公开(公告)号：US20070191613A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11578134

申请日：2005-04-08

申请人： Shigeto Negi ,  Toshikazu Shimizu ,  Hiroshi Kuroda ,  Naoyuki Shimomura ,  Manabu Sasho ,  Yorihisa Hoshino ,  Manabu Kubota

发明人： Shigeto Negi ,  Toshikazu Shimizu ,  Hiroshi Kuroda ,  Naoyuki Shimomura ,  Manabu Sasho ,  Yorihisa Hoshino ,  Manabu Kubota

IPC分类号： C07D231/54

CPC分类号： C07D471/04

摘要： An object of the invention is to find out intermediates usful for the synthesis of pyrazol-fused ring derivatives (such as 7-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives) and a method for producing the same. A method for producing compound represented by the general formula (II), wherein Z1 and Z2 each independently represents a methine group or a nitrogen atom; R1 represents an ethyl group or the like; R5 represents a hydrogen atom or the like; R2 and R3 each independently represents a C1-6 alkyl group or the like, salts thereof, or solvates of both, comprising the step of: reacting a compound represented by the general formula (I), wherein Z1, Z2, R5, R1, R2 and R3 each has the same definition as described above, with an organometallic reagent; and then reacting the resulting product with pentafluoroiodobenzene.

摘要翻译： 本发明的目的是找出有用于合成吡唑稠合环衍生物（如7-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物）的中间体及其制备方法。 由通式（II）表示的化合物，其中Z 1和Z 2各自独立地表示次甲基或氮原子的方法; R 1表示乙基等; R 5表示氢原子等; R 2和R 3各自独立地表示C 1-6烷基等，其盐或两者的溶剂合物，包括 步骤：使通式（I）表示的化合物，其中Z 1，Z 2，R 5，R 5， 1，R 2和R 3各自具有与上述相同的定义与有机金属试剂; 然后使所得产物与五氟碘苯反应。

公开(公告)号：US07858809B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US11578134

申请日：2005-04-08

申请人： Shigeto Negi ,  Toshikazu Shimizu ,  Hiroshi Kuroda ,  Naoyuki Shimomura ,  Manabu Sasho ,  Yorihisa Hoshino ,  Manabu Kuboto

发明人： Shigeto Negi ,  Toshikazu Shimizu ,  Hiroshi Kuroda ,  Naoyuki Shimomura ,  Manabu Sasho ,  Yorihisa Hoshino ,  Manabu Kuboto

IPC分类号： C07D231/54

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Intermediates useful for the synthesis of pyrazole-fused ring derivatives, such as 7-phenylpyrazolo [1,5-a]pyridine derivatives, and method for producing the same. Method for producing compound represented by the general formula (II), wherein Z1 and Z2 each independently represents a methine group or a nitrogen atom; Rl represents an ethyl group or the like; R5 represents a hydrogen atom or the like; R2 and R3 each independently represents a C1-6 alkyl group or the like, salts thereof, or solvates of both, comprising the step of: reacting a compound represented by the general formula (I), wherein Z1, Z2, R5, R1, R2 and R3 each has the same definition as described above, with an organometallic reagent; and then reacting the resulting product with pentafluoroiodobenzene.

摘要翻译： 用于合成吡唑稠合环衍生物如7-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物的中间体及其制备方法。 制备由通式（II）表示的化合物的方法，其中Z1和Z2各自独立地表示次甲基或氮原子; R1表示乙基等; R5表示氢原子等; R 2和R 3各自独立地表示C 1-6烷基等，其盐或两者的溶剂合物，包括以下步骤：使通式（I）表示的化合物与其反应，其中Z1，Z2，R5，R1， R2和R3各自具有与上述相同的定义，与有机金属试剂; 然后使所得产物与五氟碘苯反应。

公开(公告)号：US5677311A

公开(公告)日：1997-10-14

申请号：US595261

申请日：1996-02-01

申请人： Shuhei Miyazawa ,  Yorihisa Hoshino ,  Hisashi Shibata ,  Kazuo Hirota ,  Takaaki Kameyama ,  Shinya Abe ,  Takashi Yamanaka

