公开(公告)号：US5693617A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US404866

申请日：1995-01-15

申请人： Ross L. Stein ,  Yu-Ting Ma ,  Stephen Brand

发明人： Ross L. Stein ,  Yu-Ting Ma ,  Stephen Brand

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/047 ,  A61K31/27 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07C229/00 ,  C07C271/00 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/06165 ,  A61K38/00

摘要： Disclosed herein is a method for reducing the rate of degradation of proteins in an animal comprising contacting cells of the animal with certain proteasome inhibitors. The structure of the inhibitors are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了一种降低动物中蛋白质降解速率的方法，包括使动物的细胞与某些蛋白酶体抑制剂接触。 还公开了抑制剂的结构。

公开(公告)号：US08003791B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12416193

申请日：2009-04-01

申请人： Julian Adams ,  Yu-Ting Ma ,  Ross L. Stein ,  Matthew Baevsky ,  Louis Grenier ,  Louis Plamondon

发明人： Julian Adams ,  Yu-Ting Ma ,  Ross L. Stein ,  Matthew Baevsky ,  Louis Grenier ,  Louis Plamondon

IPC分类号： C07F5/04 ,  A61K31/69

CPC分类号： C07K5/0808 ,  A61K38/00 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827

摘要： Disclosed herein is a method for reducing the rate of degradation of proteins in an animal, comprising contacting cells of the animal with certain boronic ester and acid compounds. Also disclosed herein are novel boronic ester and acid compounds, their synthesis and uses.

摘要翻译： 本文公开了一种降低动物中蛋白质降解速率的方法，包括使动物细胞与某些硼酸酯和酸化合物接触。 本文还公开了新的硼酸酯和酸化合物，它们的合成和用途。

公开(公告)号：US07119080B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10730231

申请日：2003-12-08

申请人： Julian Adams ,  Yu-Ting Ma ,  Ross L. Stein ,  Matthew Baevsky ,  Louis Grenier ,  Louis Plamondon

发明人： Julian Adams ,  Yu-Ting Ma ,  Ross L. Stein ,  Matthew Baevsky ,  Louis Grenier ,  Louis Plamondon

IPC分类号： A61K31/69 ,  C07F5/02 ,  C07F5/04

CPC分类号： C07K5/0808 ,  A61K38/00 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827

摘要： Disclosed herein is a method for reducing the rate of degradation of proteins in an animal, comprising contacting cells of the animal with certain boronic ester and acid compounds. Also disclosed herein are novel boronic ester and acid compounds, their synthesis and uses.

公开(公告)号：US07531526B2

公开(公告)日：2009-05-12

申请号：US12006422

申请日：2008-01-02

申请人： Julian Adams ,  Yu-Ting Ma ,  Ross L. Stein ,  Matthew Baevsky ,  Louis Grenier ,  Louis Plamondon

发明人： Julian Adams ,  Yu-Ting Ma ,  Ross L. Stein ,  Matthew Baevsky ,  Louis Grenier ,  Louis Plamondon

IPC分类号： A61K31/69 ,  C07F5/02 ,  C07F5/04

CPC分类号： C07K5/0808 ,  A61K38/00 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827

摘要： Disclosed herein is a method for reducing the rate of degradation of proteins in an animal, comprising contacting cells of the animal with certain boronic ester and acid compounds. Also disclosed herein are novel boronic ester and acid compounds, their synthesis and uses.

摘要翻译： 本文公开了一种用于降低动物中蛋白质降解速率的方法，包括使动物的细胞与某些硼酸酯和酸化合物接触。 本文还公开了新的硼酸酯和酸化合物，它们的合成和用途。

公开(公告)号：US20080132678A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US12006422

申请日：2008-01-02

申请人： Julian Adams ,  Yu-Ting Ma ,  Ross L. Stein ,  Matthew Baevsky ,  Louis Grenier ,  Louis Plamondon

发明人： Julian Adams ,  Yu-Ting Ma ,  Ross L. Stein ,  Matthew Baevsky ,  Louis Grenier ,  Louis Plamondon

IPC分类号： C07K5/06 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07K5/0808 ,  A61K38/00 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827

摘要： Disclosed herein is a method for reducing the rate of degradation of proteins in an animal, comprising contacting cells of the animal with certain boronic ester and acid compounds. Also disclosed herein are novel boronic ester and acid compounds, their synthesis and uses.

