公开(公告)号：US07732440B2

公开(公告)日：2010-06-08

申请号：US12507202

申请日：2009-07-22

申请人： Stefanie Keil ,  Elisabeth Defossa ,  Karl Schoenafinger ,  Dieter Schmoll ,  Axel Deitrich ,  Johanna Kuhlmann-Gottke ,  Karl-Christian Engel

发明人： Stefanie Keil ,  Elisabeth Defossa ,  Karl Schoenafinger ,  Dieter Schmoll ,  Axel Deitrich ,  Johanna Kuhlmann-Gottke ,  Karl-Christian Engel

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/5415

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula I, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, A and B are as defined herein, the pharmaceutical compositions and the uses as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，A和B如本文所定义，药物组合物和用作药物。

公开(公告)号：US07713963B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11548501

申请日：2006-10-11

申请人： Hartmut Strobel ,  Paulus Wohlfart ,  Alena Safarova ,  Armin Walser ,  Teri Suzuki ,  Karl Schoenafinger ,  Ramalinga M. Dharanipragada

发明人： Hartmut Strobel ,  Paulus Wohlfart ,  Alena Safarova ,  Armin Walser ,  Teri Suzuki ,  Karl Schoenafinger ,  Ramalinga M. Dharanipragada

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/74 ,  C07C233/76 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D235/08 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D261/18 ,  C07D295/185 ,  C07D307/78 ,  C07D307/84 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06

摘要： The present invention relates to acylated indanyl amines according to the general formula (I) wherein R1—R4 have the meanings given in the description, A is CH2, CHOH or CH—(C1-C3-alkyl), B is CH2 or CH—(C1-C3-alkyl), and R5 is an aryl or heteroaryl group, possibly substituted by the substituents listed in the description. These compounds are useful in the upregulation of endothelial nitric oxide synthase (eNOS), and may therefore be useful for the manufacture of medicaments for the treatment of cardiovascular diseases, stable or unstable angina pectoris, coronary heart disease, Prinzmetal angina, acute coronary syndrome, heart failure, myocardial infarction, stroke, thrombosis, peripheral artery occlusive disease, endothelial dysfunction, atherosclerosis, restenosis, endothelial damage after PTCA, hypertension, essential hypertension, pulmonary hypertension, secondary hypertension, renovascular hypertension, chronic glomerulonephritis, erectile dysfunction, ventricular arrhythmia, diabetes or diabetes complications, nephropathy or retinopathy, angiogenesis, asthma bronchiale, chronic renal failure, cirrhosis of the liver, osteoporosis, restricted memory performance, a restricted ability to learn, or for the lowering of cardiovascular risk of postmenopausal women or after intake of contraceptives.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的酰化茚满基胺，其中R 1 -R 4具有在描述中给出的含义，A是CH 2，CHOH或CH-（C 1 -C 3 - 烷基），B是CH 2或CH- （C 1 -C 3 - 烷基），R 5是可以被描述中所列取代基取代的芳基或杂芳基。 这些化合物可用于内皮一氧化氮合酶（eNOS）的上调，因此可用于制备用于治疗心血管疾病，稳定或不稳定型心绞痛，冠心病，Prinzmetal心绞痛，急性冠状动脉综合征， 心脏衰竭，心肌梗塞，中风，血栓形成，外周动脉闭塞性疾病，内皮功能障碍，动脉粥样硬化，再狭窄，PTCA后的内皮损伤，高血压，原发性高血压，肺动脉高压，继发性高血压，肾血管性高血压，慢性肾小球肾炎，勃起功能障碍，室性心律失常， 糖尿病或糖尿病并发症，肾病或视网膜病变，血管生成，支气管哮喘，慢性肾功能衰竭，肝硬化，骨质疏松症，受限记忆能力，受限的学习能力或降低绝经后妇女的心血管危险或摄入避孕药 。

公开(公告)号：US07470689B2

公开(公告)日：2008-12-30

申请号：US11513574

申请日：2006-08-31

申请人： Swen Hoelder ,  Karl Schoenafinger ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Günter Müller ,  Cécile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Anke Steinmetz ,  Ingrid Sassoon

