公开(公告)号：US08633212B2

公开(公告)日：2014-01-21

申请号：US12723137

申请日：2010-03-12

申请人： Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Lanqi Jia ,  Katerina Leftheris ,  Brian McKeever ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Zhongren Wu ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yajun Zheng

发明人： Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Lanqi Jia ,  Katerina Leftheris ,  Brian McKeever ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Zhongren Wu ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yajun Zheng

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/40 ,  C07D237/00 ,  C07D271/10 ,  C07D487/10 ,  C07D209/54

CPC分类号： C07D271/12 ,  C07D233/46 ,  C07D235/02 ,  C07D239/70 ,  C07D277/60 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/20 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

摘要： The present invention is directed to a compound represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical compositions and method of use of the compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐。 还描述了化合物的药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20060258840A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10541892

申请日：2004-01-16

申请人： Ralph Mosley ,  Brian McKeever ,  Joel Berger

发明人： Ralph Mosley ,  Brian McKeever ,  Joel Berger

IPC分类号： C07K14/705 ,  G01N33/567 ,  C07H21/04 ,  C12P21/06

CPC分类号： G01N33/6872 ,  C07K14/70567 ,  C07K2319/715 ,  C07K2319/80 ,  G01N33/6875

摘要： The present invention features mutated forms of PPAR ligand binding domain polypeptides that: (1) bind a partial PPAR agonist; and (2) is bound or activated by a full PPAR agonist to a lesser extent than the wild-type receptor. The mutated ligand binding domain contains an amino acid sequence wherein one or more interactions that preferentially (preferably solely) occurs between a full PPAR agonist and the AF-2 domain of a wild-type PPAR are modified. Preferably, the mutated ligand binding domain is selectively bound or activated by a partial PPAR agonist.

摘要翻译： 本发明涉及PPAR配体结合结构域多肽的突变形式：（1）结合部分PPAR激动剂; 和（2）由完全PPAR激动剂结合或活化的程度低于野生型受体。 突变的配体结合结构域含有氨基酸序列，其中在完全PPAR激动剂和野生型PPAR的AF-2结构域之间优先（优选单独地）发生的一个或多个相互作用被修饰。 优选地，突变的配体结合结构域由部分PPAR激动剂选择性结合或活化。