发明人： Shuhei Miyazawa ,  Yorihisa Hoshino ,  Hisashi Shibata ,  Kazuo Hirota ,  Takaaki Kameyama ,  Shinya Abe ,  Takashi Yamanaka

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61K31/625 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P43/00 ,  C07D207/14 ,  C07D209/00 ,  C07D211/58 ,  C07D221/22 ,  C07D221/24 ,  C07D223/32 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D207/14 ,  C07D211/58 ,  C07D221/24 ,  C07D451/04 ,  C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08

摘要： To provide a compound which exhibits a serotonin antagonism and an acetylcholine release accelerating activity at a well-balanced activity ratio. An aminobenzoic acid derivative represented by the general formula (I) or (II) or a pharmacologically acceptable salt thereof: ##STR1## �wherein R.sup.1 represents a group represented by the formula: ##STR2## {wherein A represents a group represented by formula --CH.sub.2 --X--CH.sub.2 -- (wherein X represents O, >N--R.sup.6 or >CHR.sup.7 (wherein R.sup.6 represents lower alkyl and R.sup.7 represents hydrogen or lower alkoxy)), etc.; D and E each represents a group represented by formula --(CH.sub.2).sub.3 --, etc., and R.sup.2 represents lower alkyl, etc.}; R.sup.9 represents alkynyl; R.sup.10 represents amino, etc.; R.sup.11 represents halogen; R.sup.12 and R.sup.13 each represent lower alkyl; a is an integer of 1 to 5; and b is an integer of 0 to 5!.

摘要翻译： 提供以良好平衡的活性比表现出5-羟色胺拮抗作用和乙酰胆碱释放促进活性的化合物。 （I）或（II）表示的氨基苯甲酸衍生物或其药理学上可接受的盐：其中R1表示由下式表示的基团： 其中A表示由式-CH 2 -X-CH 2 - （其中X表示O，> N-R 6或> CHR 7（其中R 6表示低级烷基，且R 7表示氢或低级烷氧基））等表示的基团。 D和E各自表示由式 - （CH 2）3 - 等表示的基团，R 2表示低级烷基等}。 R9代表炔基; R10表示氨基等。 R11表示卤素; R 12和R 13各自表示低级烷基; a为1〜5的整数， b为0〜5的整数]。

公开(公告)号：US5658925A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US458038

申请日：1995-06-01

申请人： Shuhei Miyazawa ,  Yorihisa Hoshino ,  Hisashi Shibata ,  Kazuo Hirota ,  Takaaki Kameyama ,  Shinya Abe ,  Takashi Yamanaka

发明人： Shuhei Miyazawa ,  Yorihisa Hoshino ,  Hisashi Shibata ,  Kazuo Hirota ,  Takaaki Kameyama ,  Shinya Abe ,  Takashi Yamanaka

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61K31/625 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P43/00 ,  C07D207/14 ,  C07D209/00 ,  C07D211/58 ,  C07D221/22 ,  C07D221/24 ,  C07D223/32 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08 ,  A61K31/46 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D207/14 ,  C07D211/58 ,  C07D221/24 ,  C07D451/04 ,  C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08

摘要： To provide a compound which exhibits a serotonin antagonism and an acetylcholine release accelerating activity at a well-balanced activity ratio. An aminobenzoic acid derivative represented by the general formula (I) or (II) or a pharmacologically acceptable salt thereof: ##STR1## [wherein R.sup.1 represents a group represented by the formula ##STR2## etc., {wherein A represents a group represented by formula --CH.sub.2 --X--CH.sub.2 -- (wherein X represents O, >N--R.sup.6 or >CHR.sup.7 (wherein R.sup.6 represents lower alkyl and R.sup.7 represents hydrogen or lower alkoxy)), etc.; D and E each represents a group represented by formula --(CH.sub.2).sub.3 --, etc., and R.sup.2 represents lower alkyl, etc.}; R.sup.9 represents alkynyl; R.sup.10 represents amino, etc.; R.sup.11 represents halogen; R.sup.12 and R.sup.13 each represent lower alkyl; a is an integer of 1 to 5; and b is an integer of 0 to 5].

