公开(公告)号：US07214703B2

公开(公告)日：2007-05-08

申请号：US10771756

申请日：2004-02-04

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Claudia Heine ,  Pascale Arielle Jane-Josee Pouzet ,  Thierry Bouyssou ,  Franz Birke

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Claudia Heine ,  Pascale Arielle Jane-Josee Pouzet ,  Thierry Bouyssou ,  Franz Birke

IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the groups Ar1, Ar2, A, R1, R2, R3, E1, E2, X and n are as defined in the description and claims, which are effective modulators of chemokine activity.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中Ar 1，Ar 2，A，R 1， >，R 2，R 3，E 1，E 2，X和n如 描述和权利要求，其是趋化因子活性的有效调节剂。

公开(公告)号：US20050027122A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10771756

申请日：2004-02-04

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Claudia Heine ,  Pascale Pouzet ,  Thierry Bouyssou ,  Franz Birke

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Claudia Heine ,  Pascale Pouzet ,  Thierry Bouyssou ,  Franz Birke

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the groups Ar1, Ar2, A, R1, R2, R3, E1, E2, X and n are as defined in the description and claims, which are effective modulators of chemokine activity.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中Ar 1，Ar 2，A，R 1，R 2，R 3，E 1 >，E 2，X和n如说明书和权利要求中所定义，其是趋化因子活性的有效调节剂。

公开(公告)号：US20050014782A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10886973

申请日：2004-07-08

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou ,  Horst Dollinger ,  Domnic Martyres ,  Pascale Pouzet

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou ,  Horst Dollinger ,  Domnic Martyres ,  Pascale Pouzet

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/04 ,  C07D453/04

CPC分类号： C07D451/04 ,  A61K31/46

摘要： Use of a compound of general formula 1 for manufacturing a medicament to provide agonists or antagonists of CCR-3, or pharmaceutically acceptable salts thereof, in particular compounds of formula 1: wherein R1, R5, R6, A, B, X, W, Z, i, j, k, l and m are defined as in the description and claims. It is another object of the present invention to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 通式1的化合物用于制备药物以提供CCR-3的激动剂或拮抗剂或其药学上可接受的盐，特别是式1化合物的用途：其中R 1，R 5，R 6， 在说明书和权利要求书中定义了A，B，X，W，Z，i，j，k，l和m。 本发明的另一个目的是提供包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：US07544806B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US10990059

申请日：2004-11-16

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou ,  Horst Dollinger ,  Domnic Martyres ,  Pascale Pouzet

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou ,  Horst Dollinger ,  Domnic Martyres ,  Pascale Pouzet

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Accordingly, one object of the present invention are novel piperidine-substituted indoles- or heteroderivatives thereof of the formula 1: wherein R1, R5, R6, A, B, D-E, X-W-V, Y, i, j, n and m are defined as below. Another object of the present invention is to provide agonists or antagonists of CCR-3, or pharmaceutically acceptable salts thereof, more particularly to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 因此，本发明的一个目的是式1的新的哌啶取代的吲哚或异构衍生物：其中R1，R5，R6，A，B，DE，XWV，Y，i，j，n和m定义为 下面。 本发明的另一个目的是提供CCR-3的激动剂或拮抗剂或其药学上可接受的盐，更具体地提供药物组合物，其包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明的化合物 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07157471B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10926123

申请日：2004-08-23

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou ,  Horst Dollinger ,  Domnic Martyres ,  Pascale Pouzet

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou ,  Horst Dollinger ,  Domnic Martyres ,  Pascale Pouzet

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D401/04

摘要： A compound of general formula 1 wherein R1, R5, R6, A, B, Y, i, j and m are defined as in the description and claims. It is another object of the present invention to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 定义其中R 1，R 5，R 6，A，B，Y，i，j和m的通式1的化合物 如在说明书和权利要求中所述。 本发明的另一个目的是提供包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：US20050153979A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10990059

申请日：2004-11-16

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou ,  Horst Dollinger ,  Domnic Martyres ,  Pascale Pouzet

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou ,  Horst Dollinger ,  Domnic Martyres ,  Pascale Pouzet

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Accordingly, one object of the present invention are novel piperidine-substituted indoles- or heteroderivatives thereof of the formula 1: wherein R1, R5, R6, A, B, D-E, X—W—V, Y, i, j, n and m are defined as below. Another object of the present invention is to provide agonists or antagonists of CCR-3, or pharmaceutically acceptable salts thereof, more particularly to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 因此，本发明的一个目的是式1的新的哌啶取代的吲哚基或异构衍生物：其中R 1，R 5，R 6， / SUP>，A，B，DE，XWV，Y，i，j，n和m定义如下。 本发明的另一个目的是提供CCR-3的激动剂或拮抗剂或其药学上可接受的盐，更具体地提供药物组合物，其包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明的化合物 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050124659A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10926123

申请日：2004-08-23

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou ,  Horst Dollinger ,  Dominic Martyres ,  Pascale Pouzet

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou ,  Horst Dollinger ,  Dominic Martyres ,  Pascale Pouzet

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/04

摘要： A compound of general formula 1 wherein R1, R5, R6, A, B, Y, i, j and m are defined as in the description and claims. It is another object of the present invention to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 定义其中R 1，R 5，R 6，A，B，Y，i，j和m的通式1的化合物 如在说明书和权利要求中所述。 本发明的另一个目的是提供包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：US20060030590A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11191539

申请日：2005-07-28

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/06

摘要： A compound of general formula 1a wherein R1, R5, R6, A, B, Y, i, j and m are defined as in the description and claims. It is another object of the present invention to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 定义了通式1a的化合物，其中R 1，R 5，R 6，A，B，Y，i，j和m定义 如在说明书和权利要求中所述。 本发明的另一个目的是提供包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：US07723360B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11191539

申请日：2005-07-28

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Domnic Martyres ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/06

摘要： A compound of general formula 1a wherein R1, R5, R6, A, B, Y, i, j and m are defined as in the description and claims. It is another object of the present invention to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 通式1a的化合物，其中R 1，R 5，R 6，A，B，Y，i，j和m如说明书和权利要求中所定义。 本发明的另一个目的是提供包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

公开(公告)号：US06855713B2

公开(公告)日：2005-02-15

申请号：US10237365

申请日：2002-09-09

申请人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Claudia Heine ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Herbert Nar ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

发明人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Claudia Heine ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Herbert Nar ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

IPC分类号： A61P37/00 ,  C07D235/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/16 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention concerns benzimidazole derivatives of the general formula (I) in which the radicals R1, R2, R3, X1 and A can have the meanings assigned to them in the specification, their prodrugs, processes for their production as well as the use of the benzimidazole derivatives as medicines, especially as medicines that have trypsin-inhibiting action.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯并咪唑衍生物，其中基团R 1，R 2，R 3，X 1和A可以具有本说明书中赋予它们的含义，其前药 ，其制备方法以及苯并咪唑衍生物作为药物的使用，特别是作为具有胰蛋白酶抑制作用的药物。