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    Polymeric reagents comprising a ketone or a related functional group
    2.
    发明申请
    Polymeric reagents comprising a ketone or a related functional group 有权
    包含酮或相关官能团的聚合试剂

    公开(公告)号：US20070166277A1

    公开(公告)日：2007-07-19

    申请号：US11714322

    申请日：2007-03-06

    申请人： Samuel McManus ,  Antoni Kozlowski ,  Xiaoming Shen ,  Daniel Cook

    发明人： Samuel McManus ,  Antoni Kozlowski ,  Xiaoming Shen ,  Daniel Cook

    IPC分类号： A61K31/74

    CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K47/60 ,  C08G65/329 ,  C08G65/331 ,  C08G65/3344 ,  C08L2203/02

    摘要： Polymeric reagents comprising a polymer attached, either directly or through one or more atoms, to a ketone or a related functional group such as ketone hydrate, thione, monothiohydrate, dithiohydrate, hemiketal, monothiohemiketal, dithiohemiketal, ketal, or dithioketal are provided. The polymeric reagents are useful for, among other things, forming polymer-active agent conjugates. Related methods, compositions, preparations, and so forth are also provided.

    摘要翻译： 提供了包含直接或通过一个或多个原子连接到酮或相关官能团例如酮水合物，硫酮，一硫代水合物，二硫代水合物，半缩酮，单硫代缩酮，二硫代葡萄糖酮，缩酮或二硫缩酮的聚合试剂。 聚合物试剂尤其可用于形成聚合物 - 活性剂缀合物。 还提供了相关方法，组合物，制剂等。

    Polymeric Alpha-Hydroxy Aldehyde and Ketone Reagents and Conjugation Method
    5.
    发明申请
    Polymeric Alpha-Hydroxy Aldehyde and Ketone Reagents and Conjugation Method 有权
    聚合α-羟基醛和酮试剂和共轭法

    公开(公告)号：US20110230618A1

    公开(公告)日：2011-09-22

    申请号：US13063720

    申请日：2009-09-11

    申请人： Sean M. Culbertson ,  Xiaoming Shen ,  Antoni Kozlowski ,  Samuel P. McManus

    发明人： Sean M. Culbertson ,  Xiaoming Shen ,  Antoni Kozlowski ,  Samuel P. McManus

    IPC分类号： C08G65/48

    CPC分类号： C08G65/2606 ,  A61K38/00 ,  A61K47/60 ,  C07K1/003 ,  C07K17/08 ,  C08G65/26 ,  C08G65/2609 ,  C08G65/331 ,  C08G65/3315 ,  C08G65/3318 ,  C08G65/3326 ,  C08G65/33306 ,  C08G65/33313 ,  C08G65/33317 ,  C08G65/33327 ,  C08L71/02

    摘要： Provided herein are polymeric α-hydroxy aldehyde or α-hydroxy ketone reagents which can be conjugated to amine-containing compounds to form stable conjugates in a single-step reaction. In selected embodiments, the polymeric reagent itself incorporates an internal proton-abstracting (basic) functional group, to promote more efficient reaction. The substituent is appropriately situated, via a linker if necessary, to position the group for proton abstraction, preferably providing a 4- or 5-bond spacing between the abstracting atom and the hydrogen atom on the α-carbon. Also provided are methods of using the reagents and stable, solubilized conjugates of the reagents with biologically active compounds. In preferred embodiments, the polymeric component of the reagent or conjugate is a polyethylene glycol.

