公开(公告)号：US20060069088A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11129512

申请日：2005-05-13

申请人： Stephen Goble ,  Sander Mills ,  Lihu Yang ,  Alexander Pasternak ,  Celine Bonnefous ,  Theodore Kamenecka ,  Jean-Michel Vernier ,  John Hutchinson ,  Essa Hu ,  Steven Govek

发明人： Stephen Goble ,  Sander Mills ,  Lihu Yang ,  Alexander Pasternak ,  Celine Bonnefous ,  Theodore Kamenecka ,  Jean-Michel Vernier ,  John Hutchinson ,  Essa Hu ,  Steven Govek

IPC分类号： A61K31/542 ,  A61K31/538 ,  A61K31/519 ,  C07D498/02 ,  C07D487/02 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D413/08 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Cyclopentyl compounds linked to a benzoxazinyl group through an amido moiety utilizing the ring nitrogen of the benzoxazine, and further substituted with a heterocyclic moiety, such compounds represented by formula I: which are used to modulate the CCR-2 chemokine receptor to prevent or treat inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, allergic diseases, atopic conditions including allergic rhinitis, dermatitis, conjunctivitis, and asthma, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and atherosclerosis; and pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions.

摘要翻译： 通过使用苯并恶嗪的环氮通过酰胺部分连接到苯并恶嗪基的环戊基化合物，并进一步被杂环部分取代，由式I表示的化合物：

公开(公告)号：US07700591B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11129512

申请日：2005-05-13

申请人： Stephen D. Goble ,  Sander G. Mills ,  Lihu Yang ,  Alexander Pasternak ,  Celine Bonnefous ,  Theodore M Kamenecka ,  Jean-Michel Vernier ,  John H. Hutchinson ,  Essa Hu ,  Steven Govek

发明人： Stephen D. Goble ,  Sander G. Mills ,  Lihu Yang ,  Alexander Pasternak ,  Celine Bonnefous ,  Theodore M Kamenecka ,  Jean-Michel Vernier ,  John H. Hutchinson ,  Essa Hu ,  Steven Govek

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/12 ,  C07D498/00

CPC分类号： C07D413/08 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Cyclopentyl compounds linked to a benzoxazinyl group through an amido moiety utilizing the ring nitrogen of the benzoxazine, and further substituted with a heterocyclic moiety, such compounds represented by formula I: which are used to modulate the CCR-2 chemokine receptor to prevent or treat inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, allergic diseases, atopic conditions including allergic rhinitis, dermatitis, conjunctivitis, and asthma, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and atherosclerosis; and pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions.

摘要翻译： 通过使用苯并恶嗪的环氮通过酰胺部分连接到苯并恶嗪基的环戊基化合物，并进一步被杂环部分取代，由式I表示的化合物：其用于调节CCR-2趋化因子受体以预防或治疗炎症 和免疫调节性疾病和疾病，过敏性疾病，特应性病症，包括过敏性鼻炎，皮炎，结膜炎和哮喘，以及自身免疫性病态如类风湿性关节炎和动脉粥样硬化; 和包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物的用途。

公开(公告)号：US20070179158A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US10586765

申请日：2005-01-14

申请人： Lihu Yang ,  Sander Mills ,  Changyou Zhou ,  Stephen Goble ,  Alexander Pasternak

发明人： Lihu Yang ,  Sander Mills ,  Changyou Zhou ,  Stephen Goble ,  Alexander Pasternak

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/46 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06

摘要： The present invention is further directed to compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R16, R17, R18, R19, R20, R21 and R22 are as defined herein) which are modulators of chemokine receptor activity and are useful in the prevention or treatment of certain inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, allergic diseases, atopic conditions including allergic rhinitis, dermatitis, conjunctivitis, and asthma, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and atherosclerosis. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which chemokine receptors are involved.

摘要翻译： 本发明还涉及式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 9， R 10，R 16，R 17，R 18，R 19，R 16， R 20，R 21，R 22和R 22如本文所定义），其是趋化因子受体活性的调节剂，并且可用于 预防或治疗某些炎性和免疫调节性疾病和疾病，过敏性疾病，特应性病症，包括过敏性鼻炎，皮炎，结膜炎和哮喘，以及自身免疫病态如类风湿性关节炎和动脉粥样硬化。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及趋化因子受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20050107422A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10923594

申请日：2004-08-20

申请人： Richard Jiao ,  Gabor Butora ,  Stephen Goble ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Sander Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Cheng Tang ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Christopher Moyes

发明人： Richard Jiao ,  Gabor Butora ,  Stephen Goble ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Sander Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Cheng Tang ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Christopher Moyes

