公开(公告)号：US08742080B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US12994485

申请日：2009-04-09

申请人： Stephen Beszant ,  Bruno Gabetta

发明人： Stephen Beszant ,  Bruno Gabetta

IPC分类号： C07H15/248

CPC分类号： C07H15/248 ,  C07C231/12 ,  C07C319/20 ,  C07C2603/34 ,  Y02P20/55 ,  C07C323/41 ,  C07C233/25

摘要： A process for the preparation of compounds having formula (I) is disclosed, wherein: —R1 is a methoxy or methylthio group; —R2 is a O-glycosyloxy residue. Compounds having formula (I) are prepared by reacting the corresponding precursor having R2═OH and the suitably protected 1-acetyl-glycose.

摘要翻译： 公开了制备具有式（I）的化合物的方法，其中：-R1是甲氧基或甲硫基; -R2是O-糖氧基残基。 具有式（I）的化合物通过使具有R2 = OH的相应前体和适当保护的1-乙酰 - 糖苷反应来制备。

公开(公告)号：US20110130554A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12994485

申请日：2009-04-09

申请人： Stephen Beszant ,  Bruno Gabetta

发明人： Stephen Beszant ,  Bruno Gabetta

IPC分类号： C07H15/248

CPC分类号： C07H15/248 ,  C07C231/12 ,  C07C319/20 ,  C07C2603/34 ,  Y02P20/55 ,  C07C323/41 ,  C07C233/25

摘要： A process for the preparation of compounds having formula (I) is disclosed, wherein: —R1 is a methoxy or methylthio group; —R2 is a O-glycosyloxy residue. Compounds having formula (I) are prepared by reacting the corresponding precursor having R2=OH and the suitably protected 1-acetyl-glycose.

摘要翻译： 公开了制备具有式（I）的化合物的方法，其中：-R 1是甲氧基或甲硫基; -R2是O-糖氧基残基。 具有式（I）的化合物通过使具有R2 = OH的相应前体和适当保护的1-乙酰 - 糖糖反应来制备。

公开(公告)号：US06419950B2

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09749448

申请日：2000-12-28

申请人： Ezio Bombardelli ,  Bruno Gabetta

发明人： Ezio Bombardelli ,  Bruno Gabetta

IPC分类号： A61K948

CPC分类号： A61K36/758 ,  A61K8/97 ,  A61Q19/00

摘要： The extract of the pericarp of Zanthoxylum bungeanum, prepared by extraction with carbon dioxide in supercritical conditions, has remarkable analgesic activity without exerting the local anesthetic activity characteristic of the extracts obtained by solvent means. The product of the present invention is prepared by extracting the pericarp of Zanthoxylurn bungeanum, finely ground or transformed into pellets, with carbon dioxide under pressure conditions ranging from 150 to 300 bars at temperatures ranging from 35 to 55° C.

摘要翻译： 通过在超临界条件下用二氧化碳提取制备的花椒的果皮提取物具有显着的镇痛作用，而不会发挥通过溶剂方法获得的提取物的局部麻醉活性。 本发明的产品是通过在35至55℃的温度范围内，在150-300巴的压力条件下，用二氧化碳将Zanthoxylurn bungeanum的果皮精细研磨或转化成颗粒来制备的。

公开(公告)号：US06333419B1

公开(公告)日：2001-12-25

申请号：US09724504

申请日：2000-11-28

申请人： Bruno Gabetta ,  Gianfranco Zini

发明人： Bruno Gabetta ,  Gianfranco Zini

IPC分类号： C07D30514

CPC分类号： C07D305/14

摘要： A method for separating paclitaxel from cephalomannin and other related compounds by obtaining a starting material that contains paclitaxel and cephalomannin; dissolving the starting material in any one of a number of particularly defined solvents such as butyl formate and butyl acetate to form a mixture; subjecting the mixture to column chromatography to obtain an eluted fraction of paclitaxel, an eluted fraction of cephalomannin and a residue; and separately drying the paclitaxel and cephalomannin fractions to obtain separate crystalline forms of paclitaxel and cephalomannin, respectively.

