公开(公告)号：US07727989B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11467639

申请日：2006-08-28

申请人： Karl Schoenafinger ,  Swen Hoelder ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Guenter Mueller ,  Martin Bossart

发明人： Karl Schoenafinger ,  Swen Hoelder ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Guenter Mueller ,  Martin Bossart

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to kinase inhibitor compounds and derivatives thereof as well as compositions comprising them consisting of the structure of formula I: Wherein R1, R2, A, B, D and E are defined herein. These 4-benzimidazol-2-ylpyridazin-3-ones and their derivatives and compositions comprising them are useful in the treatment of neurological disorders such as Alzheimers' disease, Parkinsons' disease, obesity, hypertension and the like. These pyridazinone derivatives particularly inhibit the metabolic activity of glycogen synthase kinase-3 β (GSK-3β) which is believed to cause the neurodegeneration that results in these diseases.

摘要翻译： 本发明涉及激酶抑制剂化合物及其衍生物，以及包含它们由式I结构组成的组合物：其中R1，R2，A，B，D和E在本文中定义。 这些4-苯并咪唑-2-基哒嗪-3-酮及其衍生物和包含它们的组合物可用于治疗诸如阿尔茨海默病，帕金森氏病，肥胖症，高血压等的神经障碍。 这些哒嗪酮衍生物特别抑制糖原合成酶激酶-3和bgr的代谢活性; （GSK-3＆bgr），其被认为导致导致这些疾病的神经变性。

公开(公告)号：US07709466B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US11552283

申请日：2006-10-24

申请人： Swen Hoelder ,  Karl Schoenafinger ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Guenter Mueller ,  Martin Bossart

发明人： Swen Hoelder ,  Karl Schoenafinger ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Guenter Mueller ,  Martin Bossart

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  C07D413/14 ,  C07D267/10 ,  C07D279/12 ,  C07D295/12 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D223/32 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyridazinone compounds and their derivatives according to the general formula (I), with the substituents X, R1 and R2 defined herein, as well as their physiologically acceptable salts, methods for producing these compounds and their use as pharmaceuticals. These compounds are kinase inhibitors, in particular inhibitors of the kinase GSK-3β (glycogen synthase kinase-3β) which are useful in the treatment of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, strokes, cranial and spinal traumas and peripheral neuropathies, obesity, metabolic diseases, type II diabetes, essential hypertension, atherosclerotic cardiovascular diseases, polycystic ovary syndrome and syndrome X or immunodeficiency.

摘要翻译： 本发明涉及具有本文定义的取代基X，R 1和R 2的通式（I）的哒嗪酮化合物及其衍生物及其生理上可接受的盐，这些化合物的制备方法及其作为药物的用途。 这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶GSK-3和bgr的抑制剂; （糖原合酶激酶-3＆bgr），其可用于治疗神经变性疾病如阿尔茨海默病，帕金森病，中风，颅脑和脊髓创伤和周围神经病变，肥胖症，代谢疾病，II型糖尿病，原发性高血压，动脉粥样硬化性心血管疾病 ，多囊卵巢综合征和综合征X或免疫缺陷。

公开(公告)号：US20140100156A1

公开(公告)日：2014-04-10

申请号：US14049597

申请日：2013-10-09

申请人： Torsten HAACK ,  Michael WAGNER ,  Bernd HENKEL ,  Siegfried STENGELIN ,  Andreas EVERS ,  Martin BOSSART

发明人： Torsten HAACK ,  Michael WAGNER ,  Bernd HENKEL ,  Siegfried STENGELIN ,  Andreas EVERS ,  Martin BOSSART

IPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  A61K38/26

CPC分类号： A61K38/26 ,  A61K38/00 ,  A61K38/2264 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C07K14/605 ,  Y02A50/401 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to exendin-4 derivatives and their medical use, for example in the treatment of disorders of the metabolic syndrome, including diabetes and obesity, as well as reduction of excess food intake.

