利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

23 条记录 (耗时 0.037 秒)

    D-pentofuranose derivatives and process for preparing the same
    4.
    发明授权
    D-pentofuranose derivatives and process for preparing the same 失效
    D-呋喃糖衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US5880294A

    公开(公告)日：1999-03-09

    申请号：US981814

    申请日：1998-01-06

    申请人： Makoto Nomura ,  Hideki Kazuno ,  Tsutomu Sato ,  Masato Washinosu ,  Motoaki Tanaka ,  Akira Matsuda ,  Tetsuji Asao

    发明人： Makoto Nomura ,  Hideki Kazuno ,  Tsutomu Sato ,  Masato Washinosu ,  Motoaki Tanaka ,  Akira Matsuda ,  Tetsuji Asao

    IPC分类号： C07H9/04 ,  C07H13/04 ,  C07H19/04 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D317/44

    CPC分类号： C07H9/04 ,  C07H13/04 ,  C07H19/04

    摘要： The present invention relates to D-pentofuranose derivatives represented by the following formulas (1) through (4): ##STR1## (wherein A represents a chlorobenzoyl group; R.sup.1 represents a hydrogen atom, an aliphatic lower acyl group, a substituted or unsubstituted benzoyl group; each of X and Y represents a lower alkyl group; Z represents an ethynyl group or tri-lower alkyl silylethynyl group; the sugar moiety in formula (1) represents xylose; and the sugar moiety of each of formulas (3) and (4) represents ribose). The present invention also relates to a process for preparing the compound (2) characterized by oxidizing the compound of formula (1) with a hypochlorite in the presence of a catalytic amount of 2,2,6,6-tetramethylpiperidinoxy compound, and these compounds are useful as intermediates in the synthesis of 3'-C-substituted ribonucleoside derivatives having excellent antitumor activities.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 01427 Sec。 371日期：1998年1月6日 102（e）日期1998年1月6日PCT 1997年4月24日PCT公布。 公开号WO97 / 43295 日期：1997年11月20日本发明涉及由下式（1）〜（4）表示的D-呋喃糖衍生物：＆lt; IMAGE＆gt;（2）＆lt; IMAGE＆gt;（3） ）（其中A表示氯苯甲酰基; R1表示氢原子，脂肪族低级酰基，取代或未取代的苯甲酰基; X和Y各自表示低级烷基; Z表示乙炔基或三低级烷基甲硅烷基乙炔基 式（1）中的糖部分表示木糖;式（3）和（4）各自的糖部分表示核糖）。 本发明还涉及一种制备化合物（2）的方法，其特征在于在催化量的2,2,6,6-四甲基哌啶氧基化合物存在下，用次氯酸盐氧化式（1）化合物，这些化合物 可用作合成具有优异抗肿瘤活性的3'-取代核糖核苷衍生物的中间体。

    Method of producing steroid derivatives
    5.
    发明授权
    Method of producing steroid derivatives 有权
    产生类固醇衍生物的方法

    公开(公告)号：US06717002B2

    公开(公告)日：2004-04-06

    申请号：US09926349

    申请日：2001-10-18

    申请人： Shingo Yano ,  Ryutaro Yamagami ,  Kenji Nozaki ,  Tetsuji Asao

    发明人： Shingo Yano ,  Ryutaro Yamagami ,  Kenji Nozaki ,  Tetsuji Asao

    IPC分类号： C07J7500

    CPC分类号： C07J13/007 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J75/00

    摘要： A method of producing 3-alkoxy-1,3,5(10)-triene-6-one-steroid derivatives having, in the steroid skeleton thereof, a partial structure of A- and B-rings represented by formula (2): (wherein R represents an alkyl group, a cycloalkyl group, an alkenyl group, or an aralkyl group), including reacting a 19-norsteroid derivative having, in the steroid skeleton thereof, a partial structure of A- and B-rings represented by formula (1): with an alcohol represented by ROH (wherein R has the same meaning as defined above) and iodine in the absence of a rare earth compound catalyst. According to the method of the present invention, 3-alkoxy-1,3,5(10)-triene-6-one-steroids can be selectively produced from 19-norsteroides through a single reaction step without employment of a special catalyst.

