) is a bivalent radical, a —(CH2)y— bivalent radical or a covalent bond; where part (B) is a bivalent radical, a —(CH2)z— bivalent radical, or a covalent bond; where part (C) is a bivalent radical, a —(CH2)t— bivalent radical, or a covalent bond; and where part (T) is a —Y-L-Z— radical wherein Y is CH2 or CO, Z is NH or O and L is a bivalent radical. These compounds are useful for carrying out screening assays or as intermediates for the synthesis of other compounds of pharmaceutical interest. A process for the preparation of these compounds in a combinatorial manner, is also disclosed.
摘要翻译： 式（I）的大环化合物的文库，其中部分（A）是二价基团， - （CH 2）y - 二价基团或共价键; 其中部分（B）是二价基团， - （CH 2）z - 二价基团或共价键; 其中部分（C）是二价基团， - （CH 2）t - 二价基团或共价键; 其中部分（T）是-Y-L-Z-基，其中Y是CH 2或CO，Z是NH或O，L是二价基团。 这些化合物可用于进行筛选测定或用作合成其它药物化合物的中间体。 还公开了以组合方式制备这些化合物的方法。
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3.发明授权Combinatorial synthesis of libraries of macrocyclic compounds useful in drug discovery 有权用于药物发现的大环化合物文库的组合合成公开(公告)号：US07169899B1
公开(公告)日：2007-01-30
申请号：US09679331
申请日：2000-10-04
申请人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Gilles Berthiaume , Luc Ouellet , Ruoxi Lan
发明人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Gilles Berthiaume , Luc Ouellet , Ruoxi Lan
CPC分类号： C07K5/0808 , C07B2200/11 , C07K1/04 , C07K1/047 , C07K5/08 , C07K5/0806 , C07K5/081 , C07K5/0815 , C07K5/0817 , C07K5/0819 , C07K7/54 , C07K7/64 , C40B40/00 , Y10S930/27
摘要： A library of macrocyclic compounds of the formula (I) where part (A) is a bivalent radical, a —(CH2)y— bivalent radical or a covalent bond; where part (B) is a bivalent radical, a —(CH2)z— bivalent radical, or a covalent bond; where part (C) is a bivalent radical, a —(CH2)t— bivalent radical, or a covalent bond; and where part (T) is a —Y—L—Z— radical wherein number Y is CH2 or CO, Z is NH or O and L is a bivalent radical. These compounds are useful for carrying out screening assay or as intermediates for the synthesis of other compound of pharmaceutical interest. A process for their preparation of these compounds in a combinatorial manner, is also disclosed.
摘要翻译： 式（I）的大环化合物的文库，其中部分（A）是二价基团， - （CH 2）n - 二价基团或共价键; 其中部分（B）是二价基团， - （CH 2 CH 2）z - 二价基团或共价键; 其中部分（C）是二价基团， - （CH 2）2 - 二价基团或共价键; 其中部分（T）是-Y-L-Z-基，其中数字Y是CH 2或CO，Z是NH或O，L是二价基团。 这些化合物可用于进行筛选测定或用作合成其它药物化合物的中间体。 还公开了以组合方式制备这些化合物的方法。
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4.发明授权Combinatorial synthesis of libraries of macrocyclic compounds useful in drug discovery 有权用于药物发现的大环化合物文库的组合合成公开(公告)号：US08188216B2
公开(公告)日：2012-05-29
申请号：US10961856
申请日：2004-10-07
申请人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Gilles Berthiaume , Luc Ouellet , Ruoxi Lan
发明人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Gilles Berthiaume , Luc Ouellet , Ruoxi Lan
CPC分类号： C07K5/0808 , C07B2200/11 , C07K1/04 , C07K1/047 , C07K5/08 , C07K5/0806 , C07K5/081 , C07K5/0815 , C07K5/0817 , C07K5/0819 , C07K7/54 , C07K7/64 , C40B40/00 , Y10S930/27
摘要： A library of macrocyclic compounds of the formula (I) where part (A) is a bivalent radical, a —(CH2)y— bivalent radical or a covalent bond; where part (B) is a bivalent radical, a —(CH2)z— bivalent radical, or a covalent bond; where part (C) is a bivalent radical, a —(CH2)t- bivalent radical, or a covalent bond; and where part (T) is a -Y-L-Z- radical wherein Y is CH2 or CO, Z is NH or O and L is a bivalent radical. These compounds are useful for carrying out screening assays or as intermediates for the synthesis of other compounds of pharmaceutical interest. A process for their preparation of these compounds in a combinatorial manner, is also disclosed.
