公开(公告)号：US6159969A

公开(公告)日：2000-12-12

申请号：US6009

申请日：1998-01-12

申请人： Shingo Yano ,  Yukio Tada ,  Hideki Kazuno ,  Tsutomu Sato ,  Junichi Yamashita ,  Norihiko Suzuki ,  Tomohiro Emura ,  Masakazu Fukushima ,  Tetsuji Asao

发明人： Shingo Yano ,  Yukio Tada ,  Hideki Kazuno ,  Tsutomu Sato ,  Junichi Yamashita ,  Norihiko Suzuki ,  Tomohiro Emura ,  Masakazu Fukushima ,  Tetsuji Asao

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/535 ,  C07D239/02 ,  C07D401/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/553 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to novel uracil derivatives having excellent inhibiting effects of human derived thymidine phosphorylase and anti-tumor activity. The pharmaceutical compositions, anti-tumor potentiators, antitumor agents containing such novel compounds, and a process for their preparation and use is described. The novel compounds satisfy the general formula (1): ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及具有优异的人衍生胸苷磷酸化酶抑制作用的新型尿嘧啶衍生物和抗肿瘤活性。 描述了药物组合物，抗肿瘤增强剂，含有这些新化合物的抗肿瘤剂及其制备和使用方法。 新化合物满足通式（1）：

公开(公告)号：US5744475A

公开(公告)日：1998-04-28

申请号：US737677

申请日：1996-11-21

申请人： Shingo Yano ,  Yukio Tada ,  Hideki Kazuno ,  Tsutomu Sato ,  Junichi Yamashita ,  Norihiko Suzuki ,  Tomohiro Emura ,  Masakazu Fukushima ,  Tetsuji Asao

发明人： Shingo Yano ,  Yukio Tada ,  Hideki Kazuno ,  Tsutomu Sato ,  Junichi Yamashita ,  Norihiko Suzuki ,  Tomohiro Emura ,  Masakazu Fukushima ,  Tetsuji Asao

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D521/00 ,  A01N43/54 ,  A01N43/64 ,  C07D239/00 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/553 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to novel uracil derivatives having excellent inhibiting effects of human derived thymidine phosphorylase and anti-tumor activity. The pharmaceutical compositions, anti-tumor potentiators, antitumor agents containing such novel compounds, and a process for their preparation and use is described. The novel compounds satisfy the general formula (1): ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 00828 Sec。 371日期：1996年11月21日 102（e）1996年11月21日PCT PCT 1996年3月28日PCT公布。 公开号WO96 / 30346 日期：1996年10月3日本发明涉及具有优异的人衍生胸苷磷酸化酶抑制作用的新型尿嘧啶衍生物和抗肿瘤活性。 描述了药物组合物，抗肿瘤增强剂，含有这些新化合物的抗肿瘤剂及其制备和使用方法。 新化合物满足通式（1）：（1）

公开(公告)号：US06294535B1

公开(公告)日：2001-09-25

申请号：US09457668

申请日：1999-12-09

申请人： Shingo Yano ,  Yukio Tada ,  Hideki Kazuno ,  Tsutomu Sato ,  Junichi Yamashita ,  Norihiko Suzuki ,  Tomohiro Emura ,  Masakazu Fukushima ,  Tetsuji Asao

发明人： Shingo Yano ,  Yukio Tada ,  Hideki Kazuno ,  Tsutomu Sato ,  Junichi Yamashita ,  Norihiko Suzuki ,  Tomohiro Emura ,  Masakazu Fukushima ,  Tetsuji Asao

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/553 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to novel uracil derivatives having excellent inhibiting effects on human derived thymidine phosphorylates and anti-tumor activity. The pharmaceutical compositions, anti-tumor potentiators and antitumor agents containing such novel compounds, and a process for their preparation and use are described. The novel uracil derivative compounds are represented by the general formula (1′):

摘要翻译： 本发明涉及对人衍生的胸苷磷酸酯具有优异抑制作用的新型尿嘧啶衍生物和抗肿瘤活性。 描述了含有这些新化合物的药物组合物，抗肿瘤增强剂和抗肿瘤剂及其制备和使用方法。 新型尿嘧啶衍生物化合物由通式（1'）表示：

公开(公告)号：US5880294A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US981814

申请日：1998-01-06

申请人： Makoto Nomura ,  Hideki Kazuno ,  Tsutomu Sato ,  Masato Washinosu ,  Motoaki Tanaka ,  Akira Matsuda ,  Tetsuji Asao

发明人： Makoto Nomura ,  Hideki Kazuno ,  Tsutomu Sato ,  Masato Washinosu ,  Motoaki Tanaka ,  Akira Matsuda ,  Tetsuji Asao

IPC分类号： C07H9/04 ,  C07H13/04 ,  C07H19/04 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D317/44

CPC分类号： C07H9/04 ,  C07H13/04 ,  C07H19/04

摘要： The present invention relates to D-pentofuranose derivatives represented by the following formulas (1) through (4): ##STR1## (wherein A represents a chlorobenzoyl group; R.sup.1 represents a hydrogen atom, an aliphatic lower acyl group, a substituted or unsubstituted benzoyl group; each of X and Y represents a lower alkyl group; Z represents an ethynyl group or tri-lower alkyl silylethynyl group; the sugar moiety in formula (1) represents xylose; and the sugar moiety of each of formulas (3) and (4) represents ribose). The present invention also relates to a process for preparing the compound (2) characterized by oxidizing the compound of formula (1) with a hypochlorite in the presence of a catalytic amount of 2,2,6,6-tetramethylpiperidinoxy compound, and these compounds are useful as intermediates in the synthesis of 3'-C-substituted ribonucleoside derivatives having excellent antitumor activities.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 01427 Sec。 371日期：1998年1月6日 102（e）日期1998年1月6日PCT 1997年4月24日PCT公布。 公开号WO97 / 43295 日期：1997年11月20日本发明涉及由下式（1）〜（4）表示的D-呋喃糖衍生物：＆lt; IMAGE＆gt;（2）＆lt; IMAGE＆gt;（3） ）（其中A表示氯苯甲酰基; R1表示氢原子，脂肪族低级酰基，取代或未取代的苯甲酰基; X和Y各自表示低级烷基; Z表示乙炔基或三低级烷基甲硅烷基乙炔基 式（1）中的糖部分表示木糖;式（3）和（4）各自的糖部分表示核糖）。 本发明还涉及一种制备化合物（2）的方法，其特征在于在催化量的2,2,6,6-四甲基哌啶氧基化合物存在下，用次氯酸盐氧化式（1）化合物，这些化合物 可用作合成具有优异抗肿瘤活性的3'-取代核糖核苷衍生物的中间体。