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    Heterocyclic compounds as S1P1 agonists for the treatment of autoimmune and vascular diseases
    1.
    发明授权
    Heterocyclic compounds as S1P1 agonists for the treatment of autoimmune and vascular diseases 有权
    杂环化合物作为S1P1激动剂用于治疗自身免疫性和血管性疾病

    公开(公告)号：US08629282B2

    公开(公告)日：2014-01-14

    申请号：US13883358

    申请日：2011-11-02

    申请人： Robert J. Cherney ,  Zhongyu Wang

    发明人： Robert J. Cherney ,  Zhongyu Wang

    IPC分类号： C07D271/06

    CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04

    摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) or stereoisomers, salts, or prodrugs thereof, wherein: W is CH2 or O; Q is Formula (II), Formula (III) or Formula (IV); and R1, R2, R3, R4, n, and G are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as selective agonists for G protein-coupled receptor S1P1, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as autoimmune diseases and vascular disease.

    摘要翻译： 公开了式（I）的化合物或其立体异构体，盐或前药，其中：W是CH 2或O; Q是式（II），式（III）或式（IV）; 并且R1，R2，R3，R4，n和G如本文所定义。 还公开了使用这种化合物作为G蛋白偶联受体S1P1的选择性激动剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。 这些化合物可用于治疗，预防或减缓各种治疗领域（例如自身免疫疾病和血管疾病）中的疾病或病症的进展。

    N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazolo[1,5-A][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide, a dual modulator of chemokine receptor activity, crystalline forms and processes
    2.
    发明授权
    N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazolo[1,5-A][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide, a dual modulator of chemokine receptor activity, crystalline forms and processes 有权
    N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S）-3-（7-叔丁基吡唑并[1,5-A] 吡啶-4-基氨基）-2-氧代吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺，趋化因子受体活性的双重调节剂，结晶形式和方法

    公开(公告)号：US08383812B2

    公开(公告)日：2013-02-26

    申请号：US12901614

    申请日：2010-10-11

    申请人： Percy H. Carter ,  Robert J. Cherney ,  Victor W. Rosso ,  Jun Li

    发明人： Percy H. Carter ,  Robert J. Cherney ,  Victor W. Rosso ,  Jun Li

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

    CPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04

    摘要： The present invention provides a novel antagonist: N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug, thereof, having unexpected dual CCR-2 and CCR-5 receptor activity. Crystalline forms, metabolites, pharmaceutical compositions containing the same and methods of using the same as agents for the treatment of inflammatory diseases, allergic, autoimmune, metabolic, cancer and/or cardiovascular diseases are also disclosed. The present disclosure also provides processes for preparing compounds of Formula (I) as provided herein, including N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide. Compounds that are useful intermediates of the process are also provided herein.

    摘要翻译： 本发明提供新的拮抗剂：N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S）-3-（7-叔丁基吡唑并[1,5-a] 1,3,5]三嗪-4-基氨基）-2-氧代吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺：或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，具有意想不到的双重CCR-2和CCR-5受体活性。 还公开了结晶形式，代谢物，含有其的药物组合物和使用其作为治疗炎性疾病，过敏性，自身免疫性，代谢性，癌症和/或心血管疾病的药剂的方法。 本公开还提供了制备本文提供的式（I）化合物的方法，包括N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S） 叔丁基吡唑并[1,5-a] [1,3,5]三嗪-4-基氨基）-2-氧代吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺。 本文还提供了该方法有用中间体的化合物。

    HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS S1P1 AGONISTS FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE AND VASCULAR DISEASES
    6.
    发明申请
    HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS S1P1 AGONISTS FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE AND VASCULAR DISEASES 有权
    作为S1P1治疗自身免疫性疾病和血管疾病的药物的异种化合物

    公开(公告)号：US20130237566A1

    公开(公告)日：2013-09-12

    申请号：US13883358

    申请日：2011-11-02

    申请人： Robert J. Cherney ,  Zhongyu Wang

    发明人： Robert J. Cherney ,  Zhongyu Wang

    IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04

    CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04

    摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) or stereoisomers, salts, or prodrugs thereof, wherein: W is CH2 or O; Q is Formula (II), Formula (III) or Formula (IV); and R1, R2, R3, R4, n, and G are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as selective agonists for G protein-coupled receptor S1P1, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as autoimmune diseases and vascular disease.

    摘要翻译： 公开了式（I）的化合物或其立体异构体，盐或前药，其中：W是CH 2或O; Q是式（II），式（III）或式（IV）; 并且R1，R2，R3，R4，n和G如本文所定义。 还公开了使用这种化合物作为G蛋白偶联受体S1P1的选择性激动剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。 这些化合物可用于治疗，预防或减缓各种治疗领域（例如自身免疫疾病和血管疾病）中的疾病或病症的进展。