摘要翻译： 式（I）的大环化合物的文库，其中部分（A）是二价基团， - （CH 2）y - 二价基团或共价键; 其中部分（B）是二价基团， - （CH 2）z - 二价基团或共价键; 其中部分（C）是二价基团， - （CH 2）t - 二价基团或共价键; 其中部分（T）是-Y-L-Z-基，其中Y是CH 2或CO，Z是NH或O，L是二价基团。 这些化合物可用于进行筛选测定或用作合成其它药物化合物的中间体。 还公开了以组合方式制备这些化合物的方法。
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5.发明申请Combinatorial Synthesis of Libraries of Macrocyclic Compounds Useful in Drug Discovery 有权用于药物发现的大环化合物文库的组合合成公开(公告)号：US20120046441A1
公开(公告)日：2012-02-23
申请号：US13218784
申请日：2011-08-26
申请人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Gilles Berthiaume , Luc Ouellet , Ruoxi Lan
发明人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Gilles Berthiaume , Luc Ouellet , Ruoxi Lan
IPC分类号： C07K4/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P7/10 , A61P9/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , C07C215/24 , C07C215/28 , A61P5/28 , A61P25/16 , A61P29/00 , A61P21/02 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P33/06 , A61P23/02
CPC分类号： C07K5/0808 , C07B2200/11 , C07K1/04 , C07K1/047 , C07K5/08 , C07K5/0806 , C07K5/081 , C07K5/0815 , C07K5/0817 , C07K5/0819 , C07K7/54 , C07K7/64 , C40B40/00 , Y10S930/27
摘要： A library of macrocyclic compounds of the formula (I) where part (A) is a bivalent radical, a —(CH2)y— bivalent radical or a covalent bond; where part (B) is a bivalent radical, a —(CH2)z— bivalent radical, or a covalent bond; where part (C) is a bivalent radical, a —(CH2)t— bivalent radical, or a covalent bond; and where part (T) is a —Y-L-Z— radical wherein Y is CH2 or CO, Z is NH or O and L is a bivalent radical. These compounds are useful for carrying out screening assays or as intermediates for the synthesis of other compounds of pharmaceutical interest. A process for the preparation of these compounds in a combinatorial manner, is also disclosed.
摘要翻译： 式（I）的大环化合物的文库，其中部分（A）是二价基团， - （CH 2）y - 二价基团或共价键; 其中部分（B）是二价基团， - （CH 2）z - 二价基团或共价键; 其中部分（C）是二价基团， - （CH 2）t - 二价基团或共价键; 其中部分（T）是-Y-L-Z-基，其中Y是CH 2或CO，Z是NH或O，L是二价基团。 这些化合物可用于进行筛选测定或用作合成其它药物化合物的中间体。 还公开了以组合方式制备这些化合物的方法。
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6.发明授权Combinatorial synthesis of libraries of macrocyclic compounds useful in drug discovery 有权用于药物发现的大环化合物文库的组合合成公开(公告)号：US08008440B2
公开(公告)日：2011-08-30
申请号：US11615332
申请日：2006-12-22
申请人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Gilles Berthiaume , Luc Ouellet , Ruoxi Lan
发明人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Gilles Berthiaume , Luc Ouellet , Ruoxi Lan
CPC分类号： C07K5/0808 , C07B2200/11 , C07K1/04 , C07K1/047 , C07K5/08 , C07K5/0806 , C07K5/081 , C07K5/0815 , C07K5/0817 , C07K5/0819 , C07K7/54 , C07K7/64 , C40B40/00 , Y10S930/27
摘要： A library of macrocyclic compounds of the formula (I) where part (A) is a bivalent radical, a —(CH2)y— bivalent radical or a covalent bond; where part (B) is a bivalent radical, a —(CH2)z— bivalent radical, or a covalent bond; where part (C) is a bivalent radical, a —(CH2)t— bivalent radical, or a covalent bond; and where part (T) is a —Y-L-Z- radical wherein Y is CH2 or CO, Z is NH or O and L is a bivalent radical. These compounds are useful for carrying out screening assays or as intermediates for the synthesis of other compounds of pharmaceutical interest. A process for the preparation of these compounds in a combinatorial manner, is also disclosed.