    摘要翻译： 制备3-烷氧基-1,3,5（10） - 三烯-6-酮类固醇衍生物的方法，其在类固醇骨架中具有由式（2）表示的A-和B-环的部分结构： （其中R表示烷基，环烷基，烯基或芳烷基），包括使其在类固醇骨架中具有由式（I）表示的A-和B-环的部分结构的19-降胆固醇衍生物 （1）：在不存在稀土类化合物催化剂的情况下，使用由ROH表示的醇（其中R具有与上述相同的含义）和碘。 根据本发明的方法，3-烷氧基-1,3,5（10） - 三烯-6-酮类固醇可以通过单一的反应步骤从19-去甲睾酮选择性地制备而不使用特殊的催化剂。

    Epoxysuccinamide derivative or salt thereof
    6.
    发明授权
    Epoxysuccinamide derivative or salt thereof 失效
    环氧琥珀酰胺衍生物或其盐

    公开(公告)号：US6110967A

    公开(公告)日：2000-08-29

    申请号：US202607

    申请日：1998-12-17

    申请人： Tetsuji Asao ,  Tomohiro Yamashita ,  Yoshimitsu Suda ,  Shigeo Okajima ,  Yukio Tada ,  Nobuhiko Katsunuma ,  Shozo Yamada ,  Kazuhiko Shigeno ,  Atsuhiko Uemura

    发明人： Tetsuji Asao ,  Tomohiro Yamashita ,  Yoshimitsu Suda ,  Shigeo Okajima ,  Yukio Tada ,  Nobuhiko Katsunuma ,  Shozo Yamada ,  Kazuhiko Shigeno ,  Atsuhiko Uemura

    IPC分类号： C07D303/40 ,  C07D303/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435

    CPC分类号： C07D303/48

    摘要： The invention relates an epoxysuccinamide derivative represented by a formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, an alkyl or aminoalkyl group, R.sup.2 represents an aminoalkyl group which May be substituted, an aryl group which may be substituted, a heterocyclic group which may be substituted, an aralkyl group which may be substituted, or an alkyl group substituted by a heterocyclic ring which may be substituted, or R.sup.1 and R.sup.2 may form a nitrogen-containing heterocyclic ring, which may be substituted, together with the adjacent nitrogen atoms, and R.sup.3 and R.sup.4 are the same or different from each other and independently represent a hydrogen atom, or an alkyl or aralkyl group, or a salt thereof, a preparation process thereof, and a medicine comprising such a derivative or salt as an active ingredient. This compound has a specific inhibitory activity for cathepsin L and family enzymes thereof, and is useful as an agent for preventing and treating metabolic osteopathy such as osteoporosis and hypercalcemia.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 01778 Sec。 371日期1998年12月17日第 102（e）1998年12月17日日期PCT提交1998年4月17日PCT公布。 第WO98 / 47887号公报 日期：1998年10月29日本发明涉及由式（I）表示的环氧琥珀酰胺衍生物：其中R1表示氢原子，烷基或氨基烷基，R2表示可以被取代的氨基烷基，可以被取代的芳基， 可以被取代的杂环基，可以被取代的芳烷基或被可被取代的杂环取代的烷基，或者可以被R 1和R 2形成可以被取代的含氮杂环，和 相邻的氮原子和R3和R4彼此相同或不同，并且独立地表示氢原子或烷基或芳烷基或其盐，其制备方法和包含这种衍生物或盐的药物 作为活性成分。 该化合物对组织蛋白酶L及其家族酶具有特异性抑制活性，可用作预防和治疗代谢性骨病如骨质疏松症和高钙血症的药剂。