摘要翻译： 本发明涉及毒蜥外泌肽-4衍生物及其医疗用途，例如用于治疗代谢综合征疾病，包括糖尿病和肥胖症，以及减少过量的食物摄入。

公开(公告)号：US20090130209A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12359754

申请日：2009-01-26

申请人： Swen HOELDER ,  Gunter MULLER ,  Karl SCHOENAFINGER ,  David William WILL ,  Hans MATTER ,  Martin BOSSART ,  Cecile COMBEAU ,  Christine DELAISI ,  Ingrid SASSOON ,  Anke STEINMETZ ,  Didier BENARD

发明人： Swen HOELDER ,  Gunter MULLER ,  Karl SCHOENAFINGER ,  David William WILL ,  Hans MATTER ,  Martin BOSSART ,  Cecile COMBEAU ,  Christine DELAISI ,  Ingrid SASSOON ,  Anke STEINMETZ ,  Didier BENARD

IPC分类号： A61K9/28 ,  C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61K9/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are compounds according to the general formula (I), where the definitions of the substituents X, R1 and R2 are detailed in the description, as well as their physiologically acceptable salts and solvate, methods for producing these compounds and their use as pharmaceuticals. These compounds are kinase inhibitors, in particular inhibitors of the kinase CDK2 (cyclin-dependent kinase 2).

摘要翻译： 公开了根据通式（I）的化合物，其中取代基X，R 1和R 2的定义在说明书中详细描述，以及它们的生理上可接受的盐和溶剂合物，这些化合物的制备方法及其作为药物的用途。 这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）的抑制剂。

公开(公告)号：US20070088041A1

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：US11552283

申请日：2006-10-24

申请人： Swen Hoelder ,  Karl Schoenafinger ,  David Will ,  Hans Matter ,  Guenter Mueller ,  Martin Bossart

发明人： Swen Hoelder ,  Karl Schoenafinger ,  David Will ,  Hans Matter ,  Guenter Mueller ,  Martin Bossart

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds according to the general formula (I), with the definitions of the substituents X, R1 and R2 given below in the text, as well as their physiologically acceptable salts, methods for producing these compounds and their use as pharmaceuticals. These compounds are kinase inhibitors, in particular inhibitors of the kinase GSK-3β(glycogen synthase kinase-3β).

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的化合物，以及下面在文中给出的取代基X，R 1和R 2的定义，以及 作为其生理上可接受的盐，这些化合物的制备方法及其作为药物的用途。 这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶GSK-3β（糖原合成酶激酶-3β）的抑制剂。

公开(公告)号：US20140099333A1

公开(公告)日：2014-04-10

申请号：US14048425

申请日：2013-10-08

申请人： Lothar SCHWINK ,  Martin BOSSART ,  Heiner GLOMBIK ,  Matthias GOSSEL ,  Dieter KADEREIT ,  Thomas KLABUNDE ,  Thomas MAIER ,  Siegfried STENGELIN

发明人： Lothar SCHWINK ,  Martin BOSSART ,  Heiner GLOMBIK ,  Matthias GOSSEL ,  Dieter KADEREIT ,  Thomas KLABUNDE ,  Thomas MAIER ,  Siegfried STENGELIN

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4015 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  C07D413/14 ,  A61K45/06 ,  C07D207/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  A61K48/00 ,  C07D207/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to pyrrolidinone derivatives. The pyrrolidinone derivatives are GPR119 modulators and useful for the prevention and/or treatment of diabetes, obesity, dyslipidemia and related disorders. The invention furthermore relates to the use of pyrrolidinone derivatives as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯烷酮衍生物。 吡咯烷酮衍生物是GPR119调节剂，可用于预防和/或治疗糖尿病，肥胖，血脂异常和相关疾病。 本发明还涉及吡咯烷酮衍生物作为药物中的活性成分的用途，以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US07968546B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12359754

申请日：2009-01-26

申请人： Swen Hoelder ,  Gunter Muller ,  Karl Schoenafinger ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Martin Bossart ,  Cecile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Ingrid Sassoon ,  Anke Steinmetz ,  Didier Benard

发明人： Swen Hoelder ,  Gunter Muller ,  Karl Schoenafinger ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Martin Bossart ,  Cecile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Ingrid Sassoon ,  Anke Steinmetz ,  Didier Benard

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61P29/00 ,  A61P7/12 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are compounds of Formula I wherein X is and R2, R1, A, B, D, E, R9 are as defined herein useful for treating cancers.