摘要翻译： 式（I）的大环化合物的文库，其中部分（A）是二价基团， - （CH 2）y - 二价基团或共价键; 其中部分（B）是二价基团， - （CH 2）z - 二价基团或共价键; 其中部分（C）是二价基团， - （CH 2）t - 二价基团或共价键; 其中部分（T）是-Y-L-Z-基，其中Y是CH 2或CO，Z是NH或O，L是二价基团。 这些化合物可用于进行筛选测定或用作合成其它药物化合物的中间体。 还公开了以组合方式制备这些化合物的方法。
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7.发明申请Combinatorial synthesis of libraries of macrocyclic compounds useful in drug discovery 有权用于药物发现的大环化合物文库的组合合成公开(公告)号：US20050049234A1
公开(公告)日：2005-03-03
申请号：US10961856
申请日：2004-10-07
申请人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Gilles Berthiaume , Luc Ouellet , Ruoxi Lan
发明人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Gilles Berthiaume , Luc Ouellet , Ruoxi Lan
IPC分类号： A61K38/00 , A61P7/10 , A61P21/02 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P33/06 , C07B61/00 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/10 , C07K5/02 , C07K5/083 , C07K5/09 , C07K5/093 , C07K7/54 , C07K7/64 , C07D245/02
CPC分类号： C07K5/0808 , C07B2200/11 , C07K1/04 , C07K1/047 , C07K5/08 , C07K5/0806 , C07K5/081 , C07K5/0815 , C07K5/0817 , C07K5/0819 , C07K7/54 , C07K7/64 , C40B40/00 , Y10S930/27
摘要： A library of macrocyclic compounds of the formula (I) where part (A) is a (CH2)y—NH— bivalent radical, a —(CH2)y— bivalent radical or a covalent bond; where part (B) is a (CH2)z—NH— bivalent radical, a —(CH2)z— bivalent radical, or a covalent bond; where part (C) is a (CH2)t—NH— bivalent radical, a —(CH2)t— bivalent radical, or a covalent bond; and where part (T) is a —Y-L-Z— radical wherein Y is CH2 or CO, Z is NH or O and L is a bivalent radical. These compounds are useful for carrying out screening assays or as intermediates for the synthesis of other compounds of pharmaceutical interest. A process for their preparation of these compounds in a combinatorial manner, is also disclosed.
摘要翻译： （I）的大环化合物的文库，其中部分（A）是（CH2）y-NH-二价基团， - （CH2）y-二价基团或共价键; 其中部分（B）是（CH 2）z -NH-二价基团， - （CH 2）z - 二价基团或共价键; 其中部分（C）是（CH 2）t -NH-二价基团， - （CH 2）t - 二价基团或共价键; 其中部分（T）是-Y-L-Z-基，其中Y是CH 2或CO，Z是NH或O，L是二价基团。 这些化合物可用于进行筛选测定或用作合成其它药物化合物的中间体。 还公开了以组合方式制备这些化合物的方法。
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公开(公告)号：US20090137817A1
公开(公告)日：2009-05-28
申请号：US12197610
申请日：2008-08-25
申请人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Kamel Benakli , Eric Marsault , Luc Ouellet , Mahesh Ramaseshan , Martin Vezina , Daniel Fortin , Ruoxi Lan , Shigui Li , Gerald Villeneuve , Hamid R. Hoveyda , Sylvie Beaubien , Mark L. Peterson
发明人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Kamel Benakli , Eric Marsault , Luc Ouellet , Mahesh Ramaseshan , Martin Vezina , Daniel Fortin , Ruoxi Lan , Shigui Li , Gerald Villeneuve , Hamid R. Hoveyda , Sylvie Beaubien , Mark L. Peterson
IPC分类号： C07D277/20 , C07D233/66 , C07D263/30
CPC分类号： C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0821 , C07K5/0827
摘要： Novel spatially-defined macrocyclic compounds containing specific conformational control elements are disclosed. Libraries of these macrocycles are then used to select one or more macrocycle species that exhibit a specific interaction with a particular biological target. In particular, compounds according to the invention are disclosed as agonists or antagonists of a mammalian motilin receptor and a mammalian ghrelin receptor.
