公开(公告)号：US20070004700A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11401892

申请日：2006-04-12

申请人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Toshiro Sasaki ,  Takehiko Sawabe ,  Nobuyoshi Baba ,  Hiromi Takata ,  Hisashi Suzuki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

发明人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Toshiro Sasaki ,  Takehiko Sawabe ,  Nobuyoshi Baba ,  Hiromi Takata ,  Hisashi Suzuki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： [Objective] An objective of the present invention is to provide compounds that are effective against various resistant bacteria which cause current clinical problems, for example, pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoneae (PRSP), Haemophilus influenzae including bata-lactamase-nonproducing ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis. [Structure] The present invention provides 2-ethenylthio-based carbapenem derivatives represented by the formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof that are effective, for example, against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoneae (PRSP), Haemophilus influenzae including beta-lactamase-nonproducing ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis:

摘要翻译： [目的]本发明的目的是提供对于引起目前临床问题的各种抗性细菌有效的化合物，例如包括耐青霉素的肺炎链球菌（PRSP），流感嗜血杆菌，包括不产生氨苄青霉素的bata-内酰胺酶的肺炎球菌 流感嗜血杆菌（BLNAR）和莫拉氏菌（布拉汉氏菌）卡他氏菌。 [结构]本发明提供了式（I）表示的2-乙烯基硫代碳青霉烯衍生物或其药学上可接受的盐，其可有效地例如针对包括耐青霉素的肺炎链球菌（PRSP）在内的肺炎球菌，包括β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌 - 非生产氨苄青霉素耐药性流感嗜血杆菌（BLNAR）和莫拉氏菌（Branhamella）卡他性：

公开(公告)号：US08344154B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US12656606

申请日：2010-02-04

申请人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Toshiro Sasaki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

发明人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Toshiro Sasaki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

IPC分类号： C07D277/24 ,  C07D277/26

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 2-Ethenylthio-type carbapenem derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. The compounds according to the present invention have potent antimicrobial activity and a wide antimicrobial spectrum against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoniae (PRSP), Haemophilus influenzae including β-lactamase-negative, ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

摘要翻译： 提供式（I）的2-乙烯基硫代碳代青霉烯衍生物或其药学上可接受的盐。 根据本发明的化合物具有有效的抗微生物活性和抗肺炎球菌的广谱抗菌谱，包括耐青霉素肺炎链球菌（PRSP），流感嗜血杆菌，包括β-内酰胺酶阴性，氨苄青霉素抗性流感嗜血杆菌（BLNAR）和莫拉氏菌 ）卡他氏菌

公开(公告)号：US20100145063A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12656606

申请日：2010-02-04

申请人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Toshiro Sasaki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

发明人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Toshiro Sasaki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 2-Ethenylthio-type carbapenem derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. The compounds according to the present invention have potent antimicrobial activity and a wide antimicrobial spectrum against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoniae (PRSP), Haemophilus influenzae including β-lactamase-negative, ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

摘要翻译： 提供式（I）的2-乙烯基硫代碳代青霉烯衍生物或其药学上可接受的盐。 根据本发明的化合物具有有效的抗微生物活性和抗肺炎球菌的广谱抗菌谱，包括耐青霉素肺炎链球菌（PRSP），流感嗜血杆菌，包括β-内酰胺酶阴性，氨苄青霉素抗性流感嗜血杆菌（BLNAR）和莫拉氏菌 ）卡他氏菌

公开(公告)号：US07687490B2

公开(公告)日：2010-03-30

申请号：US11401892

申请日：2006-04-12

申请人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Takehiko Sawabe ,  Nobuyoshi Baba ,  Hiromi Takata ,  Hisashi Suzuki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

发明人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Takehiko Sawabe ,  Nobuyoshi Baba ,  Hiromi Takata ,  Hisashi Suzuki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

IPC分类号： C07D477/20 ,  A61K31/426 ,  A61K31/454 ,  A61P31/04 ,  C07D277/56 ,  C07D277/26 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D487/04

摘要： An objective of the present invention is to provide compounds that are effective against various resistant bacteria which cause current clinical problems, for example, pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoneae (PRSP), Haemophilus influenzae including bata-lactamase-nonproducing ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis.The present invention provides 2-ethenylthio-based carbapenem derivatives represented by the formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof that are effective, for example, against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoneae (PRSP), Haemophilus influenzae including beta-lactamase-nonproducing ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis:

摘要翻译： 本发明的目的是提供对于引起当前临床问题的各种耐药性细菌有效的化合物，例如包括耐青霉素的肺炎链球菌（PRSP），流感嗜血杆菌（Haemophilus influenzae），包括不含巴生酵母的氨苄青霉素抗性流感嗜血杆菌 BLNAR）和莫拉氏菌（Branhamella）卡他氏菌。 本发明提供了由式（I）表示的2-乙烯基硫代碳青霉烯衍生物或其药学上可接受的盐，其可有效地例如针对包括耐青霉素的肺炎链球菌（PRSP）在内的肺炎球菌，流感嗜血杆菌，包括β-内酰胺酶非生产氨苄青霉素 耐药性流感嗜血杆菌（BLNAR）和莫拉氏菌（Branhamella）卡他性：

公开(公告)号：US06677331B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US10217670

申请日：2002-08-14

申请人： Yuko Kano ,  Toshiro Sasaki ,  Yumiko Sambongi ,  Kiyoshi Tanabe ,  Yoshihisa Akiyama ,  Hideo Kitagawa ,  Takahisa Maruyama ,  Hiromasa Takizawa ,  Takashi Ando ,  Kazuhiro Aihara ,  Kunio Atsumi ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Takashi Ida