    Epoxysuccinamide derivative or salt thereof, and medicine comprising the same
    7.
    发明授权
    Epoxysuccinamide derivative or salt thereof, and medicine comprising the same 失效
    环氧琥珀酰胺衍生物或其盐，以及含有它们的药物

    公开(公告)号：US5883121A

    公开(公告)日：1999-03-16

    申请号：US894050

    申请日：1997-08-12

    申请人： Tomohiro Yamashita ,  Yoshimitsu Suda ,  Yukio Tada ,  Nobuhiko Katunuma ,  Tetsuji Asao

    发明人： Tomohiro Yamashita ,  Yoshimitsu Suda ,  Yukio Tada ,  Nobuhiko Katunuma ,  Tetsuji Asao

    IPC分类号： C07D303/48 ,  A61K31/335 ,  C07D303/46

    CPC分类号： C07D303/48

    摘要： The invention relates an epoxysuccinamide derivative represented by the general formula (1) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different from each other and independently represent H or an aromatic hydrocarbon group or aralkyl group which may be substituted, or R.sup.1 and R.sup.2 may form a nitrogen-containing heterocyclic ring together with the adjacent nitrogen atoms, R.sup.3 is H or an acyl group, R.sup.4 is H or an aralkyl group, and R.sup.5 is an aromatic hydrocarbon group or aralkyl group which may be substituted, or R.sup.5 may form an amino acid residue, which may be protected, together with the adjacent nitrogen atom, or a salt thereof, and a medicine comprising the derivative as an active ingredient; and this compound has an inhibiting activity against cathepsin, and particularly, specifically inhibits cathepsin L and is hence useful for prevention and treatment of osteopathy such as osteoporosis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 03603 Sec。 371日期：1997年8月12日 102（e）日期1997年8月12日PCT 1996年12月10日PCT PCT。 出版物WO97 / 21694 日期：1996年6月19日本发明涉及由通式（1）表示的环氧琥珀酰胺衍生物彼此不同，独立地表示H或可被取代的芳香族烃基或芳烷基，或者R 1和R 2可以形成含氮 杂环与相邻的氮原子一起，R3是H或酰基，R4是H或芳烷基，R5是可被取代的芳族烃基或芳烷基，或R5可以形成氨基酸残基，其中 可以与相邻的氮原子或其盐一起保护，以及包含该衍生物作为活性成分的药物; 并且该化合物对组织蛋白酶具有抑制活性，特别是抑制组织蛋白酶L，因此可用于预防和治疗骨质疏松症等骨病。

    Condensed-Indan derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof
    8.
    发明授权
    Condensed-Indan derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof 失效
    缩合 - 茚满衍生物及其药学上可接受的盐

    公开(公告)号：US5733918A

    公开(公告)日：1998-03-31

    申请号：US578542

    申请日：1996-01-19

    申请人： Shinji Okazaki ,  Tetsuji Asao ,  Motoji Wakida ,  Keisuke Ishida ,  Masato Washinosu ,  Teruhiro Utsugi ,  Yuji Yamada

    发明人： Shinji Okazaki ,  Tetsuji Asao ,  Motoji Wakida ,  Keisuke Ishida ,  Masato Washinosu ,  Teruhiro Utsugi ,  Yuji Yamada

    IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00 ,  C07D221/18 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D521/00 ,  A61K31/47 ,  C07D491/56

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D221/18 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04