发明人： Swen Hoelder ,  Karl Schoenafinger ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Günter Müller ,  Cécile Combeau ,  Christine Delaisi ,  Anke Steinmetz ,  Ingrid Sassoon

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the general formula (I), where the definition of the substituents A, B, D, E, R1 and R2 are detailed in the description, and the physiologically tolerated salts thereof, a process for the preparation of these compounds and their use as pharmaceuticals. These compounds are kinase inhibitors, in particular inhibitors of the kinase CDK2 (cyclin-dependent kinase 2).

摘要翻译： 公开了通式（I）的化合物，其中取代基A，B，D，E，R 1和R 2的定义在说明书中详细描述，以及其生理上可耐受的盐，这些化合物的制备方法和 它们用作药物。 这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）的抑制剂。

公开(公告)号：US20070197563A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11624511

申请日：2007-01-18

申请人： Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Lothar SCHWINK ,  Holger WAGNER ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

发明人： Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Lothar SCHWINK ,  Holger WAGNER ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/06

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The present invention involves substituted bicyclic 8-pyrrolidinoxanthines and their derivatives of formula I: wherein the various R groups are defined herein. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising them as well as processes for the preparation of these compounds and methods for the treatment of metabolic disorders such as type-2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, arteriosclerosis diseases and the like through the administration of said compositions.

摘要翻译： 本发明涉及取代的双环8-吡咯烷基亚基黄嘌呤及其式I的衍生物：其中各种R基团在本文中定义。 本发明还包括包含它们的药物组合物以及这些化合物的制备方法和通过施用所述组合物治疗代谢紊乱如2型糖尿病，胰岛素抵抗，高血糖症，动脉硬化疾病等的方法 。

公开(公告)号：US20070167468A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11623770

申请日：2007-01-17

申请人： Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Lothar SCHWINK ,  Holger WAGNER ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

发明人： Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Lothar SCHWINK ,  Holger WAGNER ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/04

CPC分类号： C07D519/00

摘要： Compounds for the treatment of elevated blood glucose levels and the physiological and metabolic disorders arising therefrom are disclosed and comprise novel substituted bicyclic 8-pyrrolidinoxanthines and their derivatives of formula l: wherein the various R groups are hereinafter defined. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising them as well as processes for the preparation of these compounds. Particular blood glucose disorders treatable thereby include type-2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, arteriosclerotic diseases and the like.

摘要翻译： 公开了用于治疗升高的血糖水平的化合物和由其引起的生理和代谢紊乱，并且包含新颖的取代的双环8-吡咯烷基亚基黄嘌呤及其式I的衍生物：其中各种R基团在下文中定义。 本发明还包括包含它们的药物组合物以及这些化合物的制备方法。 因此可治疗的特定血糖障碍包括2型糖尿病，胰岛素抵抗，高血糖症，动脉硬化疾病等。

公开(公告)号：US07138414B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US10617498

申请日：2003-07-11

申请人： Karl Schoenafinger ,  Elisabeth Defossa ,  Dieter Kadereit ,  Erich Von Roedern ,  Thomas Klabunde ,  Hans-Joerg Burger ,  Andreas Herling ,  Karl-Ulrich Wendt

发明人： Karl Schoenafinger ,  Elisabeth Defossa ,  Dieter Kadereit ,  Erich Von Roedern ,  Thomas Klabunde ,  Hans-Joerg Burger ,  Andreas Herling ,  Karl-Ulrich Wendt

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D251/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D231/12 ,  C07D231/26 ,  C07D233/56 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D253/07 ,  C07D257/04 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D307/68

摘要： The invention relates to heterocyclically substituted benzoylureas and also to their physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives.Compounds are described of the formula I where the radicals are defined as specified, and also their pharmaceutically acceptable salts and processes for their preparation. The compounds are suitable, for example, for treating type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及杂环取代的苯甲酰脲，也涉及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 化合物描述为其中基团被定义为特定的式I，以及它们的药学上可接受的盐及其制备方法。 该化合物适用于例如治疗2型糖尿病。

