公开(公告)号：US4363802A

公开(公告)日：1982-12-14

申请号：US325832

申请日：1981-11-30

申请人： Shingo Matsumura, deceased ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoji Ezure ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Shigeaki Maruo ,  Nobutoshi Ojima ,  Kiyotaka Konno

发明人： Shingo Matsumura, deceased ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoji Ezure ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Shigeaki Maruo ,  Nobutoshi Ojima ,  Kiyotaka Konno

IPC分类号： C07D211/46 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D405/14 ,  C07H17/02 ,  C12N9/10 ,  C12P19/60 ,  C08B37/00

CPC分类号： C12N9/1074 ,  C07H17/02 ,  C12P19/60 ,  Y10S514/866

摘要： Bisglucosyl moranoline of the formula (I) ##STR1## is useful in inhibiting increase of blood sugar in sugar-loaded animals and humans, and particularly for treatment of diabetes mellitus.

摘要翻译： 式（I）的双葡萄糖基吗啉醇可以用于抑制糖负荷动物和人类的血糖升高，特别是用于治疗糖尿病。

公开(公告)号：US4338433A

公开(公告)日：1982-07-06

申请号：US214009

申请日：1980-12-08

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoji Ezure ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Nobutoshi Ojima

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoji Ezure ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Nobutoshi Ojima

IPC分类号： C07H17/02 ,  C08B37/16

CPC分类号： C07H17/02 ,  Y10S514/866

摘要： Moranolines are produced which are useful for controlling blood sugar levels.

摘要翻译： 产生可用于控制血糖水平的肌醇酐。

公开(公告)号：US4339585A

公开(公告)日：1982-07-13

申请号：US959163

申请日：1978-11-09

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoji Ezure ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoji Ezure ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi

IPC分类号： C07D211/46

CPC分类号： C07D211/46

摘要： Moranoline, or 2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxy piperidine, is prepared by directly reducing an actinomycetes culture solution containing nojirimycin, followed by isolation, as for example, through the utilization of an ion exchange resin. The corresponding N-methyl derivative can be obtained through the addition of formaldehyde to the culture solution prior to the reduction.

摘要翻译： 通过直接还原含有异丙霉素的放线菌培养液，然后分离，例如通过使用离子交换树脂来制备山梨醇或2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶。 相应的N-甲基衍生物可以通过在还原之前向培养液中加入甲醛来获得。

公开(公告)号：US4198481A

公开(公告)日：1980-04-15

申请号：US960852

申请日：1978-11-15

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoji Ezure ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoji Ezure ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi

IPC分类号： C07D211/46 ,  C12P17/12 ,  C12R1/56 ,  C12D13/02

CPC分类号： C12R1/56 ,  C07D211/46 ,  C12P17/12 ,  Y10S435/899

摘要： 2-Hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxy piperidine, or moranoline, is prepared by culturing a moranoline-producing strain of microorganism of the genus Streptomyces in an appropriate culture medium and thereafter isolating moranoline from the culture medium.

摘要翻译： 通过在合适的培养基中培养链霉菌属的微生物的产生福尔糖醇的菌株，然后从培养基中分离出角鲨烯醇，从而制备2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶或山梨醇。

公开(公告)号：US4336374A

公开(公告)日：1982-06-22

申请号：US247884

申请日：1981-03-26

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Kohei Kura ,  Ichiro Shirahase

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Kohei Kura ,  Ichiro Shirahase

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D211/46

CPC分类号： C07D211/46 ,  Y10S514/866

摘要： 2-Hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxypiperidines bearing a quaternary ammonium-substituted cinnamyl group on the piperidine nitrogen atom and their acid addition salts are antihyperglycemic agents. A typical example is 1-(4-trimethylammoniumcinnamyl)-2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxypiperidine chloride.

摘要翻译： 在哌啶氮原子上带有季铵取代的肉桂基的2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶及其酸加成盐是抗高血糖剂。 典型的实例是1-（4-三甲基铵肉桂基）-2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶氯化物。

公开(公告)号：US4533668A

公开(公告)日：1985-08-06

申请号：US33839

申请日：1979-04-27

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Masahiro Yagi ,  Ichiro Shirahase

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Masahiro Yagi ,  Ichiro Shirahase

IPC分类号： C07D211/46 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/46

摘要： N-aralkylmoranoline and N-aralkenylmoranoline, and their pharmaceutical acceptable non-toxic acid addition salts thereof, pharmaceutical compositions containing the same and methods of inhibiting the increase in blood sugar level by administration of the same.

