公开(公告)号：US07727750B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US12061925

申请日：2008-04-03

申请人： Steven Paul Hanlon ,  Hans Iding ,  Ernst Kupfer ,  Roumen Nikolaev Radinov ,  Lianhe Shu ,  Ping Wang

发明人： Steven Paul Hanlon ,  Hans Iding ,  Ernst Kupfer ,  Roumen Nikolaev Radinov ,  Lianhe Shu ,  Ping Wang

IPC分类号： C12P17/12 ,  C12P1/04 ,  C07D241/00

CPC分类号： C12P17/12 ,  C07D241/20 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to biocatalytic asymmetric reduction for the preparation of 2-amino-[5-(1-hydroxy-2-hydroxy or halogen-ethyl)]-pyrazine derivatives of the formula wherein R is lower alkylcarbonyl or an amino protecting group and R1 is hydroxy or halogen. The compounds are key intermediates in the manufacture of a glucokinase activator.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备下式的2-氨基 - [5-（1-羟基-2-羟基或卤代 - 乙基）] - 吡嗪衍生物的生物催化不对称还原：其中R是低级烷基羰基或氨基保护基， R1是羟基或卤素。 这些化合物是制造葡糖激酶活化剂的关键中间体。

公开(公告)号：US20080248537A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US12061925

申请日：2008-04-03

申请人： Steven Paul Hanlon ,  Hans Iding ,  Ernst Kupfer ,  Roumen Nikolaev Radinov ,  Lianhe Shu ,  Ping Wang

发明人： Steven Paul Hanlon ,  Hans Iding ,  Ernst Kupfer ,  Roumen Nikolaev Radinov ,  Lianhe Shu ,  Ping Wang

IPC分类号： C12P17/12 ,  C07D241/28 ,  C07D241/20

CPC分类号： C12P17/12 ,  C07D241/20 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to biocatalytic asymmetric reduction for the preparation of 2-amino-[5-(1-hydroxy-2-hydroxy or halogen-ethyl)]-pyrazine derivatives of the formula wherein R is lower alkylcarbonyl or an amino protecting group and R1 is hydroxy or halogen. The compounds are key intermediates in the manufacture of a glucokinase activator.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备下式的2-氨基 - [5-（1-羟基-2-羟基或卤代 - 乙基）] - 吡嗪衍生物的生物催化不对称还原：其中R是低级烷基羰基或氨基保护基， R 1是羟基或卤素。 这些化合物是制造葡糖激酶活化剂的关键中间体。

公开(公告)号：US07196234B2

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：US11478821

申请日：2006-06-30

申请人： Stephan Doswald ,  Steven Paul Hanlon ,  Ernst Kupfer

发明人： Stephan Doswald ,  Steven Paul Hanlon ,  Ernst Kupfer

IPC分类号： C07C29/14

CPC分类号： C12P7/04

摘要： The invention relates to a scalable biocatalytic process for the preparation of S-1,1,1-trifluoro-2-propanol with a enantiomeric excess of >99% by asymmetric microbial reduction of 1,1,1-trifluoroacetone with Baker's yeast.

摘要翻译： 本发明涉及通过用Baker's酵母通过不对称微生物还原1,1,1-三氟丙酮来制备对映体过量> 99％的S-1,1,1-三氟-2-丙醇的可扩展的生物催化方法。

公开(公告)号：US20100256127A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12748524

申请日：2010-03-29

申请人： Bernd Buettelmann ,  Stephen Deems Gabriel ,  Steven Paul Hanlon ,  Roland Jakob-Roetne ,  Matthew C. Lucas ,  Paul Spurr ,  Andrew Thomas ,  Pius Waldmeier

发明人： Bernd Buettelmann ,  Stephen Deems Gabriel ,  Steven Paul Hanlon ,  Roland Jakob-Roetne ,  Matthew C. Lucas ,  Paul Spurr ,  Andrew Thomas ,  Pius Waldmeier

IPC分类号： A61K31/465 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is concerned with novel hydroxy-methyl isoxazole derivatives of formula I wherein R1, R2 and R3 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The active compounds of the present invention have affinity and selectivity for GABA A α5 receptor. Further the present invention is concerned with the manufacture of the active compounds of formula I, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型羟基 - 甲基异恶唑衍生物，其中R 1，R 2和R 3如本文所述，以及其药学上可接受的盐和酯。 本发明的活性化合物对GABA Aα5受体具有亲和性和选择性。 此外，本发明涉及制备式I的活性化合物，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US08222246B2

公开(公告)日：2012-07-17

申请号：US12748524

申请日：2010-03-29

申请人： Bernd Buettelmann ,  Stephen Deems Gabriel ,  Steven Paul Hanlon ,  Roland Jakob-Roetne ,  Matthew C. Lucas ,  Paul Spurr ,  Andrew Thomas ,  Pius Waldmeier

发明人： Bernd Buettelmann ,  Stephen Deems Gabriel ,  Steven Paul Hanlon ,  Roland Jakob-Roetne ,  Matthew C. Lucas ,  Paul Spurr ,  Andrew Thomas ,  Pius Waldmeier

IPC分类号： C07D413/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is concerned with novel hydroxy-methyl isoxazole derivatives of formula I wherein R1, R2 and R3 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The active compounds of the present invention have affinity and selectivity for GABA A α5 receptor. Further the present invention is concerned with the manufacture of the active compounds of formula I, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型羟基 - 甲基异恶唑衍生物，其中R 1，R 2和R 3如本文所述，以及其药学上可接受的盐和酯。 本发明的活性化合物对GABA Aα5受体具有亲和性和选择性。 此外，本发明涉及制备式I的活性化合物，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。