摘要翻译： 提供以良好平衡的活性比表现出5-羟色胺拮抗作用和乙酰胆碱释放促进活性的化合物。 （I）或（II）表示的氨基苯甲酸衍生物或其药理学上可接受的盐：其中R1表示由下式表示的基团： >其中A表示由式-CH 2 -X-CH 2 - （其中X表示O，> N-R 6或> CHR 7（其中R 6表示低级烷基，且R 7表示氢或低级烷氧基） ）等 D和E各自表示由式 - （CH 2）3 - 等表示的基团，R 2表示低级烷基等}。 R9代表炔基; R10表示氨基等。 R11表示卤素; R 12和R 13各自表示低级烷基; a为1〜5的整数， b为0〜5的整数]。

公开(公告)号：US5389643A

公开(公告)日：1995-02-14

申请号：US013080

申请日：1993-02-03

申请人： Shuhei Miyazawa ,  Shigeki Hibi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Takashi Mori ,  Yorihisa Hoshino ,  Mitsuo Nagai ,  Kouichi Kikuchi ,  Hisashi Shibata ,  Kazuo Hirota ,  Takashi Yamanaka ,  Isao Yamatsu ,  Masanori Mizuno

发明人： Shuhei Miyazawa ,  Shigeki Hibi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Takashi Mori ,  Yorihisa Hoshino ,  Mitsuo Nagai ,  Kouichi Kikuchi ,  Hisashi Shibata ,  Kazuo Hirota ,  Takashi Yamanaka ,  Isao Yamatsu ,  Masanori Mizuno

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07D451/04 ,  C07D451/12 ,  C07D451/06

CPC分类号： C07D451/04

摘要： An aminobenzoic acid derivative represented by the following general formulas (I), (I-2) or (I-3), or a pharmacologically acceptable salt thereof, which exhibits a serotonin antagonism and an acetylcholine release accelerating activity at a well-balanced activity ratio and which is efficacious as a drug for patients with gastrointestinal unindentified complaints: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a group such as an alkynyl or cyanoalkyl group; R.sup.2 represents a group such as an amino or acylamino group;R.sup.3 represents a halogen atom;X represents --O-- or --NH--; andA represents an oxygen or sulfur atom.

摘要翻译： 由以下通式（I），（I-2）或（I-3）表示的氨基苯甲酸衍生物或其药理学上可接受的盐，其平衡活性显示出5-羟色胺拮抗作用和乙酰胆碱释放促进活性 （I-2）和（IMA）（I-3），其中R1表示诸如炔基或氰基烷基的基团 ; R2表示氨基或酰氨基等基团。 R3表示卤原子; X表示-O-或-NH-; A表示氧或硫原子。

公开(公告)号：US20100280243A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12810783

申请日：2008-12-25

申请人： Akio Kayano ,  Mitsuo Nagai ,  Yorihisa Hoshino ,  Kazunori Wakasugi ,  Masaaki Matsuda ,  Atsushi Kamada ,  Minetaka Isomura ,  Yoshihiro Nishikawa ,  Seiji Yoshikawa ,  Daisuke Shimmyo

发明人： Akio Kayano ,  Mitsuo Nagai ,  Yorihisa Hoshino ,  Kazunori Wakasugi ,  Masaaki Matsuda ,  Atsushi Kamada ,  Minetaka Isomura ,  Yoshihiro Nishikawa ,  Seiji Yoshikawa ,  Daisuke Shimmyo

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D498/04

摘要： 4-(Substituted phenyl)hexahydropyrido[2,1-c][1,4]oxazin-6-one represented by formula (I) or a salt thereof is useful as an intermediate for the production of a bicyclic cinnamide compound which is an Aβ production inhibitor. 4-(Substituted phenyl)hexahydropyrido[2,1-c][1,4]oxazin-6-one or the salt thereof can be produced in an industrially advantageous manner by subjecting a compound represented by formula (II) or a salt thereof to an intramolecular condensation reaction.

