公开(公告)号：US5869447A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US571797

申请日：1995-12-13

申请人： Stephan Henke ,  Birgit Jordan ,  Jochen Knolle ,  Leander Lauffer ,  Susanne Feiertag ,  Karl-Heinz Wiesmuller ,  Gunther Jung

发明人： Stephan Henke ,  Birgit Jordan ,  Jochen Knolle ,  Leander Lauffer ,  Susanne Feiertag ,  Karl-Heinz Wiesmuller ,  Gunther Jung

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61P31/00 ,  A61P37/08 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K7/64

CPC分类号： C07K7/64 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to compounds of the formula Icyclo(A-B-C-E-F-(D)-Ala) (I)in whichA, B, C, E and F are each independently the residue of a natural amino acid other than cysteine (Cys) and tryptophan (Trp), their mixtures and their physiologically tolerated salts; to a process for their preparation and to their use for preparing a diagnostic agent, a medicament for the treatment or prophylaxis of allergies and infections, or a scientific tool for inhibiting the binding of interleukin-4 (IL-4) to the IL-4 receptor.

公开(公告)号：US6080719A

公开(公告)日：2000-06-27

申请号：US606711

申请日：1996-02-23

申请人： Stephan Henke ,  Birgit Jordan ,  Jochen Knolle ,  Leander Lauffer ,  Susanne Feiertag ,  Karl-Heinz Wiesmuller ,  Gunther Jung

发明人： Stephan Henke ,  Birgit Jordan ,  Jochen Knolle ,  Leander Lauffer ,  Susanne Feiertag ,  Karl-Heinz Wiesmuller ,  Gunther Jung

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/64 ,  A61K38/12

CPC分类号： C07K7/64 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to compounds of the formula Icyclo(A-B-C-E-F-(D)-Ala) (I)in which A, B, C, E and F are each independently the residue of a natural amino acid other than cysteine (Cys) and tryptophan (Trp), their mixtures and their physiologically tolerated salts; to a process for their preparation and to their use for preparing a diagnostic agent, a medicament for the treatment or prophylaxis of allergies and infections, or a scientific tool for inhibiting the binding of interleukin-4 (IL-4) to the IL-4 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及式I环（ABCEF-（D）-Ala）（I）的化合物，其中A，B，C，E和F各自独立地是除半胱氨酸（Cys）和色氨酸之外的天然氨基酸的残基 （Trp），它们的混合物及其生理耐受盐; 其制备方法及其用于制备诊断剂的用途，用于治疗或预防过敏和感染的药物，或用于抑制白细胞介素-4（IL-4）与IL-4（IL-4）结合的科学工具 受体。

公开(公告)号：US5863901A

公开(公告)日：1999-01-26

申请号：US810012

申请日：1997-03-04

申请人： Gerhard Breipohl ,  Stephan Henke ,  Jochen Knolle ,  Klaus Wirth ,  Max Hropot ,  Martin Bickel

发明人： Gerhard Breipohl ,  Stephan Henke ,  Jochen Knolle ,  Klaus Wirth ,  Max Hropot ,  Martin Bickel

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/08 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P43/00 ,  C07K7/18

CPC分类号： A61K38/043 ,  Y10S514/893

摘要： This invention relates to a method of treating a chronic fibrogenetic liver disorder and/or an acute liver disorder and/or complications associated therewith, comprising administering to a patient a therapeutically effective amount of a bradykinin antagonist. Particular complications associated with said liver disorders include portal hypertension, decompensation phenomena such as ascites, edema formation, hepatorenal syndrome, hypertensive gastropathy and colopathy, splenomegaly and hemorrhagic complications in the gastrointestinal tract due to portal hypertension, collateral circulation and hyperemia and a cardiopathy as a result of a chronically hyperdynamic circulatory situation and its consequences.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗慢性纤维化肝病和/或急性肝病和/或与其相关的并发症的方法，包括向患者施用治疗有效量的缓激肽拮抗剂。 与所述肝脏疾病相关的特异性并发症包括门静脉高压，诸如腹水，水肿形成，肝肾综合征，高血压性胃病和病变的代偿失调现象，由于门静脉高压，侧支循环和充血引起的胃肠道中的脾肿大和出血并发症以及心脏病 长期超动力循环状况及其后果的结果。

公开(公告)号：US5789383A

公开(公告)日：1998-08-04

申请号：US366598

申请日：1994-12-29

申请人： Klaus Wirth ,  Irvin Winkler ,  Fred Lembeck ,  Gerhard Breipohl ,  Stephan Henke ,  Jochen Knolle

发明人： Klaus Wirth ,  Irvin Winkler ,  Fred Lembeck ,  Gerhard Breipohl ,  Stephan Henke ,  Jochen Knolle

IPC分类号： A61K38/17 ,  A61K38/04 ,  A61K38/08 ,  A61P31/12 ,  A61K38/00 ,  A61K38/02 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： A61K38/043

摘要： Bradykinin antagonists and their physiologically tolerated salts are suitable for the treatment or prophylaxis of virus diseases.

