公开(公告)号：US5484584A

公开(公告)日：1996-01-16

申请号：US916348

申请日：1992-07-17

申请人： Sidney Wallace ,  David Yang ,  Michael Wallace ,  Chun Li ,  Li-Ren Kuang

发明人： Sidney Wallace ,  David Yang ,  Michael Wallace ,  Chun Li ,  Li-Ren Kuang

IPC分类号： A61K9/50 ,  A61K9/16 ,  A61K31/135 ,  A61K31/28 ,  A61K31/565 ,  A61K31/70 ,  A61K47/34 ,  A61K47/48 ,  A61K49/04 ,  A61K51/12 ,  A61P35/00 ,  B01J13/12 ,  B01J13/20 ,  A61K51/00 ,  B01J13/02 ,  B32B5/16

CPC分类号： A61K9/1647 ,  A61K47/48869 ,  A61K49/048 ,  A61K51/1251 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/167 ,  A61K9/1694 ,  B01J13/125 ,  B01J13/20 ,  A61K2123/00 ,  Y10T428/2985

摘要： The present invention relates to a highly efficient method of preparing modified microcapsules exhibiting selective targeting. These microcapsules are suitable for encapsulation surface attachment of therapeutic and diagnostic agents. In one aspect of the invention, surface charge of the polymeric material is altered by conjugation of an amino acid ester to the providing improved targeting of encapsulated agents to specific tissue cells. Examples include encapsulation of radiodiagnostic agents in 1 .mu.m capsules to provide improved opacification and encapsulation of cytotoxic agents in 100 .mu.m capsules for chemoembolization procedures. The microcapsules are suitable for attachment of a wide range of targeting agents, including antibodies, steroids and drugs, which may be attached to the microcapsule polymer before or after formation of suitably sized microcapsules. The invention also includes microcapsules surface modified with hydroxyl groups. Various agents such as estrone may be attached to the microcapsules and effectively targeted to selected organs.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备显示出选择性靶向的改性微胶囊的高效方法。 这些微胶囊适用于治疗和诊断剂的包封表面附着。 在本发明的一个方面，聚合物材料的表面电荷通过氨基酸酯的缀合改变，从而提供包封的试剂对特定组织细胞的改进的靶向。 实例包括将1毫米胶囊中的放射诊断剂包封，以提供100微米胶囊中的细胞毒性剂的改善的不透明和包封以用于化学栓塞过程。 微胶囊适合于连接广泛范围的靶向剂，包括抗体，类固醇和药物，其可在形成适当大小的微胶囊之前或之后附着于微胶囊聚合物。 本发明还包括用羟基表面改性的微胶囊。 可以将诸如雌酮的各种试剂连接到微胶囊上并且有效地靶向选定的器官。

公开(公告)号：US5686061A

公开(公告)日：1997-11-11

申请号：US225665

申请日：1994-04-11

申请人： Chun Li ,  Sidney Wallace ,  Zuxing Kan ,  David J. Yang ,  Li-Ren Kuang

发明人： Chun Li ,  Sidney Wallace ,  Zuxing Kan ,  David J. Yang ,  Li-Ren Kuang

IPC分类号： A61K49/04 ,  A61K9/16

CPC分类号： A61K49/0433 ,  Y10S977/775 ,  Y10S977/912 ,  Y10S977/927 ,  Y10S977/959

摘要： The present invention provides a method for chemically modifying non-ionic, water soluble particulate contrast agents so that they degrade in vivo to their non-ionic parent contrast material and carbon dioxide. According to the present invention, known particulate, non-ionic contrast agents are chemically modified to form a precursor or "prodrug" comprising cyclic carbonates and carbamates of the parent compound. The resulting cyclic carbonates and carbamates are lipid soluble, biodegradable, and can be prepared in large quantities using well-established methods. These cyclic carbonates and carbamates can be converted to particulate contrast media using simple, well known techniques, such as solvent-extraction or solvent evaporation.

摘要翻译： 本发明提供了一种用于化学改性非离子型水溶性微粒造影剂的方法，使其在体内降解为其非离子亲本造影材料和二氧化碳。 根据本发明，已知的颗粒非离子造影剂被化学修饰以形成包含母体化合物的环状碳酸酯和氨基甲酸酯的前体或“前药”。 所得的环状碳酸酯和氨基甲酸酯是脂溶性的，可生物降解的，并且可以使用公认的方法大量制备。 这些环状碳酸酯和氨基甲酸酯可以使用简单的众所周知的技术（例如溶剂萃取或溶剂蒸发）转化成颗粒造影剂。