摘要翻译： 由式（I）表示的4-（取代的苯基）六氢吡啶并[2,1-c] [1,4]恶嗪-6-酮或其盐可用作生产二环肉桂酰胺化合物的中间体，其为 A＆bgr 生产抑制剂。 4-（取代的苯基）六氢吡啶并[2,1-c] [1,4]恶嗪-6-酮或其盐可以工业上有利的方式通过使由式（II）表示的化合物或其盐 进行分子内缩合反应。

公开(公告)号：US20070249663A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11757595

申请日：2007-06-04

申请人： Shigeki Hibi ,  Koichi Kikuchi ,  Yorihisa Hoshino ,  Motohiro Soejima ,  Tatsuya Yoshiuchi ,  Kogyoku Shin ,  Mutsuko Ono ,  Yoshinori Takahashi ,  Hisashi Shibata ,  Mitsuhiro Ino ,  Tetsuya Hirakawa

发明人： Shigeki Hibi ,  Koichi Kikuchi ,  Yorihisa Hoshino ,  Motohiro Soejima ,  Tatsuya Yoshiuchi ,  Kogyoku Shin ,  Mutsuko Ono ,  Yoshinori Takahashi ,  Hisashi Shibata ,  Mitsuhiro Ino ,  Tetsuya Hirakawa

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07F5/025 ,  C07F7/2208

摘要： Compounds represented by the general formula: [wherein R1 represents methoxy, ethyl, methylthio, etc., R2, R3 and R4 each represent hydrogen, a halogen, etc., R5 and R6 each represent —X5—X6—X7 (wherein X5 represents a single bond or —CO—, X6 represents a single bond, —NR3a, etc. and X7 and R3a each represent hydrogen, C1-10 alkyl, etc.), and Ar represents phenyl, pyridyl, etc.], salts thereof and hydrates of the foregoing.

摘要翻译： 由以下通式表示的化合物：其中R 1表示甲氧基，乙基，甲硫基等，R 2，R 3和R 3， SUP> 4 各自表示氢，卤素等，R 5和R 6各自表示-X 5〜 其中X 5表示单键或-CO-，X 6表示单键 键，-NR 3a等，且X 7和R 3a各自表示氢，C 1-10烷基， 烷基等），Ar表示苯基，吡啶基等]，其盐和上述的水合物。

公开(公告)号：US06927221B2

公开(公告)日：2005-08-09

申请号：US10903387

申请日：2004-08-02

申请人： Shigeki Hibi ,  Yorihisa Hoshino ,  Tatsuya Yoshiuchi ,  Kogyoku Shin ,  Kouichi Kikuchi ,  Motohiro Soejima ,  Mutsuko Tabata ,  Yoshinori Takahashi ,  Hisashi Shibata ,  Tetsuya Hirakawa

发明人： Shigeki Hibi ,  Yorihisa Hoshino ,  Tatsuya Yoshiuchi ,  Kogyoku Shin ,  Kouichi Kikuchi ,  Motohiro Soejima ,  Mutsuko Tabata ,  Yoshinori Takahashi ,  Hisashi Shibata ,  Tetsuya Hirakawa

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/10 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D491/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D491/14

摘要： The present invention provides a novel compound having an excellent corticotrophin-releasing-factor receptor antagonistic activity. That is, it provides a compound represented by the following formula, a pharmacologically acceptable salt thereof or hydrates thereof, wherein R2 is a hydrogen atom, etc.; R3 is a hydrogen atom, etc.; the partial structure - - - represents a single or double bond; M′ represents a hydrogen atom, a halogen atom or a C1-6 alkyl group; R7′ represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group; and W′ represents a phenyl group, pyridyl group, thienyl group, or furyl group, each being optionally substituted; and a pharmacologically acceptable salt thereof or hydrates thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有优异的促肾上腺皮质激素释放因子受体拮抗活性的新型化合物。 也就是说，它提供由下式表示的化合物，其药理学上可接受的盐或其水合物，其中R 2是氢原子等; R 3是氢原子等; 部分结构 - - - 表示单键或双键; M'表示氢原子，卤素原子或C 1-6烷基; R 7表示氢原子或C 1-6烷基; W'表示苯基，吡啶基，噻吩基或呋喃基，各自任选被取代; 及其药理学上可接受的盐或其水合物。