公开(公告)号：US08153626B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12517836

申请日：2007-12-07

申请人： Robert K. Baker ,  Linda L. Chang ,  Marc Chioda ,  Harry R. Chobanian ,  Ying-Duo Gao ,  Yan Guo ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Shouwu Miao

发明人： Robert K. Baker ,  Linda L. Chang ,  Marc Chioda ,  Harry R. Chobanian ,  Ying-Duo Gao ,  Yan Guo ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Shouwu Miao

IPC分类号： A01N43/62 ,  A61K31/55 ,  C07D491/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D243/10 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Certain novel substituted diazepine sulfonamides are ligands of the human bombesin receptor and, in particular, are selective ligands of the human bombesin receptor subtype-3 (BRS-3). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of BRS-3, such as obesity, and diabetes.

摘要翻译： 某些新型取代的二氮杂类磺酰胺是人类bombesin受体的配体，特别是人类bombesin受体亚型-3（BRS-3）的选择性配体。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对调节BRS-3的疾病和病症，例如肥胖症和糖尿病。

公开(公告)号：US20100317645A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12517836

申请日：2007-12-07

申请人： Robert K. Baker ,  Linda L. Chang ,  Marc Chioda ,  Harry R. Chobanian ,  Ying-Duo Gao ,  Yan Guo ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Shouwu Miao

发明人： Robert K. Baker ,  Linda L. Chang ,  Marc Chioda ,  Harry R. Chobanian ,  Ying-Duo Gao ,  Yan Guo ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Kathleen M. Rupprecht ,  Shouwu Miao

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  C07D498/14 ,  C07D487/14 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Certain novel substituted diazepine sulfonamides are ligands of the human bombesin receptor and, in particular, are selective ligands of the human bombesin receptor subtype-3 (BRS-3). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of BRS-3, such as obesity, and diabetes.

摘要翻译： 某些新型取代的二氮杂类磺酰胺是人类bombesin受体的配体，特别是人类bombesin受体亚型-3（BRS-3）的选择性配体。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对调节BRS-3的疾病和病症，例如肥胖症和糖尿病。

公开(公告)号：US20130030000A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13574303

申请日：2011-01-25

申请人： Harry R. Chobanian ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Marc D. Chioda ,  Robert J. DeVita ,  Ravi P. Nargund ,  Yan Guo ,  Terence G. Hamill ,  Wenping Li ,  Darrell Arthur Henze

发明人： Harry R. Chobanian ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Marc D. Chioda ,  Robert J. DeVita ,  Ravi P. Nargund ,  Yan Guo ,  Terence G. Hamill ,  Wenping Li ,  Darrell Arthur Henze

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61P29/00 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P27/02 ,  A61P11/06 ,  A61P27/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P17/04 ,  A61P1/16 ,  A61P25/06 ,  A61P25/02 ,  A61K31/444

CPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/4178

摘要： The present invention is directed to a composition useful for the treatment of a FAAH mediated disease, disorder or conditions comprising a FAAH inhibitor and a second activation, comprising a selected imidazole or oxazole FAAH inhibitor and a second active agent. The compositions will be useful in the treatment of a wide range of disease, disorder, or conditions including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzheimer disease, and Parkinson's disease. In another aspect the invention discloses herein is directed to compositions useful in the treatment of neuropathic and nociceptive pain, said compositions comprising etoricoxib.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗包含选择的咪唑或恶唑FAAH抑制剂和第二活性剂的FAAH介导的疾病，病症或包含FAAH抑制剂和第二活化的病症的组合物。 该组合物可用于治疗广泛的疾病，病症或病症，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，糖尿病性神经病，带状疱疹后神经痛，肌肉痛和纤维肌痛，以及急性疼痛，偏头痛，睡眠障碍，阿尔茨海默病 ，和帕金森病。 另一方面，本发明公开了本发明涉及用于治疗神经性疼痛和伤害性疼痛的组合物，所述组合物包含埃托考昔。

公开(公告)号：US20160002255A1

公开(公告)日：2016-01-07

申请号：US14767815

申请日：2014-02-20

申请人： Linda L. BROCKUNIER ,  Helen CHEN ,  Harry R. CHOBANIAN ,  Matthew J. CLEMENTS ,  Alejandro CRESPO ,  Duane E. DEMONG ,  Yan GUO ,  William K. HAGMANN ,  Karen M. MARCANTONIO ,  Michael MILLER ,  Barbara PIO ,  Christopher W. PLUMMER ,  Dong XIAO ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Linda L. Brockunier ,  Helen Chen ,  Harry R. Chobanian ,  Matthew J. H. Clements ,  Alejandro Crespo ,  Duane E. DeMong ,  Yan Guo ,  William K. Hagmann ,  Karen M. Marcantonio ,  Michael Miller ,  Barbara Pio ,  Christopher W. Plummer ,  Dong Xiao

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/352 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4433 ,  C07D311/28 ,  C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  C07D491/052 ,  A61K31/436 ,  C07D405/14 ,  A61K31/444 ,  C07D413/10 ,  A61K31/422 ,  C07D405/10 ,  A61K31/416 ,  A61K31/497 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  C07D311/04

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  C07D201/00 ,  C07D311/04 ,  C07D311/28 ,  C07D319/20 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052

摘要： Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the G-protein-coupled receptor 40. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物及其药学上可接受的盐是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，可用于治疗，预防和抑制G蛋白偶联受体 受体40.本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，以及通常与该疾病相关的病症，包括肥胖症和脂质疾病，例如混合或糖尿病性血脂异常，高脂血症，高胆固醇血症和 高甘油三酯血症

公开(公告)号：US11072602B2

公开(公告)日：2021-07-27

申请号：US16461569

申请日：2017-12-01

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Michael Miller ,  Harry R. Chobanian ,  Shuwen He ,  Jinsong Hao ,  Barbara Pio

发明人： Michael Miller ,  Harry R. Chobanian ,  Shuwen He ,  Jinsong Hao ,  Barbara Pio

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D311/04 ,  C07D405/06 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06

摘要： Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the G-protein-coupled receptor 40. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that are often associated with this disease, including obesity and lipid disorders, such as mixed or diabetic dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, and hypertriglyceridemia.

公开(公告)号：US08999991B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US14353418

申请日：2012-10-22

申请人： Haifeng Tang ,  Barbara Pio ,  Harry R. Chobanian

发明人： Haifeng Tang ,  Barbara Pio ,  Harry R. Chobanian

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D295/22 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D241/04 ,  A61K45/06 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D241/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds act as diuretics and natriuretics and are valuable pharmaceutically active compounds for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension and conditions resulting from excessive salt and water retention.