公开(公告)号：US06197975B1

公开(公告)日：2001-03-06

申请号：US09077565

申请日：1998-06-01

申请人： Mark Goulet ,  Wallace T. Ashton ,  Lin Chu ,  Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Mark Goulet ,  Wallace T. Ashton ,  Lin Chu ,  Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： C07D40312

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其可用作GnRH的拮抗剂，因此可用于治疗男性和女性中各种性激素相关和其他病症。

公开(公告)号：US6150522A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US180646

申请日：1998-11-12

申请人： Mark Goulet ,  Robert J. DeVita ,  Matthew J. Wyvratt, Jr. ,  Jonathan R. Young

发明人： Mark Goulet ,  Robert J. DeVita ,  Matthew J. Wyvratt, Jr. ,  Jonathan R. Young

IPC分类号： C07D215/16 ,  A61K31/50 ,  A61K31/47 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D215/16

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 08782 Sec。 371日期：1998年11月12日 102（e）1998年11月12日日期PCT提交1997年5月16日PCT公布。 第WO97 / 44041号公报 日期1997年11月27日公开了可用作GnRH拮抗剂的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，因此可用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症。

公开(公告)号：US5726319A

公开(公告)日：1998-03-10

申请号：US510026

申请日：1995-08-01

申请人： Peter Lin ,  William R. Schoen ,  Judith M. Pisano ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Peter Lin ,  William R. Schoen ,  Judith M. Pisano ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C275/24 ,  C07D257/04 ,  C07K5/06 ,  C07D257/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C275/24 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： There are disclosed certain compounds identified as substituted dipeptide analogs which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositions containing such substituted dipeptide analogs as the active ingredient thereof are also disclosed.

摘要翻译： 公开了鉴定为取代的二肽类似物的某些化合物，其促进人和动物中生长激素的释放。 该物质可用于促进食用动物的生长，使食用肉制品的生产更有效，并且在人体中，增加受缺乏正常分泌天然生长激素影响的人的身高。 还公开了含有这种取代的二肽类似物作为其活性成分的生长促进组合物。

公开(公告)号：US5565560A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US132072

申请日：1993-10-04

申请人： Mark Goulet ,  Helen M. Organ ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Frederick Wong ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Mark Goulet ,  Helen M. Organ ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Frederick Wong ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/06 ,  C07D498/18 ,  C07D491/16

CPC分类号： C07D498/18

摘要： O-Aryl, O-alkyl, O-alkenyl and O-alkynyl-macrolides of the general structural Formula I: ##STR1## have been prepared from suitable precursors by alkylation and/or arylation at C-3" and/or C-4" of the cyclohexyl ring. These macrolide immunosuppressants are useful in a mammalian host for the treatment of autoimmune diseases, infectious diseases and/or the prevention of rejection of foreign organ transplants and/or related afflictions, diseases and illnesses.

摘要翻译： 一般结构式I的O-芳基，O-烷基，O-链烯基和O-炔基 - 大环内酯类：已经通过C-3“和/或C的烷基化和/或芳基化由合适的前体制备 -4“。 这些大环内酯类免疫抑制剂可用于哺乳动物宿主用于治疗自身免疫性疾病，感染性疾病和/或预防外来器官移植排斥和/或相关疾病，疾病和疾病。

公开(公告)号：US5430144A

公开(公告)日：1995-07-04

申请号：US97146

申请日：1993-07-26

申请人： William R. Schoen ,  Matthew J. Wyvratt, Jr. ,  Paul J. Hodges

发明人： William R. Schoen ,  Matthew J. Wyvratt, Jr. ,  Paul J. Hodges

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D223/16 ,  C07D243/12 ,  C07D281/10

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： There are disclosed certain novel compounds identified as benzo-fused lactams which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositions containing such benzo-fused lactams as the active ingredient thereof are also disclosed.

