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    Preparation of 5-deazariboflavins
    1.
    发明授权
    Preparation of 5-deazariboflavins 失效
    5-deazariboflavins的制备

    公开(公告)号：US4277603A

    公开(公告)日：1981-07-07

    申请号：US19986

    申请日：1979-03-12

    申请人： Richard L. Tolman ,  Wallace T. Ashton ,  Ronald D. Brown

    发明人： Richard L. Tolman ,  Wallace T. Ashton ,  Ronald D. Brown

    IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D471/04 ,  C07H15/18

    CPC分类号： C07D239/545 ,  C07D471/04 ,  C07H15/18

    摘要： This invention relates generally to a novel process for preparing 5-deazariboflavins by the cyclization of the corresponding 6-(N-substituted arylamino)uracils with trialkylorthoformate in the presence of a strong acid catalyst. An improved process for preparing the uracil intermediate is also disclosed. More particularly, it is concerned with the process for preparing 5-deazariboflavin by cyclizing 6-[3,4-dimethyl-N-(D-ribityl)anilino[uracil with trialkylorthoformate in the presence of a strong acid catalyst and hydrolyzing the resulting alkoxymethylene derivative. The corresponding uracil intermediate is prepared by reacting 6-chlorouracil with N-D-ribityl-3,4-xylidine.5-Deazariboflavins having the general Formula (I) herein below: ##STR1## wherein R.sub.7 is hydrogen or methyl, R.sub.8 is methyl, hydroxy or acyloxy and R.sub.10 is a ribityl group and the corresponding acyl and alkoxymethylene derivatives are useful as riboflavin antagonists with particular utility for the chemotherapy of coccidiosis in chickens or as intermediates for the preparation of said antagonists. The bis(alkoxymethylene) derivatives described herein are useful as prodrug forms of 5-deazariboflavins.When used for the treatment of coccidiosis, such compounds are administered to the animals by way of the feed and are effective in preventing coccidiosis when administered at levels of from about 0.0005% to about 0.05% by weight of the total feed consumed, the amount required for optimum prevention or control of the disease varying with the particular compound employed.

    摘要翻译： 本发明一般涉及在强酸催化剂存在下，通过使相应的6-（N-取代的芳基氨基）尿嘧啶与三烷基原甲酸酯环化制备5-脱氮黄素的新方法。 还公开了一种制备尿嘧啶中间体的改进方法。 更具体地说，它涉及通过在强酸催化剂存在下使6- [3,4-二甲基-N-（D-核糖基）苯胺基[尿嘧啶与三烷基原甲酸酯]环化来制备5-脱氮黄素的方法，并水解得到的烷氧基亚甲基 衍生物。 通过6-氯尿嘧啶与N-D-核糖基-3,4-二甲苯胺反应制备相应的尿嘧啶中间体。 具有下述通式（I）的5-脱氮维生素：其中R 7是氢或甲基，R 8是甲基，羟基或酰氧基，R 10是ribityl基团，并且相应的酰基和烷氧基亚甲基衍生物可用作特定的核黄素拮抗剂 用于鸡的球虫病化疗或用作制备所述拮抗剂的中间体的效用。 本文所述的双（烷氧基亚甲基）衍生物可用作5-脱氮白蛋白的前药形式。 当用于治疗球虫病时，通过饲料将这些化合物施用于动物，并且当以所消耗的总饲料的约0.0005重量％至约0.05重量％的水平施用量时，有效地预防球虫病，所需量 用于最佳预防或控制随所用特定化合物变化的疾病。

    Anti-viral guanine compounds
    6.
    发明授权
    Anti-viral guanine compounds 失效
    抗病毒鸟嘌呤化合物

    公开(公告)号：US4816447A

    公开(公告)日：1989-03-28

    申请号：US617868

    申请日：1984-06-06

    申请人： Wallace T. Ashton ,  Arthur K. Field ,  John D. Karkas ,  Richard L. Tolman

    发明人： Wallace T. Ashton ,  Arthur K. Field ,  John D. Karkas ,  Richard L. Tolman

    IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P31/12 ,  C07D473/00 ,  C07F9/6561

    CPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/65616

    摘要： 9-(1,3-Dihydroxy-2-propoxymethyl)guanine and 9-(2,3-dihydroxy-1-propoxymethyl)guanine have been found to have potent anti-viral activity against herpes viruses. These compounds, their acyl derivatives, their phosphate derivatives and their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical formulations containing these compounds, the treatment of DNA viral or herpes viral infections with these compounds, method of preparing these compounds, and novel intermediates useful in their preparation are all disclosed.The compounds may be prepared by reaction of the appropriate acetoxymethyl ether with diacetylguanine, followed by deprotection. The acetoxymethyl ethers may be obtained by reaction of glycerol formal with acetic anhydride in the presence of a catalyst.

    摘要翻译： 已经发现9-（1,3-二羟基-2-丙氧基甲基）鸟嘌呤和9-（2,3-二羟基-1-丙氧基甲基）鸟嘌呤对疱疹病毒具有有效的抗病毒活性。 这些化合物，其酰基衍生物，其磷酸酯衍生物及其药学上可接受的盐，含有这些化合物的药物制剂，用这些化合物治疗DNA病毒或疱疹病毒感染，制备这些化合物的方法和用于制备这些化合物的新型中间体都是 披露 化合物可以通过合适的乙酰氧基甲基醚与二乙酰基鸟嘌呤的反应制备，然后脱保护。 乙酰氧基甲基醚可以通过甘油缩甲醛与乙酸酐在催化剂存在下反应获得。

    Guanine derivatives
    7.
    发明授权
    Guanine derivatives 失效
    鸟嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US4880820A

    公开(公告)日：1989-11-14

    申请号：US150478

    申请日：1988-02-08

    申请人： Wallace T. Ashton ,  Laura F. Canning ,  Arthur K. Field ,  Richard L. Tolman

    发明人： Wallace T. Ashton ,  Laura F. Canning ,  Arthur K. Field ,  Richard L. Tolman

    IPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/6561

    CPC分类号： C07D473/00 ,  C07F9/65616

    摘要： (S)-9-(2,3-dihydroxy-1-propoxymethyl)guanine has potent antiherpetic activity which is superior to the corresponding racemic mixture or the (R)-enantiomer and also is much more potent than 9-(2-hydroxyethoxymethyl)guanine. Acyl derivatives (prodrugs) of the (S)-enantiomer, which are more effective than the corresponding (R)-enantiomer analogs or related racemic mixtures provide formulation advantages and even higher plasma half lives in animals or man than the (S)-isomer.

    摘要翻译： （S）-9-（2,3-二羟基-1-丙氧基甲基）鸟嘌呤具有有效的抗皮肤活性，其优于相应的外消旋混合物或（R） - 对映体，并且还比9-（2-羟基乙氧基甲基 ）鸟嘌呤。 （S） - 对映体的酰基衍生物（前药）比相应的（R） - 对映异构体类似物或相关的外消旋混合物更有效，提供了比（S） - 异构体在动物或人中更好的血浆半衰期 。

    Antiviral compounds
    9.
    发明授权
    Antiviral compounds 失效
    抗病毒化合物

    公开(公告)号：US4755516A

    公开(公告)日：1988-07-05

    申请号：US035127

    申请日：1987-04-06

    申请人： Richard L. Tolman ,  Wallace T. Ashton

    发明人： Richard L. Tolman ,  Wallace T. Ashton

    IPC分类号： C07D317/24 ,  C07D473/00 ,  C07F9/6561 ,  C07D473/02 ,  A61K31/52

    CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D317/24 ,  C07F9/65616

    摘要： 4-(Guanin-9-yl)butanals and their 3-oxa, 3-thia, and 2-ene counterparts and derivatives thereof, wherein the aldehyde is protected, which have antiviral activity, and are useful in treating viral infections, particularly herpes viral infections, such as herpes simplex viral infections, in mammals (especially humans), birds or fish.

    摘要翻译： 4-（胍基-9-基）丁醛及其3-氧杂，3-硫杂和2-烯对应物及其衍生物，其中所述醛被保护，其具有抗病毒活性，并且可用于治疗病毒感染，特别是疱疹 病毒感染，如单纯疱疹病毒感染，哺乳动物（尤其是人类），鸟类或鱼类。