摘要翻译： 缓激肽拮抗剂及其生理耐受盐适用于治疗或预防病毒病。

公开(公告)号：US5648333A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US487442

申请日：1995-06-07

申请人： Stephan Henke ,  Hiristo Anagnostopulos ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Jens Stechl ,  Bernward Scholkens ,  Hans-Wolfram Fehlhaber ,  Hermann Gerhards ,  Franz Hock

发明人： Stephan Henke ,  Hiristo Anagnostopulos ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Jens Stechl ,  Bernward Scholkens ,  Hans-Wolfram Fehlhaber ,  Hermann Gerhards ,  Franz Hock

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/18 ,  A61K38/17

CPC分类号： C07K7/18 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/803

摘要： Peptides of the formula IA-B-C-E-F-K-P-G-M-F'-I (I),wherein the terms A, B, C, E, F, K, P, G, M, F', and I are defined in the specification, have bradykinin antagonist action. Their therapeutic utility includes all pathological states which are mediated, caused or supported by bradykinin and bradykinin-related peptides.

摘要翻译： 其中术语A，B，C，E，F，K，P，G，M，F'和I在本说明书中定义的式IA-BCEFKPGM-F'-I（I）的肽具有缓激肽 拮抗作用。 它们的治疗用途包括缓激肽和缓激肽相关肽介导，引起或支持的所有病理状态。

公开(公告)号：US5597803A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US373464

申请日：1995-01-17

申请人： Gerhard Breipohl ,  Stephan Henke ,  Jochen Knolle ,  Bernward Scholkens ,  Hans-Georg Alpermann ,  Hermann Gerhards ,  Klaus Wirth

发明人： Gerhard Breipohl ,  Stephan Henke ,  Jochen Knolle ,  Bernward Scholkens ,  Hans-Georg Alpermann ,  Hermann Gerhards ,  Klaus Wirth

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/08 ,  A61P43/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/18 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07K7/18 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： Peptides of the formula IZ-P-A-B-C-E-F-K-(D)Q-G-M-F'-I (I)and the physiologically tolerated salts thereof, are described.They have an excellent bradykinin-antagonistic action.They are obtained by reacting reacting a fragment with a C-terminal free carboxyl group or its activated derivative with a corresponding fragment with an N-terminal free amino group or assembling the peptide stepwise, where appropriate eliminating in the compound obtained in this way one or more protective groups introduced temporarily to protect other functionalities, and where appropriate converting the compounds of the formula I obtained in this way into the physiologically tolerated salt thereof.

摘要翻译： 描述了式I Z-P-A-B-C-E-F-K-（D）Q-G-M-F'-I（I）的肽及其生理上耐受的盐。 它们具有优异的缓激肽拮抗作用。 它们是通过使片段与C末端游离羧基或其活化衍生物与具有N-末端游离氨基的相应片段反应或逐步组装肽而得到的，如果合适，则以这种方式获得的化合物中的一种或 临时引入更多的保护基团以保护其它官能团，并且在适当的地方将由此获得的式I化合物转化为其生理上耐受的盐。

公开(公告)号：US06245736B1

公开(公告)日：2001-06-12

申请号：US08949496

申请日：1997-10-14

申请人： Holger Heitsch ,  Stephan Henke ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Klaus Wirth ,  Gabriele Wiemer

发明人： Holger Heitsch ,  Stephan Henke ,  Gerhard Breipohl ,  Jochen Knolle ,  Klaus Wirth ,  Gabriele Wiemer

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： A61K38/043 ,  C07K7/18

摘要： The invention relates to the use of bradykinin antagonists for the production of pharmaceuticals for the treatment and prevention of Alzheimer's disease. Suitable bradykinin antagonists are peptides which inhibit the effects of the Alzheimer's protein amyloid (&bgr;/A4) on isolated endothelial cells. A particularly suitable peptide is H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH (HOE 140) and its physiologically tolerable salts.

