公开(公告)号：US20050143421A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10935708

申请日：2004-09-07

申请人： Prasad Deshpande ,  Milind Sindkhedkar ,  Mahesh Phansalkar ,  Ravindra Yeole ,  Shrikant Gupte ,  Yati Chugh ,  Nitin Shetty ,  Sachin Bhagwat ,  Milind Shukla ,  Noel De Souza ,  Mahesh Patel

发明人： Prasad Deshpande ,  Milind Sindkhedkar ,  Mahesh Phansalkar ,  Ravindra Yeole ,  Shrikant Gupte ,  Yati Chugh ,  Nitin Shetty ,  Sachin Bhagwat ,  Milind Shukla ,  Noel De Souza ,  Mahesh Patel

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D497/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D413/02 ,  A61K31/422 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D495/10 ,  C07D497/10 ,  C07D513/10

摘要： The present invention provides agents having antimicrobial activity for preventing and treating infectious diseases. Thus, the present invention provides novel substituted piperidino phenyloxazolidinone derivatives, processes for making compounds as well as antimicrobial compositions containing said derivatives as active ingredients and methods of treating bacterial infections with the said derivatives.

摘要翻译： 本发明提供具有预防和治疗感染性疾病的抗微生物活性的试剂。 因此，本发明提供新的取代的哌啶子基苯基恶唑烷酮衍生物，制备化合物的方法以及含有所述衍生物作为活性成分的抗微生物组合物以及用所述衍生物治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US20070167627A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11594349

申请日：2006-11-08

申请人： Prasad Deshpande ,  Vijaya Desai ,  Ravindra Yeole ,  Shrikant Gupte ,  Mahesh Patel ,  Noel de Souza

发明人： Prasad Deshpande ,  Vijaya Desai ,  Ravindra Yeole ,  Shrikant Gupte ,  Mahesh Patel ,  Noel de Souza

IPC分类号： C07D451/00

CPC分类号： C07D471/06

摘要： The invention relates to crystalline S-(−)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acid L-arginine salt tetrahydrate, a process for its preparation and pharmaceutical formulations incorporating it as the active ingredient for use in treating microbial infections.

摘要翻译： 本发明涉及结晶S - （ - ） - 9-氟-6,7-二氢-8-（4-羟基哌啶-1-基）-5-甲基-1-氧代-1H，5H-苯并[i，j ]喹嗪-2羧酸L-精氨酸盐四水合物，其制备方法和将其作为用于治疗微生物感染的活性成分的药物制剂。

公开(公告)号：US20050054666A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10749932

申请日：2003-12-31

申请人： Prasad Deshpande ,  Vijaya Desai ,  Ravindra Yeole ,  Shrikant Gupte ,  Mahesh Patel ,  Noel de Souza

发明人： Prasad Deshpande ,  Vijaya Desai ,  Ravindra Yeole ,  Shrikant Gupte ,  Mahesh Patel ,  Noel de Souza

IPC分类号： A61P31/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/06

摘要： The invention relates to crystalline S-(−)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acid L-arginine salt tetrahydrate, a process for its preparation and pharmaceutical formulations incorporating it as the active ingredient for use in treating microbial infections.

摘要翻译： 本发明涉及结晶S - （ - ） - 9-氟-6,7-二氢-8-（4-羟基哌啶-1-基）-5-甲基-1-氧代-1H，5H-苯并[i，j ]喹嗪-2羧酸L-精氨酸盐四水合物，其制备方法和将其作为用于治疗微生物感染的活性成分的药物制剂。

公开(公告)号：US20070082926A1

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：US10578371

申请日：2004-11-10

申请人： Prasad Deshpande ,  Satish Bhavsar ,  Yati Chugh ,  Ravindra Yeole ,  Noel De Souza ,  Mahesh Vithalbhai

发明人： Prasad Deshpande ,  Satish Bhavsar ,  Yati Chugh ,  Ravindra Yeole ,  Noel De Souza ,  Mahesh Vithalbhai

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/04

摘要： A polymorphic forms of the hydrochloride salt and mesylate salt of racemic (±)-1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(4-amino-3,3-dimethylpiperidin-1-yl)-1,4-dihydro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid, dextrorotatory R-(±)-1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(4-amino-3,3-dimethylpiperidin-1-yl)-1,4-dihydro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid and S-(−)-1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-7-(4-amino-3,3-dimethylpiperidin-1-yl)-1,4-dihydro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid having formula (I) and (II) respectively are described. Processes for their preparation are also described. The invention further relates to methods of using, and pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention for treatment of bacterial infections in mammals.

摘要翻译： 外消旋（±）-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-（4-氨基-3,3-二甲基哌啶-1-基）-1,4-苯并二氢吡喃的盐酸盐和甲磺酸盐的多晶形式， -2,3-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸，右旋R-（±）-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-（4-氨基-3,3-二甲基哌啶-1-基） - 1,4-二氢-4-氧代 - 喹啉-3-羧酸和S - （ - ） - 1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-（4-氨基-3,3-二甲基哌啶-1-基） （I）和（II）的1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸。 还描述了其制备方法。 本发明还涉及包含本发明化合物用于治疗哺乳动物细菌感染的药物组合物的方法和药物组合物。

公开(公告)号：US20070219227A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11715921

申请日：2007-03-09

申请人： Mahesh Patel ,  Vijaya Desai ,  Prasad Deshpande ,  Ravindra Yeole ,  Rajesh Kale

发明人： Mahesh Patel ,  Vijaya Desai ,  Prasad Deshpande ,  Ravindra Yeole ,  Rajesh Kale

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D455/06

CPC分类号： C07D455/04

摘要： The instant invention relates to novel prodrugs of optically pure benzoquinolizine-2-carboxylic acid and pharmaceutical compositions that include the prodrugs. In particular, the present invention relates to the sulfonic acid salts of L-alanine and L-valine prodrugs of S-(−)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acid. The compounds and compositions of the invention can be used to treat bacterial Gram-positive, Gram-negative and anaerobic infections, especially infections caused by resistant Gram-positive organism and Gram-negative organism, mycobacterial infections and emerging nosocomial pathogen infections.

摘要翻译： 本发明涉及光学纯苯醌喹唑啉-2-羧酸的新型前体药物和包含前药的药物组合物。 特别地，本发明涉及L-丙氨酸的磺酸盐和S - （ - ） - 9-氟-6,7-二氢-8-（4-羟基哌啶-1-基） - 5-甲基-1-氧代-1H，5H-苯并[i，j]喹嗪-2羧酸。 本发明的化合物和组合物可用于治疗细菌革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧感染，特别是由抗性革兰氏阳性生物和革兰氏阴性生物，分枝杆菌感染和新出现的医院病原体感染引起的感染。