公开(公告)号：US5708018A

公开(公告)日：1998-01-13

申请号：US592318

申请日：1996-02-02

申请人： Susanne R. Haadsma-Svensson ,  Bengt R. Andersson ,  Clas A. Sonesson ,  Chiu-Hong Lin ,  R. Nicholas Waters ,  Kjell A. I. Svensson ,  Per A. E. Carlsson ,  Lars O. Hansson ,  N. Peter Stjernlof

发明人： Susanne R. Haadsma-Svensson ,  Bengt R. Andersson ,  Clas A. Sonesson ,  Chiu-Hong Lin ,  R. Nicholas Waters ,  Kjell A. I. Svensson ,  Per A. E. Carlsson ,  Lars O. Hansson ,  N. Peter Stjernlof

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07C211/42 ,  C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C219/26 ,  C07C223/04 ,  C07C225/20 ,  C07C225/22 ,  C07C229/50 ,  C07C233/43 ,  C07C233/44 ,  C07C237/30 ,  C07C237/48 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C309/56 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C309/76 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C323/30 ,  C07C323/36 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D209/48 ,  C07D263/32 ,  C07D295/096 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D317/58 ,  C07D317/70 ,  C07D319/14 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07C211/42 ,  C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C219/26 ,  C07C223/04 ,  C07C225/20 ,  C07C229/50 ,  C07C233/43 ,  C07C233/44 ,  C07C237/48 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/39 ,  C07C317/36 ,  C07D209/48 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D317/70 ,  C07D319/14 ,  C07D333/20 ,  C07C2102/08

摘要： Compounds and their pharmaceutically acceptable salts suitable for treating central nervous system disorders associated with the dopamine D3 receptor activity of Formula I: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are independently chosen from hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, OCH.sub.3, OH, OSO.sub.2 CF.sub.3, OSO.sub.2 CH.sub.3, SOR.sub.5, CO.sub.2 R.sub.5, CONH.sub.2, CONR.sub.5 R.sub.6, COR.sub.5, CN, SO.sub.2 NH.sub.2, SO.sub.2 NR.sub.5 R.sub.6, SO.sub.2 R.sub.5, --OCO--(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --NCO--(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --CH.sub.2 O--(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), --CH.sub.2 OH, --CO-Aryl, --NHSO.sub.2 -Aryl, --NHSO.sub.2 --(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl), phthalimide, thiophenyl, pyrrol, pyrrolinyl, oxazolyl, or R.sub.1 and R.sub.2 together form --O(CH.sub.2).sub.1-2 O-- or --(CH.sub.2).sub.3-6 -- (except that only one of R.sub.1 and R.sub.2 can be hydrogen or OH in any such compound); R.sub.3 and R.sub.4 are independently chosen from C.sub.2 -C.sub.4 alkenyl, C.sub.3 -C.sub.8 alkynyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, --(CH.sub.2).sub.p -- thienyl (where p is 1-4), or C.sub.1 -C.sub.8 alkyl (except where R.sub.1 or R.sub.2 are hydrogen or OH or where both R.sub.1 and R.sub.2 are OCH.sub.3 or a C.sub.1 -C.sub.8 alkyl); R.sub.5 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.2 -C.sub.4 alkenyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl; and R.sub.6 is C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.2 -C.sub.4 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.8 alkynyl, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkyl, or Aryl.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 08046 Sec。 371日期：1996年5月14日 102（e）日期1996年5月14日PCT提交1994年7月21日PCT公布。 公开号WO95 / 04713 日期1995年2月16日化合物及其药学上可接受的盐适用于治疗与式I的多巴胺D3受体活性相关的中枢神经系统疾病：其中R1和R2独立地选自氢，C1-C8烷基，OCH3，OH ，（C 1 -C 6烷基），-NCO-（C 1 -C 6烷基），-CH 2 O-（C 1 -C 6烷基）， - （C 1 -C 6）烷氧基羰基， 烷基），-CH 2 OH，-CO-芳基，-NHSO 2 - 芳基，-NHSO 2 - （C 1 -C 6烷基），邻苯二甲酰亚胺，噻吩基，吡咯，吡咯烷基，恶唑基或R 1和R 2一起形成-O（CH 2） - 或 - （CH 2）3-6 - （除了R1和R2中只有一个可以是任何这样的化合物中的氢或OH）; R 3和R 4独立地选自C 2 -C 4烯基，C 3 -C 8炔基，C 3 -C 8环烷基， - （CH 2）p - 噻吩基（其中p为1-4）或C 1 -C 8烷基（除了其中R 1或R 2为 氢或OH或其中R 1和R 2均为OCH 3或C 1 -C 8烷基）; R5是氢，C1-C8烷基，C2-C4烯基，C3-C8环烷基; 并且R 6是C 1 -C 8烷基，C 2 -C 4烯基，C 2 -C 8炔基，C 3 -C 8环烷基或芳基。

