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    Epoxysuccinic acid derivatives, their production and use
    2.
    发明授权
    Epoxysuccinic acid derivatives, their production and use 失效
    环氧琥珀酸衍生物，其生产和使用

    公开(公告)号：US5679708A

    公开(公告)日：1997-10-21

    申请号：US513895

    申请日：1995-09-05

    申请人： Shigetoshi Tsubotani ,  Masayuki Takizawa ,  Junji Mizoguchi

    发明人： Shigetoshi Tsubotani ,  Masayuki Takizawa ,  Junji Mizoguchi

    IPC分类号： C07D303/48 ,  A61K31/335 ,  C07D405/12

    CPC分类号： C07D303/48

    摘要： The present invention relates to a compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 stands for an optionally esterified or amidated carboxyl group, X stands for an optionally substituted divalent hydrocarbon residue, R.sub.2 stands for hydrogen or an optionally substituted hydrocarbon residue, R.sub.3 stands for an alkyl group which is substituted with a group bonded through O or S(O).sub.n wherein n is 0, 1 or 2, with a proviso that when the partial structural formula: --NH--X--CO-- is leucine residue, R.sub.3 is not 3-hydroxy-3-methylbutyl group nor 4-hydroxy-3-methylbutyl group, or a salt thereof, which is useful as prophylactic and therapeutic agents of bone diseases and as inhibitory agents of thiol protease.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01004 Sec。 371 1995年9月5日第 102（e）1995年9月5日PCT PCT 1995年5月25日PCT公布。 出版物WO95 / 32954 日期：1994年12月7日本发明涉及下式化合物：其中R1代表任意酯化或酰胺化的羧基，X代表任意取代的二价烃残基，R2代表氢或 任选取代的烃基，R3代表被O或S（O）n键合的基团取代的烷基，其中n为0,1或2，条件是当部分结构式为：-NH-X- CO-是亮氨酸残基，R3不是3-羟基-3-甲基丁基也不是4-羟基-3-甲基丁基，或其盐，其可用作骨疾病的预防和治疗剂，并且作为硫醇蛋白酶的抑制剂 。

    Epoxysuccinic acid derivatives
    6.
    发明授权
    Epoxysuccinic acid derivatives 失效
    环氧琥珀酸衍生物

    公开(公告)号：US5556853A

    公开(公告)日：1996-09-17

    申请号：US330833

    申请日：1994-10-27

    申请人： Shigetoshi Tsubotani ,  Takizawa Masayuki ,  Shirasaki Mikio ,  Yukio Fujisawa

    发明人： Shigetoshi Tsubotani ,  Takizawa Masayuki ,  Shirasaki Mikio ,  Yukio Fujisawa

    IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D303/48 ,  C07D405/12 ,  A61K31/535 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/335 ,  C07D303/48

    摘要： A compound of the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a carboxyl group which may optionally be esterified or amidated; R.sup.2 represents a cyclic group which may optionally be substituted or a polar group; n is an integer of 0 to 6; R.sup.3 represents hydrogen or a hydrocarbon residue which may optionally be substituted; R.sup.4 represents (1) a hydrocarbon residue which is substituted by an optionally protected amino group or (2) an alkenyl group; or R.sup.3 and R.sup.4 may be combined with the adjacent nitrogen atom to form a heterocyclic group containing at least two hetero atoms, or a salt thereof.The compound or a salt thereof of the present invention inhibits thiol proteases such as cathepsin L and B and serves well as a prophylactic/therapeutic agent for bone diseases such as osteoporosis.

    摘要翻译： 一种通式如下的化合物：其中R 1表示可任意被酯化或酰胺化的羧基; R 2表示可任选被取代的环状基团或极性基团; n为0〜6的整数。 R 3表示氢或可任选被取代的烃残基; R4表示（1）被任选保护的氨基取代的烃残基或（2）烯基; 或者R 3和R 4可以与相邻的氮原子结合形成含有至少两个杂原子的杂环基或其盐。 本发明的化合物或其盐抑制硫蛋白酶如组织蛋白酶L和B，并且作为骨疾病如骨质疏松症的预防/治疗剂起作用。

    Isomerization of .beta.-lactam compounds
    9.
    发明授权
    Isomerization of .beta.-lactam compounds 失效
    β-内酰胺化合物异构化

    公开(公告)号：US4497742A

    公开(公告)日：1985-02-05

    申请号：US351927

    申请日：1982-02-24

    申请人： Setsuo Harada ,  Shigetoshi Tsubotani ,  Mitsuko Asai

    发明人： Setsuo Harada ,  Shigetoshi Tsubotani ,  Mitsuko Asai

    IPC分类号： C07D477/20 ,  C12P17/18 ,  C07D487/04 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D477/20 ,  C12P17/184

    摘要： Compounds of the formula (I): ##STR1## wherein R is an ethyl group which may optionally be substituted and n is 0 or 1, or a physiologically acceptable salt thereof, can be produced by subjecting to isomerization a compound of the formula (II): ##STR2## wherein R and n have the same meaning as defined above, or a salt thereof, by using a quaternary ammonium halide and are useful as a bactericide or disinfectant, and also a synergistic effect with penicillin and/or cephalosporin antibiotic agents.Among the compounds of the formula (I), compounds shown by the formula: ##STR3## wherein R.sub.6 is H or --SO.sub.3 H, as well as salts thereof, are novel.

    摘要翻译： 式（I）化合物：其中R是可任意取代的乙基，n为0或1的化合物或其生理学上可接受的盐可以通过将 式（II）：其中R和n具有与上述相同的含义，或其盐，通过使用季铵卤化物，并且可用作杀菌剂或消毒剂，以及与青霉素的协同效应 和/或头孢菌素抗生素。 在式（I）的化合物中，由下式表示的化合物：其中R6是H或-SO3H，以及其盐是新颖的。