摘要翻译： 本文公开了一种降低动物中蛋白质降解速率的方法，包括使动物细胞与某些硼酸酯和酸化合物接触。 本文还公开了新的硼酸酯和酸化合物，它们的合成和用途。

公开(公告)号：US20100183658A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12593659

申请日：2008-03-28

申请人： Kai W. Wucherpfennig ,  Melissa Joy Call ,  Xuechao Xing ,  Ross L. Stein ,  Gregory D. Cuny

发明人： Kai W. Wucherpfennig ,  Melissa Joy Call ,  Xuechao Xing ,  Ross L. Stein ,  Gregory D. Cuny

IPC分类号： A61K39/385 ,  A61K31/41 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/405 ,  A61K38/02 ,  A61P37/06

CPC分类号： A61K31/405 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/463 ,  Y02A50/465 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/483

摘要： The invention provides classes of novel compounds that accelerate peptide loading to DR in the absence of DM and related pharmaceutical compositions. The invention also provides conjugates of these compounds with peptides, antigens or other MHC-based therapeutics, including peptides that self-catalyze their loading onto MHC Class II molecules. Methods are provided for modulating an immune response in a subject. Also disclosed are methods of using the novel compounds, e.g., in combination with MHC-based therapeutics, for the treatment of autoimmune diseases and for the manufacture of medicaments. Methods of improving loading of viral peptides and tumor peptides for enhancing the CD4 T cell response following vaccination against viruses or tumors, and related vaccines, are also provided.

摘要翻译： 本发明提供了在不存在DM和相关药物组合物的情况下加速肽向DR加载的新类化合物。 本发明还提供了这些化合物与肽，抗原或其他基于MHC的治疗剂的缀合物，包括自身催化其在MHC II类分子上的载体的肽。 提供用于调节受试者的免疫应答的方法。 还公开了使用新化合物的方法，例如与基于MHC的治疗剂组合用于治疗自身免疫性疾病和用于制备药物。 还提供了改善病毒肽和肿瘤肽负荷以增强针对病毒或肿瘤疫苗接种后的CD4T细胞应答的方法以及相关疫苗。

公开(公告)号：US20100143404A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US10585216

申请日：2004-12-29

申请人： Li-An Yeh ,  Gregory D. Cuny ,  Melissa Call ,  Kai Wucherpfennig ,  Ross L. Stein

发明人： Li-An Yeh ,  Gregory D. Cuny ,  Melissa Call ,  Kai Wucherpfennig ,  Ross L. Stein

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K39/12 ,  A61K39/02 ,  A61K39/00 ,  C07D333/40 ,  C12N5/00 ,  G01N33/53 ,  A61P37/02

CPC分类号： G01N33/5011 ,  C07D333/40 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5047 ,  G01N33/6863 ,  G01N2500/10

摘要： Compounds of formula (I), compositions, methods and kits are provided. The compounds and compositions may be particularly useful for modulating immunological responses. Formula (I) wherein, R1 is alkyl, aryl, or heterocyclyl; R2 is H, alkyl, aryl, heterocyclyl, OR3 or N(R3)2, R3 is H, alkyl, aryl, or heterocyclyl; R4 is H, CN, halogen, CF3, CO2R3, or C(O)N(R3)2; X is S, SO2, O, or NR3; and Y is S, O, or NR3.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，组合物，方法和试剂盒。 化合物和组合物可特别用于调节免疫应答。 式（I）其中，R 1是烷基，芳基或杂环基; R2是H，烷基，芳基，杂环基，OR3或N（R3）2，R3是H，烷基，芳基或杂环基; R4是H，CN，卤素，CF3，CO2R3或C（O）N（R3）2; X是S，SO 2，O或NR 3; Y是S，O或NR 3。

公开(公告)号：US08927545B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13260990

申请日：2010-03-30

申请人： Lixin Qiao ,  Marcie Glicksman ,  Thomas Gainer ,  Donald C. Lo ,  Ross L. Stein ,  Sungwoon Choi ,  Gregory D. Cuny