公开(公告)号：US5310903A

公开(公告)日：1994-05-10

申请号：US26925

申请日：1993-03-05

申请人： Mark Goulet ,  William H. Parsons ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Mark Goulet ,  William H. Parsons ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D498/18

摘要： Imidazolidyl rapamycin derivatives of the general structural Formula I: ##STR1## have been prepared from suitable precursors by alkylation and/or arylation at C-42 and/or C-31. These compounds are useful in a mammalian host for the treatment of autoimmune diseases and diseases of inflammation, infectious diseases, the prevention of rejection of foreign organ transplants and the treatment of solid tumors.

摘要翻译： 一般结构式I的咪唑烷基雷帕霉素衍生物：通过C-42和/或C-31的烷基化和/或芳基化从合适的前体制备。 这些化合物可用于哺乳动物宿主用于治疗自身免疫性疾病和炎症疾病，感染性疾病，预防外来器官移植排斥和治疗实体瘤。

公开(公告)号：US5030640A

公开(公告)日：1991-07-09

申请号：US293785

申请日：1989-01-05

申请人： Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： A23K1/16 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/505 ,  A61P3/04 ,  A61P11/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： .alpha.-Heterocyclic ethanolamino alkylindole derivatives and compositions made therefrom are potent .beta.-agonists having utility as growth promotion agents for animals, bronchodilators, antidepressants and antiobesity agents.

公开(公告)号：US5019578A

公开(公告)日：1991-05-28

申请号：US506312

申请日：1990-04-09

申请人： Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt, Jr.

发明人： Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt, Jr.

IPC分类号： A23K1/16 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D239/42 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/73 ,  A23K20/116 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D239/42 ,  C07D471/04

摘要： The instant invention concerns certain .alpha.-heterocyclic ethanol amines wherein the amine group is substituted with various alkyl and unsaturated alkyl groups optionally further substituted with hydroxy, or alkoxy groups of the formula: ##STR1## These compounds are useful as growth promotion agents in animals.

摘要翻译： 本发明涉及某些α-杂环乙醇胺，其中胺基被任选进一步被羟基取代的各种烷基和不饱和烷基取代，或下式的烷氧基：这些化合物可用作动物中的生长促进剂。

公开(公告)号：US4833168A

公开(公告)日：1989-05-23

申请号：US914891

申请日：1986-10-03

申请人： Matthew J. Wyvratt, Jr.

发明人： Matthew J. Wyvratt, Jr.

IPC分类号： C07H19/01

CPC分类号： C07H19/01

摘要： There are disclosed novel avermectin compounds wherein the glycosyl side chain is substituted with, or replaced by an alkyl ester group in a Reformatsky reaction. The compounds are prepared by reacting an .alpha.-halogenated ester to a 4'-, 4"- or 13-keto-avermectin derivative in the presence of a reducing agent. The avermectin compounds have utility as anti-parasitic agents and compositions for that use are also disclosed. The compounds are also highly potent insecticides against agricultural pests.

摘要翻译： 公开了新型除虫菌素化合物，其中糖基侧链在Reformatsky反应中被烷基酯基团取代或被其取代。 该化合物通过在还原剂存在下使α-卤代酯与4'-，4“ - 或13-酮 - 阿维菌素衍生物反应来制备。 除虫菌素化合物可用作抗寄生虫剂，并且还公开了用于该用途的组合物。 这些化合物对农业有害生物也是非常有效的杀虫剂。

公开(公告)号：US06818658B2

公开(公告)日：2004-11-16

申请号：US10356879

申请日：2003-02-03

申请人： Feroze Ujjainwalla ,  Lin Chu ,  Mark T. Goulet ,  Bonnie Louridas ,  Matthew J. Wyvratt ,  Daniel Warner

发明人： Feroze Ujjainwalla ,  Lin Chu ,  Mark T. Goulet ,  Bonnie Louridas ,  Matthew J. Wyvratt ,  Daniel Warner

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/445 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： Certain novel 4-substituted N-acylated piperidine derivatives are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些新的4-取代的N-酰化哌啶衍生物是人类黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对MC-4R的激活反应的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。