公开(公告)号：US20090130209A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12359754

申请日：2009-01-26

申请人： Swen HOELDER ,  Gunter MULLER ,  Karl SCHOENAFINGER ,  David William WILL ,  Hans MATTER ,  Martin BOSSART ,  Cecile COMBEAU ,  Christine DELAISI ,  Ingrid SASSOON ,  Anke STEINMETZ ,  Didier BENARD

发明人： Swen HOELDER ,  Gunter MULLER ,  Karl SCHOENAFINGER ,  David William WILL ,  Hans MATTER ,  Martin BOSSART ,  Cecile COMBEAU ,  Christine DELAISI ,  Ingrid SASSOON ,  Anke STEINMETZ ,  Didier BENARD

IPC分类号： A61K9/28 ,  C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61K9/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are compounds according to the general formula (I), where the definitions of the substituents X, R1 and R2 are detailed in the description, as well as their physiologically acceptable salts and solvate, methods for producing these compounds and their use as pharmaceuticals. These compounds are kinase inhibitors, in particular inhibitors of the kinase CDK2 (cyclin-dependent kinase 2).

摘要翻译： 公开了根据通式（I）的化合物，其中取代基X，R 1和R 2的定义在说明书中详细描述，以及它们的生理上可接受的盐和溶剂合物，这些化合物的制备方法及其作为药物的用途。 这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）的抑制剂。

公开(公告)号：US20070259870A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11560620

申请日：2006-11-16

申请人： Swen HOELDER ,  Gunter Muller ,  Karl Schoenafinger ,  David Will ,  Hans Matter ,  Martin Bossart ,  Cecile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Ingrid Sassoon ,  Anke Steinmetz ,  Didier Bernard

发明人： Swen HOELDER ,  Gunter Muller ,  Karl Schoenafinger ,  David Will ,  Hans Matter ,  Martin Bossart ,  Cecile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Ingrid Sassoon ,  Anke Steinmetz ,  Didier Bernard

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are compounds according to the general formula (I), where the definitions of the substituents X, R1 and R2 are detailed in the description, as well as their physiologically acceptable salts and solvate, methods for producing these compounds and their use as pharmaceuticals. These compounds are kinase inhibitors, in particular inhibitors of the kinase CDK2 (cyclin-dependent kinase 2).

摘要翻译： 公开了根据通式（I）的化合物，其中取代基X，R 1和R 2的定义在说明书中详细描述，以及它们的生理学 可接受的盐和溶剂化物，制备这些化合物的方法及其作为药物的用途。 这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）的抑制剂。

公开(公告)号：US20090042880A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12251572

申请日：2008-10-15

申请人： Swen HOELDER ,  Karl SCHOENAFINGER ,  David William WILL ,  Hans MATTER ,  Gunter MULLER ,  Cecile COMBEAU ,  Christine DELAISI ,  Anke STEINMETZ ,  Ingrid SASSOON

发明人： Swen HOELDER ,  Karl SCHOENAFINGER ,  David William WILL ,  Hans MATTER ,  Gunter MULLER ,  Cecile COMBEAU ,  Christine DELAISI ,  Anke STEINMETZ ,  Ingrid SASSOON

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the general formula (I), where the definition of the substituents A, B, D, E, R1 and R2 are detailed in the description, and the physiologically tolerated salts thereof, a process for the preparation of these compounds and their use as pharmaceuticals. These compounds are kinase inhibitors, in particular inhibitors of the kinase CDK2 (cyclin-dependent kinase 2).

摘要翻译： 公开了通式（I）的化合物，其中取代基A，B，D，E，R 1和R 2的定义在说明书中详细描述，以及其生理上可耐受的盐，这些化合物的制备方法和 它们用作药物。 这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）的抑制剂。

公开(公告)号：US20070072866A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11467639

申请日：2006-08-28

申请人： Karl SCHOENAFINGER ,  Swen HOELDER ,  David William WILL ,  Hans MATTER ,  Guenther MUELLER ,  Martin BOSSART

发明人： Karl SCHOENAFINGER ,  Swen HOELDER ,  David William WILL ,  Hans MATTER ,  Guenther MUELLER ,  Martin BOSSART

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D473/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to kinase inhibitor compounds and derivatives thereof as well as compositions comprising them for the treatment of neurological disorders such as Alzheimers' disease, Parkinsons' disease, obesity, hypertension and the like. These pyridazinone derivatives particularly inhibit the metabolic activity of glycogen synthase kinase —3β (GSK-3β) which is believed to cause the neurodegeneration that results in these diseases.

摘要翻译： 本发明涉及激酶抑制剂化合物及其衍生物以及包含它们用于治疗诸如阿尔茨海默氏病，帕金森病，肥胖症，高血压等神经障碍的组合物。 这些哒嗪酮衍生物特别抑制糖原合成酶激酶-3β（GSK-3β）的代谢活性，其被认为引起导致这些疾病的神经变性。