公开(公告)号：US5898075A

公开(公告)日：1999-04-27

申请号：US776602

申请日：1997-03-13

申请人： Raymond McCague ,  Gerard Andrew Potter ,  Stephen John Clifford Taylor ,  Brian Michael Adger

发明人： Raymond McCague ,  Gerard Andrew Potter ,  Stephen John Clifford Taylor ,  Brian Michael Adger

IPC分类号： C07D209/52

CPC分类号： C07D209/52

摘要： A process is described for obtaining a single enantiomer from a racemic mixture of the bicyclic lactam 2-azabicyclo�2.2. 1! hept-5-en-one by seeding a supersaturated solution of the lactam and a solvent with a single enantiomer of the lactam.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 01895 Sec。 371日期1997年3月13日 102（e）1997年3月13日PCT PCT 1995年8月10日PCT公布。 公开号WO96 / 06080 日期1996年2月29日描述了从双环内酰胺2-氮杂双环[2.2.2]的外消旋混合物中获得单一对映异构体的方法。 1]庚-5-烯 - 酮通过将内酰胺的过饱和溶液和溶剂与内酰胺的单一对映异构体接种。

公开(公告)号：US5661014A

公开(公告)日：1997-08-26

申请号：US452677

申请日：1995-05-30

申请人： Christopher Thomas Evans ,  Raymond McCague ,  Stephen John Clifford Taylor

发明人： Christopher Thomas Evans ,  Raymond McCague ,  Stephen John Clifford Taylor

IPC分类号： C12P41/00 ,  C12P17/12 ,  C12P17/10 ,  C12P17/14

CPC分类号： C12P41/005

摘要： Enantiomeric glutarimides such as aminoglutethimide and rogletimide are prepared by cyclisation of a corresponding ester-nitrile which is a good substrate for biotransformation with an enantiospecific esterase.

摘要翻译： 对映体戊二酰亚胺如氨基十八烷基酰亚胺和罗格来酰亚胺通过环化相应的酯 - 腈制备，所述酯 - 腈是用对映体特异性酯酶进行生物转化的良好底物。

公开(公告)号：US6140512A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US952698

申请日：1999-05-12

申请人： Brian Michael Adger ,  Raymond McCague ,  Stanley Michael Roberts

发明人： Brian Michael Adger ,  Raymond McCague ,  Stanley Michael Roberts

IPC分类号： A61K31/385 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P39/02 ,  C07D313/04 ,  C07D339/04 ,  C07D341/00

CPC分类号： C07D339/04

摘要： A process for the preparation of lipolic acid (thioctic acid), or a derivative thereof, is one in which a 2-substituted cyclohexanone is transformed in an oxidation reaction to a lactone having formula (I), wherein X is a heteroatom substituent.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 01278 Sec。 371日期1999年5月12日 102（e）日期1999年5月12日PCT提交1996年5月30日PCT公布。 第WO96 / 38437号公报 日期1996年12月5日制备脂肪酸（硫辛酸）或其衍生物的方法是其中2-取代的环己酮在氧化反应中转化成具有式（I）的内酯的方法，其中X为 杂原子取代基。

公开(公告)号：US6075156A

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US981940

申请日：1997-12-23

申请人： Stephen John Clifford Taylor ,  Raymond McCague ,  Derek Thomas Edward Jones

发明人： Stephen John Clifford Taylor ,  Raymond McCague ,  Derek Thomas Edward Jones

IPC分类号： C07B37/12 ,  C07B55/00 ,  C07C35/29 ,  C07C67/293 ,  C07C69/145 ,  C07C69/24 ,  C12P7/02 ,  C12P41/00 ,  C07C67/00

CPC分类号： C12P41/004 ,  C07C67/293 ,  C12P7/02 ,  C07C2102/42 ,  Y02P20/582

摘要： A cycloalkanol is prepared by cycloaddition between a diene and a vinyl ester, wherein the ester is derived from a carboxylic acid of sufficient molecular weight to enable the reaction to be carried out at atmospheric pressure while above 150.degree. C., and the corresponding reaction between the diene and vinyl acetate generates a pressure above 4 atmospheres.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 01813 Sec。 371 1997年12月23日第 102（e）日期1997年12月23日PCT提交1996年7月25日PCT公布。 公开号WO97 / 05093 日期1997年2月13日通过二烯和乙烯基酯之间的环加成制备环烷醇，其中酯衍生自足够分子量的羧酸，以使反应在大气压下进行，同时在150℃以上， 并且二烯和乙酸乙烯酯之间的相应反应产生高于4个大气压的压力。

