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    Chemical compounds and process
    1.
    发明授权
    Chemical compounds and process 失效
    化合物和工艺

    公开(公告)号：US5472957A

    公开(公告)日：1995-12-05

    申请号：US104496

    申请日：1993-08-10

    申请人： Robert H. Hesse ,  Ezio Rizzardo ,  Derek H. R. Barton

    发明人： Robert H. Hesse ,  Ezio Rizzardo ,  Derek H. R. Barton

    IPC分类号： A61K31/59

    CPC分类号： A61K31/59

    摘要： The invention provides novel compositions for use in pharmaceutical and veterinary medicine which contain 1.alpha.-hydroxy vitamin D compounds. Particular compositions are described which contain steroids which induce or assist in combatting osteoporosis together with 1.alpha.-hydroxy vitamin D.sub.3 or 1.alpha.,25-dihydroxy vitamin D.sub.3. Methods of treatment of diseases are also provided including many which are resistant to vitamin D.sub.3, in particular bone diseases.

    摘要翻译： 本发明提供了用于含有1α-羟基维生素D化合物的药物和兽医学中的新型组合物。 描述了包含诱导或协助与1α-羟基维生素D3或1α，25-二羟基维生素D3一起对抗骨质疏松症的类固醇的特定组合物。 还提供了治疗疾病的方法，包括许多对维生素D3，特别是骨疾病有抗性的疾病。

    1-.alpha.-hydroxy vitamin D compounds and process for preparing same
    2.
    发明授权
    1-.alpha.-hydroxy vitamin D compounds and process for preparing same 失效
    1-羟基维​​生素D化合物及其制备方法

    公开(公告)号：US4670190A

    公开(公告)日：1987-06-02

    申请号：US657270

    申请日：1984-10-03

    申请人： Robert H. Hesse ,  Ezzio Rizzardo ,  Derek H. R. Barton

    发明人： Robert H. Hesse ,  Ezzio Rizzardo ,  Derek H. R. Barton

    IPC分类号： C07J9/00

    CPC分类号： C07J9/00

    摘要： The invention provides novel 1.alpha.-hydroxy vitamin D compounds and a method for their preparation from 1.alpha.-hydroxy-25-hydrogen cholesta-5,7-dienes by irradiation and isomerization techniques. The invention also includes the said 1.alpha.-hydroxy-25-hydrogen-cholesta-5,7-dienes and the corresponding cholest-5-enes.The new compounds may be obtained in a crystalline form substantially free from isomeric or other impurities arising from manufacture.

    摘要翻译： 本发明提供新颖的1α-羟基维生素D化合物及其通过照射和异构化技术从1α-羟基-25-氢胆甾醇-5,7-二烯制备的方法。 本发明还包括所述的1α-羟基-25-氢 - 胆甾烯-5,7-二烯和相应的胆甾-5-烯。 新化合物可以以基本上不含由制造产生的异构体或其它杂质的结晶形式获得。

    Preparation of N,N-difluoroamines
    3.
    发明授权
    Preparation of N,N-difluoroamines 失效
    制备N，N-二氟胺

    公开(公告)号：US4234515A

    公开(公告)日：1980-11-18

    申请号：US904338

    申请日：1978-05-09

    申请人： Derek H. R. Barton ,  Robert H. Hesse

    发明人： Derek H. R. Barton ,  Robert H. Hesse

    IPC分类号： C07C291/00 ,  C07H9/04 ,  C07H13/06 ,  C07C85/18

    CPC分类号： C07H9/04

    摘要： N,N-difluoroamines are prepared by fluorination of compounds containing a >C.dbd.N-- bond using molecular fluorine or a hypofluorite in which the fluoroxy group is bonded to an inert electron attracting group, such hypofluorites including fluoroalkyl hypofluorites such as trifluoromethyl hypofluorite. The fluorination is advantageously conducted in the presence of an alkanol or other nucleophilic compound. Suitable starting materials include imino ethers and esters and aliphatic and aromatic Schiff's bases, use of the latter being particularly convenient.