    摘要： A condensed-indan derivative represented by formula (1) and a pharmaceutically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein ring A represents an optionally substituted benzene ring or naphthalene ring, or a benzene ring having a lower alkylenedioxy group, ring B represents an optionally substituted benzene ring or a benzene ring having a lower alkylenedioxy group. Y represents --N.dbd.CR-- or --CR=N--, R represents a --NR.sub.1 R.sub.2 group, an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group or a --OR.sub.3 group, wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and each is a hydrogen atom; a phenyl group; an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group; or a lower alkyl group which may be substituted by at least one selected from the group consisting of an optionally substituted amino group, a lower alkoxy group, a phenyl group, a nitrogen-containing heterocyclic group, an amine oxide group substituted by a lower alkyl group or a hydroxyl group(s); R.sub.3 represents a lower alkyl group optionally substituted by a substituted amino group, except when R represents an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group; ring A and ring B are a benzene ring having no substituent group.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00944 Sec。 371日期1996年1月19日 102（e）日期1996年1月19日PCT提交1995年5月18日PCT公布。 出版物WO95 / 32187 日期：1995年11月30日由式（1）表示的缩合 - 缩水甘油衍生物及其药学上可接受的盐：其中环A表示任选取代的苯环或萘环，或具有低级亚烷基二氧基 基团，环B表示任选取代的苯环或具有较低亚烷基二氧基的苯环。 Y表示-N = CR-或-CR = N-，R表示-NR1R2基，任选取代的含氮杂环基或-OR 3基，其中R1和R2相同或不同，各自为氢原子 ; 苯基; 任选取代的含氮杂环基; 或可以被选自任选取代的氨基，低级烷氧基，苯基，含氮杂环基，被低级烷基取代的氧化胺基中的至少一种取代的低级烷基 基团或羟基; R3表示任选被取代的氨基取代的低级烷基，除了当R表示任意取代的含氮杂环基时; 环A和环B是没有取代基的苯环。

    Condensed indan derivatives and salts thereof
    10.
    发明授权
    Condensed indan derivatives and salts thereof 失效
    稠合茚满衍生物及其盐

    公开(公告)号：US5763453A

    公开(公告)日：1998-06-09

    申请号：US809602

    申请日：1997-04-03

    申请人： Shinji Okazaki ,  Tetsuji Asao ,  Teruhiro Utsugi ,  Yuji Yamada

    发明人： Shinji Okazaki ,  Tetsuji Asao ,  Teruhiro Utsugi ,  Yuji Yamada

    IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00 ,  C07D221/18 ,  C07D401/04 ,  C07D491/056

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D221/18

    摘要： A condensed indan derivative represented by the formula (1) ##STR1## wherein the ring A is an optionally substituted benzene ring or a benzene ring which has lower alkylenedioxy group(s), the ring B is an optionally substituted benzene ring or a benzene ring which has lower alkylene dioxy group(s), and R is a group --NR.sub.1 R.sub.2, an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group, a group --OR.sub.3 or a group --SR.sub.4 (wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and each represent a hydrogen atom, a phenyl group, an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group, or a lower alkyl group which may be substituted by optionally substituted amino group(s), lower alkoxy group(s), phenyl group(s), nitrogen-containing heterocyclic group(s) or hydroxyl group(s), and R.sub.3 and R.sub.4 each represent a lower alkyl group which may be substituted by substituted amino group(s)), provided that at least one of the rings A and B is a substituted benzene ring and R is not --NHCH.sub.3, and salts thereof, and medical use of said derivative and salts.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02195 Sec。 371日期1997年4月3日 102（e）日期1997年4月3日PCT提交1996年8月2日PCT公布。 公开号WO97 / 06145 日本公报1997年2月20日由式（1）表示的缩合茚满衍生物（1）其中环A为任选取代的苯环或具有低亚烷基二氧基的苯环，环B为 任选取代的苯环或具有低级亚烷基二氧基的苯环，R为基团-NR1R2，任选取代的含氮杂环基，-OR3基或-SR4基（其中R1和R2为 相同或不同，各自表示氢原子，苯基，任选取代的含氮杂环基或可被任选取代的氨基取代的低级烷基，低级烷氧基，苯基 基团，含氮杂环基或羟基，R 3和R 4各自表示可以被取代的氨基取代的低级烷基），条件是至少一个 环A和B是取代的苯环，R不是-NHCH 3及其盐，以及所述衍生物和盐的医疗用途。