公开(公告)号：US20100183658A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12593659

申请日：2008-03-28

申请人： Kai W. Wucherpfennig ,  Melissa Joy Call ,  Xuechao Xing ,  Ross L. Stein ,  Gregory D. Cuny

发明人： Kai W. Wucherpfennig ,  Melissa Joy Call ,  Xuechao Xing ,  Ross L. Stein ,  Gregory D. Cuny

IPC分类号： A61K39/385 ,  A61K31/41 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/405 ,  A61K38/02 ,  A61P37/06

CPC分类号： A61K31/405 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/463 ,  Y02A50/465 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/483

摘要： The invention provides classes of novel compounds that accelerate peptide loading to DR in the absence of DM and related pharmaceutical compositions. The invention also provides conjugates of these compounds with peptides, antigens or other MHC-based therapeutics, including peptides that self-catalyze their loading onto MHC Class II molecules. Methods are provided for modulating an immune response in a subject. Also disclosed are methods of using the novel compounds, e.g., in combination with MHC-based therapeutics, for the treatment of autoimmune diseases and for the manufacture of medicaments. Methods of improving loading of viral peptides and tumor peptides for enhancing the CD4 T cell response following vaccination against viruses or tumors, and related vaccines, are also provided.

摘要翻译： 本发明提供了在不存在DM和相关药物组合物的情况下加速肽向DR加载的新类化合物。 本发明还提供了这些化合物与肽，抗原或其他基于MHC的治疗剂的缀合物，包括自身催化其在MHC II类分子上的载体的肽。 提供用于调节受试者的免疫应答的方法。 还公开了使用新化合物的方法，例如与基于MHC的治疗剂组合用于治疗自身免疫性疾病和用于制备药物。 还提供了改善病毒肽和肿瘤肽负荷以增强针对病毒或肿瘤疫苗接种后的CD4T细胞应答的方法以及相关疫苗。

公开(公告)号：US08927545B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13260990

申请日：2010-03-30

申请人： Lixin Qiao ,  Marcie Glicksman ,  Thomas Gainer ,  Donald C. Lo ,  Ross L. Stein ,  Sungwoon Choi ,  Gregory D. Cuny

发明人： Lixin Qiao ,  Marcie Glicksman ,  Thomas Gainer ,  Donald C. Lo ,  Ross L. Stein ,  Sungwoon Choi ,  Gregory D. Cuny

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/00

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/00

摘要： EphB3 kinase inhibitor compounds, including certain pyrazolo[1,5-a]pyridine and imidazo[1,2-a]pyridine compounds, inhibit EphB3 kinase. The EphB3 kinase inhibitor compounds can have greater potency for the inhibition of EphB3 kinase than general kinase inhibitors. Pharmaceutical compositions, such as neuroprotective agents, comprising the EphB3 kinase inhibitor compounds are also provided. The EphB3 kinase inhibitor compounds and pharmaceutical compositions are useful, for example, to provide neuroprotection and/or repair of neuronal tissue damaged during an ischemic event, such as a stroke.

摘要翻译： 包括某些吡唑并[1,5-a]吡啶和咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的EphB3激酶抑制剂化合物抑制EphB3激酶。 与一般激酶抑制剂相比，EphB3激酶抑制剂化合物对EphB3激酶的抑制作用可能更大。 还提供了包含EphB3激酶抑制剂化合物的药物组合物，例如神经保护剂。 EphB3激酶抑制剂化合物和药物组合物可用于例如在缺血事件（例如中风）期间损伤的神经元组织的神经保护和/或修复。

公开(公告)号：US08119684B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US10585216

申请日：2004-12-29

申请人： Li-An Yeh ,  Gregory D. Cuny ,  Melissa Call ,  Kai Wucherpfennig ,  Ross L. Stein

发明人： Li-An Yeh ,  Gregory D. Cuny ,  Melissa Call ,  Kai Wucherpfennig ,  Ross L. Stein

IPC分类号： A61K31/40

CPC分类号： G01N33/5011 ,  C07D333/40 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5047 ,  G01N33/6863 ,  G01N2500/10

摘要： Compounds of formula (I), compositions, methods and kits are provided. The compounds and compositions may be particularly useful for modulating immunological responses. Formula (I) wherein, R1 is alkyl, aryl, or heterocyclyl; R2 is H, alkyl, aryl, heterocyclyl, OR3 or N(R3)2, R3 is H, alkyl, aryl, or heterocyclyl; R4 is H, CN, halogen, CF3, CO2R3, or C(O)N(R3)2; X is S, SO2, O, or NR3; and Y is S, O, or NR3.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，组合物，方法和试剂盒。 化合物和组合物可特别用于调节免疫应答。 式（I）其中，R 1是烷基，芳基或杂环基; R2是H，烷基，芳基，杂环基，OR3或N（R3）2，R3是H，烷基，芳基或杂环基; R4是H，CN，卤素，CF3，CO2R3或C（O）N（R3）2; X是S，SO 2，O或NR 3; Y是S，O或NR 3。