    摘要翻译： 使用分子氟或氟氧基与惰性吸电子基团结合的次氟酸荧光氟化含有C = N-键的化合物制备N，N-二氟胺，这种次氟酸盐包括氟代烷基次氟酸酯如三氟甲基次氟酸荧光。 氟化有利地在烷醇或其它亲核化合物的存在下进行。 合适的起始原料包括亚氨基醚和酯以及脂族和芳香族席夫碱，后者的使用特别方便。

    Chemical process for fluorinating a tertiary carbon atom in the steroid nucleus
    4.
    发明授权
    Chemical process for fluorinating a tertiary carbon atom in the steroid nucleus 失效
    用于氟化类固醇核中叔碳原子的化学方法

    公开(公告)号：US4284558A

    公开(公告)日：1981-08-18

    申请号：US775879

    申请日：1977-03-09

    申请人： Derek H. R. Barton ,  Robert H. Hesse

    发明人： Derek H. R. Barton ,  Robert H. Hesse

    IPC分类号： C07B31/00 ,  C07B39/00 ,  C07C17/00 ,  C07C17/10 ,  C07C19/08 ,  C07C19/10 ,  C07C19/12 ,  C07C23/20 ,  C07C67/00 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J75/00

    CPC分类号： C07J53/00 ,  C07B39/00 ,  C07C17/10 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0025 ,  C07J41/005 ,  C07J5/0076 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0055 ,  C07J9/00

    摘要： Saturated organic compounds containing a hydrogen atom bound to a tertiary carbon atom may be electrophilically fluorinated by reaction with an electrophilic fluorinating agent such as molecular fluorine or trifluoromethyl hypofluorite under conditions whereby the formation of free fluorine radicals is suppressed, e.g. by the presence of a free radical inhibitor such as oxygen or nitrobenzene, the reactants being substantially homogeneously dispersed in a liquid medium, e.g. a solvent medium such as fluorotrichloromethane or chloroform/fluorotrichloromethane, so that the said hydrogen atom is electrophilically replaced by a fluorine atom. The fluorination is highly selective and, in the case of complex substrates such as saturated steroids which contain a number of tertiary C--H bonds, may be substantially completely confined to replacement of the hydrogen atom at the tertiary carbon atom which has the highest electron density about the C--H bond. The electron density and thus the direction of the fluorination may be controlled by appropriate selection of substituent groupings in the substrate molecule.Novel 14.alpha.-fluorosteroids are also disclosed, including compounds having valuable androgenic or progestational activity and useful synthetic intermediates.

    摘要翻译： 含有与叔碳原子结合的氢原子的饱和有机化合物可以通过与亲电氟化剂如分子氟或三氟甲基次氟酸荧光反应，在抑制游离氟自由基形成的条件下进行亲电氟化。 通过存在自由基抑制剂如氧或硝基苯，反应物基本均匀地分散在液体介质中，例如， 溶剂介质如氟三氯甲烷或氯仿/氟三氯甲烷，使所述氢原子被氟原子亲电取代。 氟化是高度选择性的，并且在复杂的底物例如含有多个叔CH键的饱和类固醇的情况下，可以基本上完​​全限制于在具有最高电子密度的叔碳原子上的氢原子的取代 CH键。 可以通过适当选择底物分子中的取代基组来控制电子密度以及氟化方向。 还公开了新的14种α-氟甾类，包括具有有价值的雄激素或促孕活性的化合物和有用的合成中间体。

    Chemical process for preparing .DELTA.9(11) dehydrosteroids
    6.
    发明授权
    Chemical process for preparing .DELTA.9(11) dehydrosteroids 失效
    制备{66 9（11）脱氢甾醇的化学方法

    公开(公告)号：US4064148A

    公开(公告)日：1977-12-20

    申请号：US688714

    申请日：1976-05-21

    申请人： Derek H. R. Barton ,  Robert H. Hesse

    发明人： Derek H. R. Barton ,  Robert H. Hesse

    IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J5/00 ,  C07J41/00 ,  C07J3/00

    CPC分类号： C07J41/005 ,  C07J5/0076

    摘要： The Specification describes a synthetic route for the preparation of a 9,11-dehydro-3-oxygenated 17.alpha.-hydroxy-20-ketopregnane which comprises the steps (i) electrophilically fluorinating a saturated 9,11-unsubstituted 3-oxygenated-17.alpha.-(esterified hydroxy)-20-ketopregnane, (ii) dehydrofluorinating the resulting 9.alpha.-fluorosteroid, if desired after transformations elsewhere in the molecule have been effected, and (iii) cleaving the ester group at the 17.alpha.-position to generate a 17.alpha.-hydroxy group.