摘要翻译： 本发明涉及缓激肽拮抗剂在制备用于治疗和预防阿尔茨海默病的药物中的用途。 合适的缓激肽拮抗剂是抑制阿尔茨海默氏蛋白淀粉样蛋白（β/ A4）对分离的内皮细胞的影响的肽。 特别合适的肽是H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH（HOE 140）及其生理上可耐受的盐。

公开(公告)号：US08501787B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US10593801

申请日：2005-03-24

申请人： Grit Zahn ,  Roland Stragies ,  Frank Osterkamp ,  Gunther Zischinsky ,  Jochen Knolle ,  Gerd Hummel ,  Sascha Birkner ,  Ulrich Reineke

发明人： Grit Zahn ,  Roland Stragies ,  Frank Osterkamp ,  Gunther Zischinsky ,  Jochen Knolle ,  Gerd Hummel ,  Sascha Birkner ,  Ulrich Reineke

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/12

摘要： This invention is directed to compounds of structure (I). Particularly this invention is directed to compounds of structure (VIII) wherein the variables are defined as in the description. These compounds are integrin inhibitors and are useful in the treatment of diseases in which an inhibition of angiogenesis is desired.

摘要翻译： 本发明涉及结构（I）的化合物。 特别地，本发明涉及结构（VIII）的化合物，其中变量如描述中所定义。 这些化合物是整联蛋白抑制剂，可用于治疗需要抑制血管生成的疾病。

公开(公告)号：US07348333B2

公开(公告)日：2008-03-25

申请号：US10141986

申请日：2002-05-10

申请人： Volkmar Wehner ,  Jochen Knolle ,  Hans Ulrich Stilz ,  Jean-Francois Gourvest ,  Denis Carniato ,  Thomas Richard Gadek ,  Robert McDowell ,  Robert Maurice Pitti ,  Sarah Catherine Bodary

发明人： Volkmar Wehner ,  Jochen Knolle ,  Hans Ulrich Stilz ,  Jean-Francois Gourvest ,  Denis Carniato ,  Thomas Richard Gadek ,  Robert McDowell ,  Robert Maurice Pitti ,  Sarah Catherine Bodary

IPC分类号： A61P9/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/44 ,  C07D403/00 ,  C07D257/00

CPC分类号： C07C277/08 ,  C07C279/20 ,  C07C2603/74 ,  C07D233/48 ,  C07D239/16 ,  C07C279/22

摘要： There are described cycloalkyl derivatives of the formula (I) R1—Y-A-B-D-E-F-G  (I) in which R1, Y, A, B, D, E, F and G have the meaning indicated herein, their preparation and their use as medicaments. The compounds according to the invention can be used as vitronectin receptor antagonists and as inhibitors of bone resorption.

摘要翻译： 描述式（I）的环烷基衍生物<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> R 1 -YABDEFG（I）<αin 其中R 1，Y，A，B，D，E，F和G具有本文所示的含义，-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？> 他们的准备和用作药物。 根据本发明的化合物可以用作玻连蛋白受体拮抗剂和骨吸收抑制剂。

公开(公告)号：US06660728B2

公开(公告)日：2003-12-09

申请号：US10368771

申请日：2002-11-14

申请人： Karl-Heinz Scheunemann ,  Jochen Knolle ,  Amuschirwan Peyman ,  David William Will ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Sarah Catherine Bodary ,  Robert Andrew Cuthbertson

发明人： Karl-Heinz Scheunemann ,  Jochen Knolle ,  Amuschirwan Peyman ,  David William Will ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas Gadek ,  Robert McDowell ,  Sarah Catherine Bodary ,  Robert Andrew Cuthbertson

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/24 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to thienyl substituted acylguanidine derivatives, such as compounds of formula (I) in which R1, R2, R4, R6, A, B and D have the meanings indicated in the claims, their physiologically tolerable salts and their prodrugs. The compounds of the present invention are valuable pharmaceutical active compounds. They are vitronectin receptor antagonists and inhibitors of bone resorption by osteoclasts. They are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of diseases which are caused at least partially by an undesired extent of bone resorption, for example of osteoporosis. The invention furthermore relates to processes for the preparation of thienyl substituted acylguanidines, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及噻吩基取代的酰基胍衍生物，例如式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 4，R 6，A，B和D具有如 权利要求书，其生理上可耐受的盐及其前药。 本发明的化合物是有价值的药物活性化合物。 它们是玻连蛋白受体拮抗剂和破骨细胞骨吸收抑制剂。 例如，它们适合用于治疗和预防至少部分地由不期望的骨吸收程度引起的疾病，例如骨质疏松症。 本发明还涉及噻吩基取代的酰基胍的制备方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。