公开(公告)号：US20100143404A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US10585216

申请日：2004-12-29

申请人： Li-An Yeh ,  Gregory D. Cuny ,  Melissa Call ,  Kai Wucherpfennig ,  Ross L. Stein

发明人： Li-An Yeh ,  Gregory D. Cuny ,  Melissa Call ,  Kai Wucherpfennig ,  Ross L. Stein

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K39/12 ,  A61K39/02 ,  A61K39/00 ,  C07D333/40 ,  C12N5/00 ,  G01N33/53 ,  A61P37/02

CPC分类号： G01N33/5011 ,  C07D333/40 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5047 ,  G01N33/6863 ,  G01N2500/10

摘要： Compounds of formula (I), compositions, methods and kits are provided. The compounds and compositions may be particularly useful for modulating immunological responses. Formula (I) wherein, R1 is alkyl, aryl, or heterocyclyl; R2 is H, alkyl, aryl, heterocyclyl, OR3 or N(R3)2, R3 is H, alkyl, aryl, or heterocyclyl; R4 is H, CN, halogen, CF3, CO2R3, or C(O)N(R3)2; X is S, SO2, O, or NR3; and Y is S, O, or NR3.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，组合物，方法和试剂盒。 化合物和组合物可特别用于调节免疫应答。 式（I）其中，R 1是烷基，芳基或杂环基; R2是H，烷基，芳基，杂环基，OR3或N（R3）2，R3是H，烷基，芳基或杂环基; R4是H，CN，卤素，CF3，CO2R3或C（O）N（R3）2; X是S，SO 2，O或NR 3; Y是S，O或NR 3。

公开(公告)号：US20120238597A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13260990

申请日：2010-03-30

申请人： Lixin Qiao ,  Marcie Glicksman ,  Thomas Gainer ,  Donald C. Lo ,  Ross L. Stein ,  Sungwoon Choi ,  Gregory D. Cuny

发明人： Lixin Qiao ,  Marcie Glicksman ,  Thomas Gainer ,  Donald C. Lo ,  Ross L. Stein ,  Sungwoon Choi ,  Gregory D. Cuny

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P35/02 ,  A61P25/00 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/00

摘要： EphB3 kinase inhibitor compounds, including certain pyrazolo[1,5-a]pyridine and imidazo[1,2-a]pyridine compounds, inhibit EphB3 kinase. The EphB3 kinase inhibitor compounds can have greater potency for the inhibition of EphB3 kinase than general kinase inhibitors. Pharmaceutical compositions, such as neuroprotective agents, comprising the EphB3 kinase inhibitor compounds are also provided. The EphB3 kinase inhibitor compounds and pharmaceutical compositions are useful, for example, to provide neuroprotection and/or repair of neuronal tissue damaged during an ischemic event, such as a stroke.

摘要翻译： 包括某些吡唑并[1,5-a]吡啶和咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的EphB3激酶抑制剂化合物抑制EphB3激酶。 与一般激酶抑制剂相比，EphB3激酶抑制剂化合物对EphB3激酶的抑制作用可能更大。 还提供了包含EphB3激酶抑制剂化合物的药物组合物，例如神经保护剂。 EphB3激酶抑制剂化合物和药物组合物可用于例如在缺血事件（例如中风）期间损伤的神经元组织的神经保护和/或修复。

公开(公告)号：US20130231360A1

公开(公告)日：2013-09-05

申请号：US13639684

申请日：2011-04-21

申请人： Jonathan Higgins ,  Debasis Patnaik ,  Natalia Ulyanova ,  Ross L. Stein ,  Jun Xian ,  Marcie Glicksman ,  Gregory D. Cuny

发明人： Jonathan Higgins ,  Debasis Patnaik ,  Natalia Ulyanova ,  Ross L. Stein ,  Jun Xian ,  Marcie Glicksman ,  Gregory D. Cuny

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/56

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/56 ,  C07D209/88 ,  C07D491/14

摘要： The present disclosure is directed to compounds of Formula (I) which are inhibitors of Haspin kinase and DYRK kinases. The compounds of the present disclosure, and compositions thereof, are useful in the treatment of disease related to Haspin kinase and DYRK kinase expression and/or activity.