摘要翻译： 一种通过获得含有紫杉醇和头孢霉素的原料分离紫杉醇与头孢单宁等相关化合物的方法; 将原料溶解在许多特别限定的溶剂如丁酸甲酯和乙酸丁酯中的任何一种中以形成混合物; 使混合物进行柱色谱，得到紫杉醇的洗脱级分，头孢菌甘氨酸和残留物的洗脱级分; 并分别干燥紫杉醇和头孢麦仑单体，分别得到紫杉醇和头孢菌甘宁的单独结晶形式。

公开(公告)号：US06280777B1

公开(公告)日：2001-08-28

申请号：US09492921

申请日：2000-01-28

申请人： Ezio Bombardelli ,  Bruno Gabetta

发明人： Ezio Bombardelli ,  Bruno Gabetta

IPC分类号： A01N6500

CPC分类号： A61K36/48 ,  Y10S514/811 ,  Y10S514/899

摘要： A soya extract having a content of glucoside isoflavones of at least 13% by weight and a content of 0.6 to 1.5 parts by weight of group 3 soya saponins per 1 part by weight of glucoside isoflavones. Also, pharmaceutical compositions containing this extract and methods of administering the extract to treat conditions such as pre- or post-menopausal symptoms, cancer, such as breast or prostate cancer, or alcoholism. The extracts are made by a process which includes the steps of treating ripe whole soya beans or oil-free soya flour with an aliphatic alcohol to obtain a first extract; concentrating the first extract to form a concentrated first extract; purifying the concentrated first extract by treatment with at least one aliphatic hydrocarbon; and extracting active components from the purified concentrated first extract with a water-immiscible aliphatic alcohol to obtain a second extract. Preferably, the final extract is concentrated dried to form the desired soya extract.

摘要翻译： 含有每1重量份葡萄糖苷异黄酮的至少13重量％的葡萄糖苷异黄酮含量和0.6〜1.5重量份的3组大豆皂苷的含量的大豆提取物。 此外，含有该提取物的药物组合物和施用提取物以治疗诸如绝经前或绝经后症状的癌症，癌症，例如乳腺癌或前列腺癌或酒精中毒的方法。 提取物通过包括用脂肪醇处理成熟的大豆或无油大豆粉以获得第一提取物的步骤的方法制备; 浓缩第一提取物以形成浓缩的第一提取物; 通过用至少一种脂族烃处理纯化浓缩的第一提取物; 并用水不混溶的脂族醇从纯化的浓缩的第一提取物提取活性成分，得到第二提取物。 优选将最终的提取物浓缩干燥以形成所需的大豆提取物。

公开(公告)号：US5756776A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US505924

申请日：1995-07-24

申请人： Ezio Bombardelli ,  Bruno Gabetta ,  Paolo De Bellis

发明人： Ezio Bombardelli ,  Bruno Gabetta ,  Paolo De Bellis

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  C07D305/06 ,  C07D305/14

CPC分类号： C07D305/14

摘要： The present invention relates to novel derivatives obtained by oxidation and the stereospecific reduction of 10-deacetylbaccatine III, and successive esterification with a variously substituted isoserine chain to prepare taxol analogues. The products of the invention have cytotoxic and anti-tumoural activities and, when suitably formulated, can be administered by injection and/or orally.