公开(公告)号：US5639778A

公开(公告)日：1997-06-17

申请号：US522290

申请日：1995-09-07

申请人： Bengt R. Andersson ,  Per A. E. Carlsson ,  Lars O. Hansson ,  Clas A. Sonesson ,  N. Peter Stjernlof ,  Kjell A. I. Svensson ,  R. Nicholas Waters ,  Susanne R. Haadsma-Svensson

发明人： Bengt R. Andersson ,  Per A. E. Carlsson ,  Lars O. Hansson ,  Clas A. Sonesson ,  N. Peter Stjernlof ,  Kjell A. I. Svensson ,  R. Nicholas Waters ,  Susanne R. Haadsma-Svensson

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/58 ,  C07D209/60 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D209/58 ,  C07D209/60 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04

摘要： A compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, where Z is R.sub.3 and X and Y form (a), or X is R.sub.3 and Y and Z form (a) or (b); R.sub.1 and R.sub.2 are independently hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, --CH.sub.2 --C.sub.3-7 cycloalkyl, phenyl (optionally substituted with halogen or C.sub.1-6 alkyl), -thiophenyl (optionally substituted with halogen or C.sub.1-6 alkyl), or C.sub.1-6 alkyl phenyl; R.sub.3 are independently hydrogen, halogen, --O--C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkyl; R.sub.4 is a valence bond, CH.sub.2 or oxygen; R.sub.5 and R.sub.6 are independently hydrogen, sulfur, --S--C.sub.1-6 alkyl, halogen, CON(R.sub.3).sub.2, --COCF.sub.3, --CO--C.sub.1-6 alkyl, --CO phenyl, oxygen, --CHO, CN except that when Y and Z form (b), R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen or a C.sub.1-6 alkyl and R.sub.3 is hydrogen, then at least one of R.sub.5 and R.sub.6 must be other than hydrogen. These compounds and derivatives thereof exhibit dopamine-receptor stimulating activity in mammals. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 02800 Sec。 371 1995年9月7日第 102（e）1995年9月7日PCT PCT 1994年3月21日PCT公布。 出版物WO94 / 21608 1994年9月29日一种式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中Z为R 3，X和Y为（a），或X为R 3，Y和Z为（a）或（b）。 R 1和R 2独立地是氢，C 1-6烷基，C 3-7环烷基，-CH 2 -C 3-7环烷基，苯基（任选被卤素或C 1-6烷基取代） - 噻吩基（任选地被卤素或C 1-6烷基 ）或C 1-6烷基苯基; R 3独立地是氢，卤素，-O-C 1-6烷基或C 1-6烷基; R4是价键，CH2或氧; R 5和R 6独立地是氢，硫，-S-C 1-6烷基，卤素，CON（R 3）2，-COCF 3，-CO-C 1-6烷基，-CO苯基，氧，-CHO， 和Z形式（b）中，R 1和R 2是氢或C 1-6烷基，R 3是氢，则R 5和R 6中的至少一个必须不是氢。 这些化合物及其衍生物在哺乳动物中表现出多巴胺受体刺激活性。 （a）（a）（b）