    摘要翻译： 本文提供的是聚合α-羟基醛或α-羟基酮试剂，其可以与含胺化合物结合以在单步反应中形成稳定的共轭物。 在选择的实施方案中，聚合物试剂本身包含内部质子抽提（碱性）官能团，以促进更有效的反应。 如果需要，取代基通过接头适当地定位，以使基团定位以进行质子抽提，优选在提取的原子和α-碳上的氢原子之间提供4-或5-键的间隔。 还提供了使用试剂和试剂的稳定的，溶解的缀合物与生物活性化合物的方法。 在优选的实施方案中，试剂或缀合物的聚合物组分是聚乙二醇。

    Polymeric alpha-hydroxy aldehyde and ketone reagents and conjugation method
    7.
    发明授权
    Polymeric alpha-hydroxy aldehyde and ketone reagents and conjugation method 有权
    聚合α-羟基醛和酮试剂及共轭法

    公开(公告)号：US08492503B2

    公开(公告)日：2013-07-23

    申请号：US13063720

    申请日：2009-09-11

    申请人： Sean M. Culbertson ,  Xiaoming Shen ,  Antoni Kozlowski ,  Samuel P. McManus

    发明人： Sean M. Culbertson ,  Xiaoming Shen ,  Antoni Kozlowski ,  Samuel P. McManus

    IPC分类号： C08G12/04

    CPC分类号： C08G65/2606 ,  A61K38/00 ,  A61K47/60 ,  C07K1/003 ,  C07K17/08 ,  C08G65/26 ,  C08G65/2609 ,  C08G65/331 ,  C08G65/3315 ,  C08G65/3318 ,  C08G65/3326 ,  C08G65/33306 ,  C08G65/33313 ,  C08G65/33317 ,  C08G65/33327 ,  C08L71/02

    摘要： Provided herein are polymeric α-hydroxy aldehyde or α-hydroxy ketone reagents which can be conjugated to amine-containing compounds to form stable conjugates in a single-step reaction. In selected embodiments, the polymeric reagent itself incorporates an internal proton-abstracting (basic) functional group, to promote more efficient reaction. The substituent is appropriately situated, via a linker if necessary, to position the group for proton abstraction, preferably providing a 4- or 5-bond spacing between the abstracting atom and the hydrogen atom on the α-carbon. Also provided are methods of using the reagents and stable, solubilized conjugates of the reagents with biologically active compounds. In preferred embodiments, the polymeric component of the reagent or conjugate is a polyethylene glycol.

    摘要翻译： 本文提供的是聚合的α-羟基醛或α-羟基酮试剂，其可以与含胺化合物缀合以在单步反应中形成稳定的共轭物。 在选择的实施方案中，聚合物试剂本身包含内部质子抽提（碱性）官能团，以促进更有效的反应。 如果需要，取代基通过接头适当地定位，以使基团定位用于质子抽取，优选在抽提原子和α-碳上的氢原子之间提供4或5键间距。 还提供了使用试剂和试剂的稳定的，溶解的缀合物与生物活性化合物的方法。 在优选的实施方案中，试剂或缀合物的聚合物组分是聚乙二醇。

    Segmented polymers and their conjugates
    9.
    发明授权
    Segmented polymers and their conjugates 有权
    分段聚合物及其共轭物

    公开(公告)号：US07834138B2

    公开(公告)日：2010-11-16

    申请号：US11402350

    申请日：2006-04-11

    申请人： Antoni Kozlowski ,  Xiaoming Shen ,  Michael D. Bentley ,  Zhihao Fang ,  Tony L. Sander

    发明人： Antoni Kozlowski ,  Xiaoming Shen ,  Michael D. Bentley ,  Zhihao Fang ,  Tony L. Sander

    IPC分类号： C08F6/00

    CPC分类号： C08G65/329 ,  A61K47/56 ,  A61K47/60 ,  Y10S530/815

    摘要： Segmented water soluble polymers, containing a higher molecular weight segment linked to a lower molecular weight segment, are described. In one embodiment, the polymer segments are poly(ethylene glycol) segments. The segmented polymers are functionalized and are useful for conjugation to various moieties such as pharmacologically active substances. Also described are conjugates of such polymers and methods of their preparation.

    摘要翻译： 描述了含有与较低分子量链段连接的较高分子量链段的分段水溶性聚合物。 在一个实施方案中，聚合物链段是聚（乙二醇）链段。 分段的聚合物被官能化并且可用于与各种部分缀合，例如药理学活性物质。 还描述了这些聚合物的共轭物及其制备方法。