摘要翻译： 本公开涉及作为Haspin激酶和DYRK激酶抑制剂的式（I）化合物。 本公开的化合物及其组合物可用于治疗与Haspin激酶和DYRK激酶表达和/或活性相关的疾病。

公开(公告)号：US20130102627A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13639569

申请日：2011-04-08

申请人： Jonathan Higgins ,  Gregory D. Cuny ,  Marcie Glicksman ,  Debasis Patnaik ,  Maxime Robin ,  Ross L. Stein ,  Jun Xian

发明人： Jonathan Higgins ,  Gregory D. Cuny ,  Marcie Glicksman ,  Debasis Patnaik ,  Maxime Robin ,  Ross L. Stein ,  Jun Xian

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D219/12 ,  C07D219/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D219/04 ,  C07D219/06 ,  C07D219/12

摘要： The present disclosure is directed to compounds of Formula I: which are inhibitors of Haspin kinase and DYRK kinases. The compounds of the present disclosure, and compositions thereof, are useful in the treatment of disease related to Haspin kinase and DYRK kinase expression and/or activity.

摘要翻译： 本公开涉及式I化合物：其是Haspin激酶和DYRK激酶的抑制剂。 本公开的化合物及其组合物可用于治疗与Haspin激酶和DYRK激酶表达和/或活性相关的疾病。

公开(公告)号：US09518032B2

公开(公告)日：2016-12-13

申请号：US13695036

申请日：2011-04-29

申请人： Alan D. D'Andrea ,  Gregory D. Cuny ,  Ross L. Stein ,  Marcie Glicksman ,  April Case ,  Jun Xian ,  David Wilson ,  Min Huang

发明人： Alan D. D'Andrea ,  Gregory D. Cuny ,  Ross L. Stein ,  Marcie Glicksman ,  April Case ,  Jun Xian ,  David Wilson ,  Min Huang

IPC分类号： C07D263/60 ,  A61K45/06 ,  C07D405/06 ,  A61K31/136 ,  C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  C07C225/30 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4725

CPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/136 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07C225/30 ,  C07D217/24 ,  C07D263/60 ,  C07D405/06

摘要： Provided are small molecule inhibitors of ubiquitin specific protease 1 (USP1) activity and methods for their use in treating and characterizing cancers. The small molecule USP1 inhibitors of the invention are particularly useful in the treatment of cancers that are resistant to DNA cross-linking agents.

摘要翻译： 提供泛素特异性蛋白酶1（USP1）活性的小分子抑制剂及其用于治疗和表征癌症的方法。 本发明的小分子USP1抑制剂特别可用于治疗对DNA交联剂有抗性的癌症。

公开(公告)号：US09126938B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US13390910

申请日：2010-08-17

申请人： David Cohen ,  Neil Wagle ,  Gregory D. Cuny ,  Jun Xian ,  Marcie Glicksman ,  Ross L. Stein ,  Ekaterina Y. Shishova

发明人： David Cohen ,  Neil Wagle ,  Gregory D. Cuny ,  Jun Xian ,  Marcie Glicksman ,  Ross L. Stein ,  Ekaterina Y. Shishova

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  C07D213/60 ,  A61K31/44 ,  C07D239/32

CPC分类号： C07D239/69 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  C07C311/21 ,  C07D213/60 ,  C07D213/76 ,  C07D213/89 ,  C07D217/22 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42

摘要： This invention relates to compounds of Formulas I, II, and III, and their use as inhibitors of phosphatidylcholine transfer protein (PC-TP). The invention further relates to pharmaceutical compositions and methods of treatment of disorders related to the inhibition of PC-TP using the compounds of Formulas I, II, and III. Such disorders include obesity and disorders associated with obesity.

摘要翻译： 本发明涉及式I，II和III的化合物及其作为磷脂酰胆碱转移蛋白抑制剂（PC-TP）的用途。 本发明还涉及使用式I，II和III的化合物治疗与PC-TP的抑制相关的病症的药物组合物和方法。 这种疾病包括肥胖症和与肥胖相关的疾病。

公开(公告)号：US20130253005A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13695036

申请日：2011-04-29

申请人： Alan D. D'Andrea ,  Gregory D. Cuny ,  Ross L. Stein ,  Marcie Glicksman ,  April Case ,  Jun Xian ,  David Wilson ,  Min Huang

发明人： Alan D. D'Andrea ,  Gregory D. Cuny ,  Ross L. Stein ,  Marcie Glicksman ,  April Case ,  Jun Xian ,  David Wilson ,  Min Huang

IPC分类号： C07D263/60 ,  A61K45/06 ,  C07D405/06 ,  A61K31/136 ,  C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  C07C225/30 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4725

CPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/136 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07C225/30 ,  C07D217/24 ,  C07D263/60 ,  C07D405/06

摘要： Provided are small molecule inhibitors of ubiquitin specific protease 1 (USP1) activity and methods for their use in treating and characterizing cancers. The small molecule USP1 inhibitors of the invention are particularly useful in the treatment of cancers that are resistant to DNA cross-linking agents.

摘要翻译： 提供泛素特异性蛋白酶1（USP1）活性的小分子抑制剂及其用于治疗和表征癌症的方法。 本发明的小分子USP1抑制剂特别可用于治疗对DNA交联剂有抗性的癌症。