IPC分类号： A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/4375

摘要： The present invention is directed to methods for treating, preventing, ameliorating, controlling or reducing the risk of an inflammatory or immunoregulatory disorder or disease, which method comprises the administration to a patient of an effective amount of the compound of formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗，预防，改善，控制或降低炎性或免疫调节性疾病或疾病风险的方法，该方法包括向患者施用有效量的式I化合物：（其中R R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 5，R 5， R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，X 10， ，n和虚线在本文中定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US20060116421A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US10533326

申请日：2003-10-24

申请人： Gabor Butora ,  Sander Mills ,  Alexander Pasternak ,  Kothandaraman Shankaran ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Stephen Goble

发明人： Gabor Butora ,  Sander Mills ,  Alexander Pasternak ,  Kothandaraman Shankaran ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Stephen Goble

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/16 ,  C07D309/04

CPC分类号： C07D311/00 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D305/08 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D311/02 ,  C07D311/68 ,  C07D311/74 ,  C07D313/04 ,  C07D319/06 ,  C07D333/36 ,  C07D335/02 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/107 ,  C07D493/08

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula (I) (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R27, R28, R29, R30, R31, X, m, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物（其中R 1，R 2，R 3，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 9， R 10，R 11，R 27，R 28，R 29， R 30，R 30，R 31，X，m，n，虚线在本文中定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US20060089379A1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：US10512925

申请日：2003-04-25

申请人： Richard Jiao ,  Stephen Goble ,  Sander Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Gabor Butora ,  Shankaran Kothandaraman ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Christopher Moyes

发明人： Richard Jiao ,  Stephen Goble ,  Sander Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Gabor Butora ,  Shankaran Kothandaraman ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Christopher Moyes

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  C07D217/12 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D217/06 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: I(wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，X，n和虚线在本文中定义） 趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US20070238723A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：US10536092

申请日：2004-10-15

申请人： Stephen Goble ,  Sander Mills ,  Lihu Yang ,  Alexander Pasternak

发明人： Stephen Goble ,  Sander Mills ,  Lihu Yang ,  Alexander Pasternak

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D223/02 ,  C07D243/08 ,  C07D413/10 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D413/08 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Cyclopentyl compounds linked to a benzoxazinyl group through an amido moiety utilizing the ring nitrogen of the benzoxazine, and further substituted with a heterocyclic moiety, such compounds represented by formula I: which are used to modulate the CCR-2 chemokine receptor to prevent or treat inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, allergic diseases, atopic conditions including allergic rhinitis, dermatitis, conjunctivitis, and asthma, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and atherosclerosis; and pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions.

摘要翻译： 通过使用苯并恶嗪的环氮通过酰胺部分连接到苯并恶嗪基的环戊基化合物，并进一步被杂环部分取代，由式I表示的化合物：其用于调节CCR-2趋化因子受体以预防或治疗炎症 和免疫调节性疾病和疾病，过敏性疾病，特应性病症，包括过敏性鼻炎，皮炎，结膜炎和哮喘，以及自身免疫性病态如类风湿性关节炎和动脉粥样硬化; 和包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物的用途。

公开(公告)号：US20060178363A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US10550111

申请日：2004-03-12

申请人： Stephen Goble ,  Alexander Pasternak ,  Sander Mills ,  Changyou Zhou ,  Lihu Yang

发明人： Stephen Goble ,  Alexander Pasternak ,  Sander Mills ,  Changyou Zhou ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D491/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula (1) Wherein A, B, D, X, Y, n, R1, R3, R4, R5, R15, R16, R17, R18 and the dashed line are as defined herein which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的化合物，其中A，B，D，X，Y，n，R 1，R 3， R 4，R 5，R 15，R 16，R 17，R 16， 18和虚线如本文所定义，其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US20060183731A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US10564702

申请日：2004-07-09

申请人： Min Ge ,  Stephen Goble ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang

发明人： Min Ge ,  Stephen Goble ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K31/553 ,  A61K31/551

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  C07D417/08

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula: wherein R1, R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R16 are as defined herein which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：其中R 1，R 1，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 9， >，R 10和R 16如本文所定义，其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US20050250781A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US10528304

申请日：2003-10-24

申请人： Stephen Goble ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang

发明人： Stephen Goble ,  Alexander Pasternak ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/501 ,  C07D20060101 ,  C07D211/68 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/10 ,  C07D41/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/10

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula (I): (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R10 and n are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 3， 4个R 5，R 5，R 6，R 10和n如本文所定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂 。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。