公开(公告)号：US07078404B2

公开(公告)日：2006-07-18

申请号：US10410892

申请日：2003-04-10

申请人： Elisabeth Defossa ,  Dieter Kadereit ,  Karl Schoenafinger ,  Thomas Klabunde ,  Hans-Joerg Burger ,  Andreas Herling ,  Karl-Ulrich Wendt ,  Erich Von Roedern ,  Alfons Enhsen

发明人： Elisabeth Defossa ,  Dieter Kadereit ,  Karl Schoenafinger ,  Thomas Klabunde ,  Hans-Joerg Burger ,  Andreas Herling ,  Karl-Ulrich Wendt ,  Erich Von Roedern ,  Alfons Enhsen

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D241/04 ,  C07D263/32 ,  C07D307/06 ,  C07C243/09

CPC分类号： C07C275/54

摘要： The invention relates to acyl-3-carboxyphenylurea derivatives and to their physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives.The invention relates to compounds of formula I, in which the radicals have the given meanings, and to their physiologically tolerated salts and processes for preparing them. The compounds are, for example, suitable for use as antidiabetics.

公开(公告)号：US07008957B2

公开(公告)日：2006-03-07

申请号：US10898751

申请日：2004-07-26

申请人： Holger Wagner ,  Karl Schoenafinger ,  Gerhard Jaehne ,  Holger Gaul ,  Christian Buning ,  Georg Tschank ,  Ulrich Werner

发明人： Holger Wagner ,  Karl Schoenafinger ,  Gerhard Jaehne ,  Holger Gaul ,  Christian Buning ,  Georg Tschank ,  Ulrich Werner

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/02 ,  C07D277/60

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, their stereoisomeric forms and their physiologically tolerated salts and process for their preparation. The compounds are suitable for the treatment of metabohlic disorders such as type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中基团具有所述含义，它们的立体异构形式及其生理上可耐受的盐及其制备方法。 该化合物适用于治疗代谢性疾病如2型糖尿病。

公开(公告)号：US20050065142A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10899868

申请日：2004-07-27

申请人： Dieter Kadereit ,  Elisabeth Defossa ,  Karl Schoenafinger ,  Thomas Klabunde ,  Andreas Herling

发明人： Dieter Kadereit ,  Elisabeth Defossa ,  Karl Schoenafinger ,  Thomas Klabunde ,  Andreas Herling

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/445 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D211/60

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D205/04 ,  C07D209/42 ,  C07D211/60

摘要： The invention relates to substituted benzoylureido-o-benzoylamides and to their physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives. The invention relates to compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, and to the physiologically tolerated salts thereof. The compounds are suitable for example as medicaments for the prevention and treatment of type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及取代的苯甲酰脲基 - 邻苯甲酰胺及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 本发明涉及其中基团具有所述含义的式I化合物及其生理上耐受的盐。 该化合物适用于例如用于预防和治疗2型糖尿病的药物。

公开(公告)号：US20050059724A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10898752

申请日：2004-07-26

申请人： Karl Schoenafinger ,  Holger Wagner ,  Gerhard Jaehne ,  Holger Gaul ,  Christian Buning ,  Georg Tschank ,  Ulrich Werner

发明人： Karl Schoenafinger ,  Holger Wagner ,  Gerhard Jaehne ,  Holger Gaul ,  Christian Buning ,  Georg Tschank ,  Ulrich Werner

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/407

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula I in which the radicals have the meanings stated in the text, their stereoisomeric forms, and their physiologically tolerated salts, physiologically functional derivatives and process for their preparation. The compounds are suitable for the treatment of disorders of metabolism, such as type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中基团具有文中所述的含义，它们的立体异构形式及其生理学上可耐受的盐，生理功能衍生物及其制备方法。 该化合物适用于治疗代谢紊乱，如2型糖尿病。