    摘要翻译： 该说明书描述了用于制备9,11-脱氢-3-氧化的17α-羟基-20-酮戊二酸的合成路线，其包括步骤（i）亲和氟化饱和9,11-未取代的3-氧化-17α- （酯化羟基）-20-酮戊二醇，（ii）如果需要，在所述分子中其它地方进行转化后，将所得9α-氟类固醇脱氟化氢，和（iii）在17α位置切割酯基以产生 17α-羟基。

    5(3-Substituted aminopropyl)-10-trifluoromethoxy-5H-dibenz[b,f]azepines
    7.
    发明授权
    5(3-Substituted aminopropyl)-10-trifluoromethoxy-5H-dibenz[b,f]azepines 失效
    5（3-取代的氨基丙基）-10-三氟甲氧基-5H-二苯并[b，f]吖庚因

    公开(公告)号：US4181655A

    公开(公告)日：1980-01-01

    申请号：US793772

    申请日：1977-05-04

    申请人： Derek H. R. Barton ,  Robert H. Hesse

    发明人： Derek H. R. Barton ,  Robert H. Hesse

    IPC分类号： C07D223/22 ,  C07D223/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

    CPC分类号： C07D223/22 ,  C07D223/26

    摘要： Novel compounds of general formula ##STR1## (where R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, are hydrogen atoms or alkyl groups; and R.sup.3 and R.sup.4, which may be the same or different, represent alkyl groups which may carry substituents, R.sup.4 alternatively representing a hydrogen atom; or R.sup.3 and R.sup.4 together with the intervening N represent a heterocyclic group or an acid-addition salt thereof) are provided, together with a process for their preparation. The new compounds are useful as antidepressants.

    摘要翻译： 新的通式为“IMAGE”的化合物（其中R 1和R 2可以相同或不同，为氢原子或烷基; R 3和R 4可相同或不同，表示可带有取代基的烷基， R4替代地代表氢原子;或R3和R4连同中间的N代表杂环基或其酸加成盐）及其制备方法。 新化合物可用作抗抑郁药。

    Process for the manufacture of 3,6-dialkyl resorcylic acid esters
    9.
    发明授权
    Process for the manufacture of 3,6-dialkyl resorcylic acid esters 失效
    制备3,6-二烷基间苯二甲酸酯的方法

    公开(公告)号：US4339593A

    公开(公告)日：1982-07-13

    申请号：US216901

    申请日：1980-12-16

    申请人： Brian J. Willis ,  David I. Lerner ,  Derek H. R. Barton

    发明人： Brian J. Willis ,  David I. Lerner ,  Derek H. R. Barton

    IPC分类号： B01J27/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/317 ,  C07C69/88 ,  C11B9/00 ,  C07C69/76

    CPC分类号： C07C67/317 ,  C07C69/88

    摘要： Dialkyl-substituted .beta.-resorcylic acid esters having the structure: ##STR1## wherein each of R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 is lower alkyl may be readily prepared by reacting the corresponding dihydroresorcylic acid esters with sulfuryl chloride. These compounds, particularly, methyl 3,6-dimethyl-resorcylate and methyl 3-ethyl-6-methyl-resorcylate, have oakmoss-like odors rendering them valuable as perfume ingredients.

    摘要翻译： 具有以下结构的二烷基取代的β-间苯二甲酸酯：其中R 1，R 2和R 3各自为低级烷基可以通过使相应的二氢间苯胂酸酯与磺酰氯反应而容易地制备。 这些化合物，特别是3,6-二甲基 - 间苯二甲酸甲酯和3-乙基-6-甲基 - 间苯二甲酸甲酯，具有橡木般的气味，使得它们作为香料成分是有价值的。