公开(公告)号：US09018391B2

公开(公告)日：2015-04-28

申请号：US14011183

申请日：2013-08-27

申请人： Yuri Bukhtiyarov ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Lanqi Jia ,  Deepak S. Lala ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yi Zhao ,  Yajun Zheng ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Ulrike Gross ,  Niklas Heine ,  Achim Sauer

发明人： Yuri Bukhtiyarov ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Lanqi Jia ,  Deepak S. Lala ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yi Zhao ,  Yajun Zheng ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Ulrike Gross ,  Niklas Heine ,  Achim Sauer

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C229/50 ,  C07C255/59 ,  C07C313/06 ,  C07C331/26 ,  C07C2603/94 ,  C07C2603/97 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06

摘要： The present invention relates to spirocyclic acylguanidines and their use as inhibitors of the β-secretase enzyme (BACE1) activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as therapeutic agents in the treatment of neurodegenerative disorders, disorders characterized by cognitive decline, cognitive impairment, dementia and diseases characterized by production of β-amyloid aggregates.

摘要翻译： 本发明涉及螺环酰基胍及其作为分泌酶（BACE1）活性的抑制剂，含有它们的药物组合物的用途，以及将其用作治疗神经变性疾病的治疗剂的方法，其特征在于认知 衰退，认知障碍，痴呆和以淀粉样蛋白聚集体生产为特征的疾病。

公开(公告)号：US20140057927A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US14011183

申请日：2013-08-27

申请人： Yuri Bukhtiyarov ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Lanqi Jia ,  Deepak S. Lala ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yi Zhao ,  Yajun Zheng ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Ulrike Gross ,  Niklas Heine ,  Achim Sauer

发明人： Yuri Bukhtiyarov ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Lanqi Jia ,  Deepak S. Lala ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yi Zhao ,  Yajun Zheng ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Ulrike Gross ,  Niklas Heine ,  Achim Sauer

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D235/02 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C229/50 ,  C07C255/59 ,  C07C313/06 ,  C07C331/26 ,  C07C2603/94 ,  C07C2603/97 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06

摘要： The present invention relates to spirocyclic acylguanidines and their use as inhibitors of the β-secretase enzyme (BACE1) activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as therapeutic agents in the treatment of neurodegenerative disorders, disorders characterized by cognitive decline, cognitive impairment, dementia and diseases characterized by production of β-amyloid aggregates.

摘要翻译： 本发明涉及螺环酰基胍及其作为β-分泌酶（BACE1）活性抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用作治疗神经变性疾病的治疗剂的方法，其特征在于认知衰退 ，认知障碍，痴呆和以β-淀粉样蛋白聚集体生产为特征的疾病。

公开(公告)号：US20130053377A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13575679

申请日：2011-02-23

申请人： Lawrence W. Dillard ,  Jing Yuan ,  Katerina Leftheris ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Lanqi Jia ,  Zhenrong Xu ,  Salvacion Cacatian ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh Singh ,  Yajun Zheng

发明人： Lawrence W. Dillard ,  Jing Yuan ,  Katerina Leftheris ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Lanqi Jia ,  Zhenrong Xu ,  Salvacion Cacatian ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh Singh ,  Yajun Zheng

IPC分类号： A61K31/5395 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D209/54 ,  A61K31/4035 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D491/107 ,  C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Definitions for the variables are provided herein.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 变量的定义在这里提供。

公开(公告)号：US08889703B2

公开(公告)日：2014-11-18

申请号：US13575679

申请日：2011-02-23

申请人： Lawrence W. Dillard ,  Jing Yuan ,  Katerina Leftheris ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Lanqi Jia ,  Zhenrong Xu ,  Salvacion Cacatian ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh Singh ,  Yajun Zheng

发明人： Lawrence W. Dillard ,  Jing Yuan ,  Katerina Leftheris ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Lanqi Jia ,  Zhenrong Xu ,  Salvacion Cacatian ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh Singh ,  Yajun Zheng

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5395 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Definitions for the variables are provided herein.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 变量的定义在这里提供。

公开(公告)号：US20110071126A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12723137

申请日：2010-03-12

申请人： Salvacion CACATIAN ,  David A. CLAREMON ,  Lawrence W. DILLARD ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Lanqi JIA ,  Katerina LEFTHERIS ,  Brian McKEEVER ,  Angel MORALES-RAMOS ,  Suresh B. SINGH ,  Shankar VENKATRAMAN ,  Guosheng WU ,  Zhongren WU ,  Zhenrong XU ,  Jing YUAN ,  Yajun ZHENG

发明人： Salvacion CACATIAN ,  David A. CLAREMON ,  Lawrence W. DILLARD ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Lanqi JIA ,  Katerina LEFTHERIS ,  Brian McKEEVER ,  Angel MORALES-RAMOS ,  Suresh B. SINGH ,  Shankar VENKATRAMAN ,  Guosheng WU ,  Zhongren WU ,  Zhenrong XU ,  Jing YUAN ,  Yajun ZHENG

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/12 ,  C07D498/10 ,  C07D239/70 ,  A61K31/527 ,  C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/10 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D409/10 ,  C07D417/06 ,  C07D403/06 ,  A61K31/498 ,  C07D273/04 ,  A61K31/5395 ,  C07D279/08 ,  A61K31/547 ,  C07D513/10 ,  A61P27/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D271/12 ,  C07D233/46 ,  C07D235/02 ,  C07D239/70 ,  C07D277/60 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/20 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

摘要： The present invention is directed to a compound represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical compositions and method of use of the compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐。 还描述了化合物的药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20140200223A1

公开(公告)日：2014-07-17

申请号：US14132877

申请日：2013-12-18

申请人： Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Lanqi Jia ,  Katerina Leftheris ,  Brian Mckeever ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Zhongren Wu ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yajun Zheng

发明人： Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Lanqi Jia ,  Katerina Leftheris ,  Brian Mckeever ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Zhongren Wu ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yajun Zheng

IPC分类号： C07D271/12 ,  C07D239/70 ,  C07D403/06 ,  C07D498/10 ,  C07D417/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D233/46

CPC分类号： C07D271/12 ,  C07D233/46 ,  C07D235/02 ,  C07D239/70 ,  C07D277/60 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/20 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

摘要： The present invention is directed to a compound represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical compositions and method of use of the compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐。 还描述了化合物的药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US08633212B2

公开(公告)日：2014-01-21

申请号：US12723137

申请日：2010-03-12

申请人： Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Lanqi Jia ,  Katerina Leftheris ,  Brian McKeever ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Zhongren Wu ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yajun Zheng

发明人： Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Lanqi Jia ,  Katerina Leftheris ,  Brian McKeever ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Zhongren Wu ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yajun Zheng

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/40 ,  C07D237/00 ,  C07D271/10 ,  C07D487/10 ,  C07D209/54

CPC分类号： C07D271/12 ,  C07D233/46 ,  C07D235/02 ,  C07D239/70 ,  C07D277/60 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/20 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

摘要： The present invention is directed to a compound represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical compositions and method of use of the compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐。 还描述了化合物的药物组合物和使用方法。