摘要翻译： 公开了含有特定构象控制元件的新的空间定义的大环化合物。 然后使用这些大环的文库来选择一种或多种与特定生物目标具有特异性相互作用的大环类物质。 特别地，根据本发明的化合物被公开为哺乳动物胃动素受体和哺乳动物生长素释放肽受体的激动剂或拮抗剂。
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9.发明授权Conformationally-controlled biologically active macrocyclic small molecules as motilin antagonists or ghrelin agonists 有权构象控制的生物活性大环小分子作为胃动素拮抗剂或生长素释放肽激动剂公开(公告)号：US07452862B2
公开(公告)日：2008-11-18
申请号：US10911221
申请日：2004-08-02
申请人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Mark Peterson , Kamel Benakli , Eric Marsault , Luc Ouellet , Mahesh Ramaseshan , Martin Vézina , Daniel Fortin , Ruoxi Lan , Shigui Li , Gérald Villeneuve , Hamid Hoveyda , Sylvie Beaubien , Graeme L Fraser
发明人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Mark Peterson , Kamel Benakli , Eric Marsault , Luc Ouellet , Mahesh Ramaseshan , Martin Vézina , Daniel Fortin , Ruoxi Lan , Shigui Li , Gérald Villeneuve , Hamid Hoveyda , Sylvie Beaubien , Graeme L Fraser
CPC分类号： C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0821 , C07K5/0827
摘要： Novel spatially-defined macrocyclic compounds containing specific conformational control elements are disclosed. Libraries of these macrocycles are then used to select one or more macrocycle species that exhibit a specific interaction with a particular biological target. In particular, compounds according to the invention are disclosed as agonists or antagonists of a mammalian motilin receptor and a mammalian ghrelin receptor.
摘要翻译： 公开了含有特定构象控制元件的新的空间定义的大环化合物。 然后使用这些大环的文库来选择一种或多种与特定生物目标具有特异性相互作用的大环类物质。 特别地，根据本发明的化合物被公开为哺乳动物胃动素受体和哺乳动物生长素释放肽受体的激动剂或拮抗剂。
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公开(公告)号：US20050137127A1
公开(公告)日：2005-06-23
申请号：US10911221
申请日：2004-08-02
申请人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Mark Peterson , Kamel Benakli , Eric Marsault , Luc Ouellet , Mahesh Ramaseshan , Martin Vezina , Daniel Fortin , Ruoxi Lan , Shigui Li , Gerald Villeneuve , Hamid Hoveyda , Sylvie Beaubien
发明人： Pierre Deslongchamps , Yves Dory , Mark Peterson , Kamel Benakli , Eric Marsault , Luc Ouellet , Mahesh Ramaseshan , Martin Vezina , Daniel Fortin , Ruoxi Lan , Shigui Li , Gerald Villeneuve , Hamid Hoveyda , Sylvie Beaubien
CPC分类号： C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0821 , C07K5/0827
摘要： Novel spatially-defined macrocyclic compounds containing specific conformational control elements are disclosed. Libraries of these macrocycles are then used to select one or more macrocycle species that exhibit a specific interaction with a particular biological target. In particular, compounds according to the invention are disclosed as agonists or antagonists of a mammalian motilin receptor and a mammalian ghrelin receptor.
摘要翻译： 公开了含有特定构象控制元件的新的空间定义的大环化合物。 然后使用这些大环的文库来选择一种或多种与特定生物目标具有特异性相互作用的大环类物质。 特别地，根据本发明的化合物被公开为哺乳动物胃动素受体和哺乳动物生长素释放肽受体的激动剂或拮抗剂。
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