公开(公告)号：US06180374B2

公开(公告)日：2001-01-30

申请号：US09131466

申请日：1998-08-10

申请人： Nicholas Turner ,  James Winterman ,  Raymond McCague

发明人： Nicholas Turner ,  James Winterman ,  Raymond McCague

IPC分类号： C07C26900

CPC分类号： C07D263/44 ,  C07C233/83 ,  C07D263/42 ,  C12P41/003

摘要： Azlactone (3), or the opposite enantiomer thereof, undergoes biotransformation, using suitable enzymatic activity, in the presence of a compound YH to form a N-acyl-amino acid (2), wherein R1, R2 and R3 are each not hydrogen and are independently selected from groups containing up to 20 carbon atoms, optionally with any combination of R1, R2 and R3 being joined together to form at least one ring, X is selected from groups containing up to 20 carbon atoms, and Y is selected from the group consisting of —OH, -Oalkyl and -Nalkyl. Amino acid (1), or the opposite enantiomer thereof, can be prepared in high enantiomeric excess from N-acyl amino acid (2), by converting Y to OH.

摘要翻译： 在化合物YH存在下，使用合适的酶活性，将吖内酯（3）或其相反对映异构体进行生物转化，形成N-酰基 - 氨基酸（2），其中R1，R2和R3各自不为氢， 独立地选自含有至多20个碳原子的基团，任选地与R 1，R 2和R 3的任何组合连接在一起形成至少一个环，X选自含有至多20个碳原子的基团，Y选自 由-OH，-O烷基和-N烷基组成的基团。 氨基酸（1）或其相反对映异构体可以通过将Y转化为OH，从N-酰基氨基酸（2）的高对映异构体过量制备。

公开(公告)号：US6156900A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US250473

申请日：1999-02-12

申请人： Ulrich Conrad Dyer ,  Martin Woods ,  Raymond McCague

发明人： Ulrich Conrad Dyer ,  Martin Woods ,  Raymond McCague

IPC分类号： C07B55/00 ,  C07D211/60 ,  C07D211/40

CPC分类号： C07D211/60 ,  C07B55/00

摘要： A process for the preparation of optically-enriched pipecolic acid as a salt with an optically-active acid, comprises asymmetric transformation of pipecolic acid, as a racemic mixture of a mixture enriched in the opposite enantiomer from that desired, with the optically-active acid in a solvent comprising an acid that causes racemisation, in the absence of aldehyde.

摘要翻译： 用光学活性酸制备作为盐的光学富含哌啶酸的方法包括使用光学活性酸作为富含相反对映异构体的混合物的外消旋混合物的哌啶酸的不对称转化 在包含无醛的情况下引起外消旋化的酸的溶剂中。

公开(公告)号：US5821369A

公开(公告)日：1998-10-13

申请号：US797524

申请日：1997-02-07

申请人： Raymond McCague

发明人： Raymond McCague

IPC分类号： C07B55/00 ,  C07C253/30 ,  C07D211/88 ,  C07C255/24

CPC分类号： C07B55/00 ,  C07C253/30 ,  C07D211/88

摘要： A process for the racemization of an enantiomerically-enriched compound of formula (3), comprises treatment of enantiomerically-enriched (3) with a base to obtain anion (4), optionally in protonated form, which is then combined with CH.sub.2 =CH--Y.sup.1 to form racemic (3), ##STR1## wherein Ar=aryl or heteroaryl; Ak=C.sub.1-20 alkyl; X=CN, CO.sub.2 R, CONR.sup.1 R.sup.2, and COR; Y and Y.sup.1 are independently selected from CN, CO.sub.2 R, CONR.sup.1 R.sup.2 and R, R.sub.1 and R.sub.2 are independently selected from H and C.sub.1-20 alkyl; optionally as a salt thereof. This racemization process can be used as part of an efficient synthesis of enantiomerically-enriched verapamil or aminoglutethimide.