发明人： Lixin Qiao ,  Marcie Glicksman ,  Thomas Gainer ,  Donald C. Lo ,  Ross L. Stein ,  Sungwoon Choi ,  Gregory D. Cuny

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/00

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/00

摘要： EphB3 kinase inhibitor compounds, including certain pyrazolo[1,5-a]pyridine and imidazo[1,2-a]pyridine compounds, inhibit EphB3 kinase. The EphB3 kinase inhibitor compounds can have greater potency for the inhibition of EphB3 kinase than general kinase inhibitors. Pharmaceutical compositions, such as neuroprotective agents, comprising the EphB3 kinase inhibitor compounds are also provided. The EphB3 kinase inhibitor compounds and pharmaceutical compositions are useful, for example, to provide neuroprotection and/or repair of neuronal tissue damaged during an ischemic event, such as a stroke.

摘要翻译： 包括某些吡唑并[1,5-a]吡啶和咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的EphB3激酶抑制剂化合物抑制EphB3激酶。 与一般激酶抑制剂相比，EphB3激酶抑制剂化合物对EphB3激酶的抑制作用可能更大。 还提供了包含EphB3激酶抑制剂化合物的药物组合物，例如神经保护剂。 EphB3激酶抑制剂化合物和药物组合物可用于例如在缺血事件（例如中风）期间损伤的神经元组织的神经保护和/或修复。

公开(公告)号：US08119684B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US10585216

申请日：2004-12-29

申请人： Li-An Yeh ,  Gregory D. Cuny ,  Melissa Call ,  Kai Wucherpfennig ,  Ross L. Stein

发明人： Li-An Yeh ,  Gregory D. Cuny ,  Melissa Call ,  Kai Wucherpfennig ,  Ross L. Stein

IPC分类号： A61K31/40

CPC分类号： G01N33/5011 ,  C07D333/40 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5047 ,  G01N33/6863 ,  G01N2500/10

摘要： Compounds of formula (I), compositions, methods and kits are provided. The compounds and compositions may be particularly useful for modulating immunological responses. Formula (I) wherein, R1 is alkyl, aryl, or heterocyclyl; R2 is H, alkyl, aryl, heterocyclyl, OR3 or N(R3)2, R3 is H, alkyl, aryl, or heterocyclyl; R4 is H, CN, halogen, CF3, CO2R3, or C(O)N(R3)2; X is S, SO2, O, or NR3; and Y is S, O, or NR3.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，组合物，方法和试剂盒。 化合物和组合物可特别用于调节免疫应答。 式（I）其中，R 1是烷基，芳基或杂环基; R2是H，烷基，芳基，杂环基，OR3或N（R3）2，R3是H，烷基，芳基或杂环基; R4是H，CN，卤素，CF3，CO2R3或C（O）N（R3）2; X是S，SO 2，O或NR 3; Y是S，O或NR 3。

公开(公告)号：US4596789A

公开(公告)日：1986-06-24

申请号：US603408

申请日：1984-04-24

申请人： Anand S. Dutta ,  Ross L. Stein ,  Diane A. Trainor ,  Richard A. Wildonger

发明人： Anand S. Dutta ,  Ross L. Stein ,  Diane A. Trainor ,  Richard A. Wildonger

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/065 ,  C07K5/068 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/09 ,  C07K5/107 ,  C07K5/11 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07K5/1019 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/1016 ,  A61K38/00

摘要： Proline derivatives of the formulae: ##STR1## wherein R.sup.1 through R.sup.11 have defined values, and acid- and base-addition salts thereof, and equilibrium addition compounds of the aldehyde group thereof; processes for their preparation; pharmaceutical compositions; and intermediates for preparing said proline derivatives. The proline derivatives are human leukocyte elastase inhibitors which are useful, for example, in treating pulmonary emphysema.

摘要翻译： 脯氨酸衍生物如下：其中R1至R11具有定义的值，其酸和碱加成盐和平衡物的平衡（ⅰ） （II） 加成其醛基的化合物; 其准备过程; 药物组合物; 和用于制备所述脯氨酸衍生物的中间体。 脯氨酸衍生物是人白细胞弹性蛋白酶抑制剂，其可用于例如治疗肺气肿。