公开(公告)号：US20050119279A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10957255

申请日：2004-10-01

申请人： T. G. Dhar ,  Edwin Iwanowicz ,  Michele Launay ,  Dominique Potin ,  Magali Blandine Maillet ,  Eric Nicolai

发明人： T. G. Dhar ,  Edwin Iwanowicz ,  Michele Launay ,  Dominique Potin ,  Magali Blandine Maillet ,  Eric Nicolai

IPC分类号： C07D498/20 ,  C07D513/20 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4747 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D498/20 ,  C07D513/20

摘要： The present invention is directed to compounds having the formula (I): useful in treating inflammatory and immune diseases, in which K and L are independently, O or S; Q is —C(═O)— or optionally substituted C1-6alkylene; Ar is optionally-substituted aryl or heteroaryl; J1, J2, J3 and Y are selected so that ring A is a five-to-six membered optionally-substituted cycloalkenyl or heterocyclo ring having 0 to 2 nitrogen heteroatoms; R1 is N or C(R9); and R2, and R3, are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物：可用于治疗其中K和L独立地为O或S的炎症和免疫疾病; Q是-C（-O） - 或任选取代的C 1-6 - 亚烷基; Ar是任选取代的芳基或杂芳基; 选择J 1，J 2，J 3和Y，使得环A为5至6元任选取代的环烯基或 具有0至2个氮杂原子的杂环; R 1是N或C（R 9）; 和R 2 R 3和R 3'如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20050004153A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10869292

申请日：2004-06-16

申请人： T.G. Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Nicolai ,  Edwin Iwanowicz

发明人： T.G. Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Nicolai ,  Edwin Iwanowicz

IPC分类号： C07D233/76 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  C07D233/96 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  C07D487/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4747

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D233/96 ,  C07D487/10

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, hydrates, enantiomers, and diastereomers, and prodrugs thereof, are useful as inhibitors of LFA-1/ICAM and as anti-inflammatory agents, wherein L and K are O or S; Z is N or CR4b; Ar is an optionally-substituted aryl or heteroaryl; G is a linker attached to T or M or is absent; J, M and T are selected to define a three to six membered saturated or partially unsaturated non-aromatic ring; and R2, R4a, R4b, and R4c are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，水合物，对映异构体和非对映异构体及其前药可用作LFA-1 / ICAM的抑制剂和作为抗炎剂的其中L和K为O或S ; Z是N或CR4b; Ar是任选取代的芳基或杂芳基; G是连接于T或M或不存在的接头; 选择J，M和T来定义三至六元饱和或部分不饱和的非芳香环; R2，R4a，R4b和R4c如说明书中所定义。