摘要翻译： N-芳烷基甲醇酸和N-芳基烯基甲醇酸，以及它们的药学上可接受的无毒的酸加成盐，含有它们的药物组合物以及通过其给药抑制血糖水平升高的方法。

公开(公告)号：US4336373A

公开(公告)日：1982-06-22

申请号：US247885

申请日：1981-03-26

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Kohei Kura ,  Ichiro Shirahase

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Kohei Kura ,  Ichiro Shirahase

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D211/46 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D211/46 ,  Y10S514/866

摘要： Bis(2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxypiperidine-1-yl-propenyl) compounds and their acid addition salts are antihyperglycemic agents. Typical examples are 1,4-bis[3-(2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxypiperidin-1-yl)prop-2-enyl] benzene and 1,3-bis-{4-[3-(2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxy-piperidin-1-yl)prop-2-enyl]phenoxy}propane.

摘要翻译： 双（2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶-1-基 - 丙烯基）化合物及其酸加成盐是抗高血糖药。 典型的实例是1,4-双[3-（2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶-1-基）丙-2-烯基]苯和1,3-双 - {4- [3-（2 丙-2-烯基]苯氧基}丙烷。

公开(公告)号：US4182767A

公开(公告)日：1980-01-08

申请号：US906233

申请日：1978-05-10

申请人： Hiromu Murai ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Ichiro Shirahase

发明人： Hiromu Murai ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Ichiro Shirahase

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61P3/08 ,  C07D211/46 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/46

摘要： 2-Hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxy-N-alkylpiperidines and their acid addition salts are antihyperglycemic agents. A typical example is 2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxy-N-methylpiperidine.

摘要翻译： 2-羟甲基-3,4,5-三羟基-N-烷基哌啶及其酸加成盐是抗高血糖药。 典型的实例是2-羟甲基-3,4,5-三羟基-N-甲基哌啶。

公开(公告)号：US4526894A

公开(公告)日：1985-07-02

申请号：US506503

申请日：1983-06-21

申请人： Hiroshi Enomoto ,  Tadatoshi Nomura ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Shoichi Chokai ,  Tatsuhiko Kono ,  Masao Murase ,  Kichiro Inoue ,  Masahiro Adachi

发明人： Hiroshi Enomoto ,  Tadatoshi Nomura ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Shoichi Chokai ,  Tatsuhiko Kono ,  Masao Murase ,  Kichiro Inoue ,  Masahiro Adachi

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P7/02 ,  A61P11/00 ,  A61P11/10 ,  A61P11/14 ,  A61P37/08 ,  C07D215/22 ,  C07D215/48

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/48

摘要： 4-Hydroxy-2-quinolone derivatives are useful for their anti-inflammatory, anti-allergenic, antitussive and expectorant activity. Pharmaceutical compositions containing said compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof and methods of treating humans and animals are described herein.

摘要翻译： 4-羟基-2-喹诺酮衍生物可用于其抗炎，抗过敏，镇咳和祛痰活性。 本文描述了含有所述化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物和治疗人和动物的方法。

公开(公告)号：US4333933A

公开(公告)日：1982-06-08

申请号：US266483

申请日：1981-05-22

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshihisa Shibata

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshihisa Shibata

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/53 ,  A61P25/04 ,  C07D251/16 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D251/16 ,  C07D251/18

摘要： Novel 2-amino-4-nicotinoylamino-6-halogenophenyl-s-triazines and acid addition salts thereof, possessing strong anti-inflammatory action when the phenyl group is mono- or di-halogen substituted. The compounds are formulated into pharmaceutical compositions in bulk or dosage form, and are administered to humans and animals having inflammatory conditions or disorders until the same are reduced or overcome. The novel compounds are prepared by various procedures such as reacting a benzoguanamine which is halogen-substituted with an active derivative of nicotinic acid, and recovering the 2-amino-4-nicotinoylamino-6-halogenophenyl-s-triazines thus formed.

摘要翻译： 新的2-氨基-4-烟酰氨基-6-卤代苯基-s-三嗪及其酸加成盐，当苯基是单 - 或二 - 卤素取代时具有强的抗炎作用。 化合物以体积或剂型形式配制成药物组合物，并且给予具有炎性病症或障碍的人和动物，直到减少或克服。 通过各种方法制备新化合物，例如使被卤素取代的苯并胍胺与烟酸的活性衍生物反应，并回收由此形成的2-氨基-4-烟酰氨基-6-卤代苯基-s-三嗪。