摘要翻译： 一种对映异构体富集的式（3）化合物外消旋化的方法包括用碱处理对映异构体富集的（3），以获得任选以质子化形式的阴离子（4），然后将其与CH 2 = CH- Y1形成外消旋（3），X（Ar）（Ak）C（CH2）2Y（3）其中Ar =芳基或杂芳基; Ak = C 1-20烷基; X = CN，CO2R，CONR1R2和COR; Y和Y 1独立地选自CN，CO 2 R，CONR 1 R 2和R 3，R 1和R 2独立地选自H和C 1-20烷基; 任选地作为其盐。 该外消旋化方法可用作有效合成对映体富集的维拉帕米或氨基己二酰亚胺的一部分。

公开(公告)号：US4839155A

公开(公告)日：1989-06-13

申请号：US94507

申请日：1987-09-09

申请人： Raymond McCague

发明人： Raymond McCague

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/395 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/18 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092

CPC分类号： C07D295/088 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0446

摘要： Iodotamoxifen derivatives which are compounds of formula (3) ##STR1## wherein X represents 3- or 4- iodo and R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, represent C.sub.1-3 alkyl, especially methyl or ethyl, groups or R.sup.1 represents a hydrogen atom and R.sup.2 a C.sub.1-3 alkyl group or R.sup.1 and R.sup.2 together with the nitrogen atom to which they are attached represent a saturated heterocyclic group, especially a pyrrolidino, piperidino, 4-methylpiperidino or morpholino group, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts are potent anti-estrogenic compounds useful for treatment of estrogen receptor-positive (hormone-dependent) breast cancers.Radioisotopic iodotamoxifen derivatives of formula (3) are useful in radiotherapy or gamma ray imaging of these cancers.

公开(公告)号：US06184004B2

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：US09043598

申请日：1998-05-26

申请人： Robin Mark Bannister ,  Raymond McCague

发明人： Robin Mark Bannister ,  Raymond McCague

IPC分类号： C12P1718

CPC分类号： C07D491/10 ,  C12P17/18

摘要： The subject invention pertains to a process for preparing a compound having a formula (4) or (5), in either optically-enriched or racemic form, wherein R1, R2, R3 and R4 are independently selected from hydrogen, alkyl, aryl, alkaryl, aralkyl and acyl groups. In one embodiment, the process of the invention comprises mixing with a plant extract obtained from crushed daffodil bulbs or crushed snowdrop bulbs an oxidative cyclisation precursor of the compound.

摘要翻译： 本发明涉及以光学富集或外消旋形式制备具有式（4）或（5）的化合物的方法，其中R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自氢，烷基，芳基，烷芳基 ，芳烷基和酰基。 在一个实施方案中，本发明的方法包括与从碎碎的水仙花球茎或粉碎的雪花灯泡获得的植物提取物混合化合物的氧化环化前体。

公开(公告)号：US6018043A

公开(公告)日：2000-01-25

申请号：US930211

申请日：1998-02-02

申请人： Ulrich Conrad Dyer ,  Jane Marie Paul ,  Raymond McCague

发明人： Ulrich Conrad Dyer ,  Jane Marie Paul ,  Raymond McCague

IPC分类号： C07D491/10 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D491/10 ,  Y02P20/55

摘要： The subject invention concerns a process for preparing a compound of formula (3) ##STR1## in enantio-enriched form, comprising reducing a compound of formula (4) ##STR2## using an asymmetric enantiospecific reductant, wherein A.sup.1 .dbd.A.sup.2 .dbd.H or A.sup.1, A.sup.2 .dbd.O; B.sup.1 .dbd.B.sup.2 .dbd.H or B.sup.1, B.sup.2 .dbd.O; Z.dbd.H, C.sub.1-20 alkyl or a precursor thereof, or a removable protecting group for nitrogen, e.g, acyl or alkyloxycarbonyl; Y.dbd.H or a substituent; R.sup.1 .dbd.C.sub.1-20 alkyl; and R is an optional, additional substituent.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 00843 Sec。 371日期1998年2月2日 102（e）1998年2月2日PCT 1996年4月4日PCT PCT。 公开号WO96 / 31453 日期1996年10月10日本发明涉及一种以对映体富集形式制备式（3）化合物的方法，包括使用不对称对映异构还原剂还原式（4）的化合物，其中A1 = A2 = H或A1， A2 = O; B1 = B2 = H或B1，B2 = O; Z = H，C 1-20烷基或其前体，或用于氮的可除去的保护基，例如酰基或烷氧基羰基; Y = H或取代基; R1 = C1-20烷基; 并且R是任选的另外的取代基。