摘要翻译： 本发明涉及通过氧化和10-脱乙酰基浆果赤霉素III的立体特异性还原获得的新衍生物，以及用各种取代的异丝氨酸链连续酯化制备紫杉酚类似物。 本发明的产品具有细胞毒性和抗肿瘤活性，并且当适当配制时，可以通过注射和/或口服施用。

公开(公告)号：US08106231B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US12527887

申请日：2008-02-11

申请人： Daniele Ciceri ,  Bruno Gabetta ,  Nicola Vignola ,  Frieder Mitzel ,  Beat T. Weber

发明人： Daniele Ciceri ,  Bruno Gabetta ,  Nicola Vignola ,  Frieder Mitzel ,  Beat T. Weber

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： C07C227/30 ,  C07C233/08 ,  C07C229/34

摘要： A process for the enantioselective preparation of (2R,3S)-3-phenylisoserine methyl ester acetate salt of formula (I) which is an useful building block for the synthesis of taxane derivatives. The process involves the resolution of racemic threo-phenylisoserine amide and its conversion into (I).

摘要翻译： 用于对映选择性制备式（I）的（2R，3S）-3-苯基异丝氨酸甲酯乙酸盐的方法，其是用于合成紫杉烷衍生物的有用的结构单元。 该方法涉及拆分外消旋的苏氨基苯基异丝氨酰胺及其转化为（I）。

公开(公告)号：US20090298926A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：US11918283

申请日：2006-04-07

申请人： Bruno Gabetta ,  Andrea Gambini

发明人： Bruno Gabetta ,  Andrea Gambini

IPC分类号： A61K31/337 ,  C07D305/14

CPC分类号： C07D305/14 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the preparation of 10-deacetyl-7,10-bis-trichloroacetylbaccatine III with HPLC purity higher than 99% and free from 2-debenzoyl-2-pentenoylbaccatine III by purification of 10-deacetyl-7,10-bis-trichloroacetylbaccatineIII followed by alkaline hydrolysis of the protecting groups in position 7 and 10.

摘要翻译： 一种通过纯化10-脱乙酰-7,10-双 - 三氯乙酰基巴卡星III制备HPLC-纯度高于99％且不含2-脱苯甲酰基-2-戊烯酰基胞嘧啶III的10-脱乙酰-7,10-双 - 三氯乙酰基浆果赤霉素III的方法 然后碱性水解7和10位的保护基。

公开(公告)号：US06428820B2

公开(公告)日：2002-08-06

申请号：US09725938

申请日：2000-11-30

申请人： Ezio Bombardelli ,  Bruno Gabetta ,  Paolo Morazzoni

发明人： Ezio Bombardelli ,  Bruno Gabetta ,  Paolo Morazzoni

IPC分类号： A01N6500

CPC分类号： A61K36/38 ,  C07C45/78 ,  C07C49/743

摘要： The invention relates to a method for extracting Hypericum perforatum (St.-Johns-wort) by fractioning water-alcohol, alcohol extracts of the plant with esters of water-immiscible C1-C5 alcohols. The extracts have high activity and are stable over time. The invention also relates to formulations containing the extract.

摘要翻译： 本发明涉及通过用水不混溶的C1-C5醇的酯分馏水醇，植物的醇提取物来提取贯叶连翘（St.-Johns-wort）的方法。 提取物具有高活性，随时间稳定。 本发明还涉及含有提取物的制剂。

公开(公告)号：US5973163A

公开(公告)日：1999-10-26

申请号：US913861

申请日：1997-09-12

申请人： Ezio Bombardelli ,  Paolo De Bellis ,  Bruno Gabetta

发明人： Ezio Bombardelli ,  Paolo De Bellis ,  Bruno Gabetta

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D493/10 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D263/04 ,  C07D305/14 ,  C07D493/10 ,  C07F7/1856

摘要： The present invention relates to novel oxazolidinecarboxylic acids. These oxazolidinecarboxylic acids are useful intermediates for the esterification of taxane synthons to provide taxanes esterified with an isoserine residue.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00904 Sec。 371日期：1997年9月12日 102（e）日期1997年9月12日PCT 1996年3月4日PCT公布。 WO96 / 29321 PCT出版物 日期1996年9月26日本发明涉及新型恶唑烷羧酸。 这些恶唑烷羧酸是紫杉烷合成酶酯化的有用中间体，以提供用异丝氨酸残基酯化的紫杉烷。