公开(公告)号：US20060258878A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11491638

申请日：2006-07-24

申请人： Rohit Soni ,  Sanjay Vasoya ,  Ravindra Ghotikar ,  Anand Pandey ,  Hetal Shah

发明人： Rohit Soni ,  Sanjay Vasoya ,  Ravindra Ghotikar ,  Anand Pandey ,  Hetal Shah

IPC分类号： C07C255/49

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C255/58

摘要： The invention relates to novel compound of formula (IV), which is an organic acid salt of N-[(2′-cyanobiphenyl-4-yl)methyl]-(L)-valine ester. This compound is an useful intermediate for process of preparation of Valsartan of formula (I), chemically known as (S)—N-(1-Carboxy-2-methylprop-1-yl)-N-pentanoyl-N-[2′-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]amine. This invention also relates to a process for preparing Valsartan using novel intermediate of formula (IV).

摘要翻译： 本发明涉及新的式（Ⅳ）化合物，它是N - [（2'-氰基联苯-4-基）甲基] - （L） - 缬氨酸酯的有机酸盐。 该化合物是制备式（I）的缬沙坦的方法的有用的中间体，化学上称为（S）-N-（1-羧基-2-甲基丙-1-基）-N-戊酰基-N- [2' - （1H-四唑-5-基）联苯-4-基甲基]胺。 本发明还涉及使用式（IV）的新型中间体制备缬沙坦的方法。

公开(公告)号：US20060247427A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11491735

申请日：2006-07-24

申请人： Pandurang Deshpande ,  Rohit Soni ,  Mahadeo Thorat ,  Bhavisha Dave ,  Anand Pandey

发明人： Pandurang Deshpande ,  Rohit Soni ,  Mahadeo Thorat ,  Bhavisha Dave ,  Anand Pandey

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention provides a process for the preparation of 6-O-methylerythromycin A Form II comprising treating 6-O-methylerythromycin A with organic acid selected form trifluoroacetic acid, para-toluene sulphonic acid, oxalic acid or acetic acid and converting it into an organic salt of 6-O-methylerythromycin A, which can be neutralized by base to give 6-O-methylerythromycin A Form II.

摘要翻译： 本发明提供了制备6-O-甲基红霉素A形式II的方法，包括用选自三氟乙酸，对甲苯磺酸，草酸或乙酸的有机酸处理6-O-甲基红霉素A，并将其转化为 6-O-甲基红霉素A的有机盐，可通过碱中和得到6-O-甲基红霉素A型II。

公开(公告)号：US20050119346A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10487629

申请日：2002-08-23

申请人： Yatendra Kumar ,  Om Tyagi ,  Tushar Srivastava ,  Anand Pandey

发明人： Yatendra Kumar ,  Om Tyagi ,  Tushar Srivastava ,  Anand Pandey

IPC分类号： C07C319/28 ,  C07C323/59 ,  A61K31/198

CPC分类号： C07C319/28 ,  C07C2601/02 ,  C07C323/59

摘要： The present invention relates to an efficient and industrially advantageous process for the preparation of pure cilastatin.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备纯西司他丁的有效和工业上有利的方法。

公开(公告)号：US20060258877A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11448481

申请日：2006-06-07

申请人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Anand Pandey ,  Dharmesh Dhameliya

发明人： Pandurang Deshpande ,  Parven Luthra ,  Anand Pandey ,  Dharmesh Dhameliya

IPC分类号： C07C253/30

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/41

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of (E)-N,N-diethyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide formula (I) comprising steps of, (a) condensation of 3,4-dihydroxy-5-nitrobenzaldehyde of formula (II) with N,N-diethylcyanoacetamide of formula (III) in the presence of a catalyst and optionally in the presence of phase transfer catalyst in a solvent selected from the group comprising of ethylacetate, acetonitrile, hydrocarbon such as toluene, xylene and like or mixture thereof to give mixture of (E) and (Z)-isomer of N,N-diethyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide of formula (IV). b) treating an isomeric mixture of (E) and (Z)-isomer of N,N-diethyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide of formula (IV) obtained in step (a) with a halogen in catalytic amounts, in a solvent to give (E)-N,N-diethyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)acrylamide formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及制备（E）-N，N-二乙基-2-氰基-3-（3,4-二羟基-5-硝基苯基）丙烯酰胺式（I）的改进方法，包括以下步骤：（a ）式（II）的3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛与式（III）的N，N-二乙基氰基乙酰胺在催化剂存在下，任选地在相转移催化剂存在下，在选自 包括乙酸乙酯，乙腈，烃如甲苯，二甲苯等或其混合物，得到N，N-二乙基-2-氰基-3-（3,4-二羟基 - （IV）的5-硝基苯基）丙烯酰胺。 b）处理步骤（I）中获得的式（IV）的N，N-二乙基-2-氰基-3-（3,4-二羟基-5-硝基苯基）丙烯酰胺的（E）和（Z） - 异构体的异构体混合物 （E）-N，N-二乙基-2-氰基-3-（3,4-二羟基-5-硝基苯基）丙烯酰胺式（I）的化合物（a）与催化量的卤素反应。