摘要翻译： 公开了式I的化合物，其中X和R 2，R 1，A，B，D，E，R 9如本文所定义，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20070072866A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11467639

申请日：2006-08-28

申请人： Karl SCHOENAFINGER ,  Swen HOELDER ,  David William WILL ,  Hans MATTER ,  Guenther MUELLER ,  Martin BOSSART

发明人： Karl SCHOENAFINGER ,  Swen HOELDER ,  David William WILL ,  Hans MATTER ,  Guenther MUELLER ,  Martin BOSSART

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D473/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to kinase inhibitor compounds and derivatives thereof as well as compositions comprising them for the treatment of neurological disorders such as Alzheimers' disease, Parkinsons' disease, obesity, hypertension and the like. These pyridazinone derivatives particularly inhibit the metabolic activity of glycogen synthase kinase —3β (GSK-3β) which is believed to cause the neurodegeneration that results in these diseases.

摘要翻译： 本发明涉及激酶抑制剂化合物及其衍生物以及包含它们用于治疗诸如阿尔茨海默氏病，帕金森病，肥胖症，高血压等神经障碍的组合物。 这些哒嗪酮衍生物特别抑制糖原合成酶激酶-3β（GSK-3β）的代谢活性，其被认为引起导致这些疾病的神经变性。

公开(公告)号：US08853412B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US14048425

申请日：2013-10-08

申请人： Lothar Schwink ,  Martin Bossart ,  Heiner Glombik ,  Matthias Gossel ,  Dieter Kadereit ,  Thomas Klabunde ,  Thomas Maier ,  Siegfried Stengelin

发明人： Lothar Schwink ,  Martin Bossart ,  Heiner Glombik ,  Matthias Gossel ,  Dieter Kadereit ,  Thomas Klabunde ,  Thomas Maier ,  Siegfried Stengelin

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D417/14 ,  C07D207/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4015

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  A61K48/00 ,  C07D207/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to pyrrolidinone derivatives. The pyrrolidinone derivatives are GPR119 modulators and useful for the prevention and/or treatment of diabetes, obesity, dyslipidemia and related disorders. The invention furthermore relates to the use of pyrrolidinone derivatives as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯烷酮衍生物。 吡咯烷酮衍生物是GPR119调节剂，可用于预防和/或治疗糖尿病，肥胖，血脂异常和相关疾病。 本发明还涉及吡咯烷酮衍生物作为药物中的活性成分的用途，以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US07507734B2

公开(公告)日：2009-03-24

申请号：US11560620

申请日：2006-11-16

申请人： Swen Hoelder ,  Gunter Muller ,  Karl Schoenafinger ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Martin Bossart ,  Cecile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Ingrid Sassoon ,  Anke Steinmetz ,  Didier Benard

发明人： Swen Hoelder ,  Gunter Muller ,  Karl Schoenafinger ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Martin Bossart ,  Cecile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Ingrid Sassoon ,  Anke Steinmetz ,  Didier Benard

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5355 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are compounds according to the general formula (I), where the definitions of the substituents X, R1 and R2 are detailed in the description, as well as their physiologically acceptable salts and solvate, methods for producing these compounds and their use as pharmaceuticals. These compounds are kinase inhibitors, in particular inhibitors of the kinase CDK2 (cyclin-dependent kinase 2).

摘要翻译： 公开了根据通式（I）的化合物，其中取代基X，R 1和R 2的定义在说明书中详细描述，以及它们的生理上可接受的盐和溶剂合物，这些化合物的制备方法及其作为药物的用途。 这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）的抑制剂。