发明人： Yuko Kano ,  Toshiro Sasaki ,  Yumiko Sambongi ,  Kiyoshi Tanabe ,  Yoshihisa Akiyama ,  Hideo Kitagawa ,  Takahisa Maruyama ,  Hiromasa Takizawa ,  Takashi Ando ,  Kazuhiro Aihara ,  Kunio Atsumi ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Takashi Ida

IPC分类号： C07D51906

CPC分类号： C07D477/14

摘要： Disclosed is a novel carbapenem derivative having a substituted imidazo[5,1-b]thiazole group at the 2-position on the carbapenem ring have high anti microbial activities against &bgr;-lactamase producing bacteria, MRSA, resistant-Pseudomonas aeruginosa, PRSP, enterococci, and influenza, and high stabilities to DHP-1. According to the present invention, there is provided a compound represented by the formula (I), or a pharmacologically acceptable salt thereof or an ester at the 3-position on the carbapenem ring thereof:

摘要翻译： 公开了一种在碳青霉烯环上位置具有取代的咪唑并[5,1-b]噻唑基的新型碳青霉烯衍生物对β-内酰胺酶生产细菌，MRSA，耐药铜绿假单胞菌，PRSP，肠球菌具有高抗微生物活性 ，流感，以及DHP-1的高稳定性。 根据本发明，提供由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐或其碳青霉烯环的3-位上的酯：

公开(公告)号：US06458780B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09744583

申请日：2001-01-26

申请人： Yuko Kano ,  Toshiro Sasaki ,  Yumiko Sambongi ,  Kiyoshi Tanabe ,  Yoshihisa Akiyama ,  Hideo Kitagawa ,  Takahisa Maruyama ,  Hiromasa Takizawa ,  Takashi Ando ,  Kazuhiro Aihara ,  Kunio Atsumi ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Takashi Ida

发明人： Yuko Kano ,  Toshiro Sasaki ,  Yumiko Sambongi ,  Kiyoshi Tanabe ,  Yoshihisa Akiyama ,  Hideo Kitagawa ,  Takahisa Maruyama ,  Hiromasa Takizawa ,  Takashi Ando ,  Kazuhiro Aihara ,  Kunio Atsumi ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Takashi Ida

IPC分类号： A61L31429

CPC分类号： C07D477/14

摘要： Disclosed is a novel carbapenem derivative having a substituted imidazo[5,1-b]thiazole group at the 2-position on the carbapenem ring have high anti-microbial activities against &bgr;-lactamase producing bacteria, MRSA, resistant-Pseudomonas aeruginosa, PRSP, enterococci, and influenza, and high stabilities to DHP-1. According to the present invention, there is provided a compound represented by the formula (I), or a pharmacologically acceptable salt thereof or an ester at the 3-position on the carbapenem ring thereof:

摘要翻译： 公开了一种在碳青霉烯环上2-位具有取代的咪唑并[5,1-b]噻唑基的新型碳青霉烯衍生物对β-内酰胺酶生产细菌，MRSA，耐药铜绿假单胞菌，PRSP， 肠球菌和流感，以及DHP-1的高度稳定性。 根据本发明，提供由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐或其碳青霉烯环的3-位上的酯：

公开(公告)号：US06825187B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10182180

申请日：2002-07-25

申请人： Yuko Kano ,  Takahisa Maruyama ,  Yasuo Yamamoto ,  Eiki Shitara ,  Toshiro Sasaki ,  Kazuhiro Aihara ,  Kunio Atsumi ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Takashi Ida

发明人： Yuko Kano ,  Takahisa Maruyama ,  Yasuo Yamamoto ,  Eiki Shitara ,  Toshiro Sasaki ,  Kazuhiro Aihara ,  Kunio Atsumi ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Takashi Ida

IPC分类号： C07D51906

CPC分类号： C07D477/14

摘要： An objective of the present invention is to provide carbapenem derivatives which have potent antibiotic activity against MRSA, PRSP, Influenzavirus, and &bgr;-lactamase-producing bacteria and are stable against DHP-1. The compounds according to the present invention are compounds represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R1 represents H or methyl; R2 and R3 each independently represent H, halogen, lower alkyl or the like; R4 represents optionally substituted lower alkylthio or the like; and R5 represents optionally substituted lower alkyl or the like.

摘要翻译： 本发明的目的是提供对MRSA，PRSP，流感病毒和产生β-内酰胺酶的细菌具有有效抗生素活性的碳青霉烯衍生物，并且对DHP-1是稳定的。 根据本发明的化合物是由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1表示H或甲基; R 2和R 3各自独立地表示H，卤素，低级烷基等; R 4表示任选取代的低级烷硫基等; R 5表示任选取代的低级烷基等。

公开(公告)号：US06680313B2

公开(公告)日：2004-01-20

申请号：US10182179

申请日：2002-07-25

申请人： Yuko Kano ,  Takahisa Maruyama ,  Yumiko Sambongi ,  Kazuhiro Aihara ,  Kunio Atsumi ,  Kastuyoshi Iwamatsu ,  Takashi Ida

发明人： Yuko Kano ,  Takahisa Maruyama ,  Yumiko Sambongi ,  Kazuhiro Aihara ,  Kunio Atsumi ,  Kastuyoshi Iwamatsu ,  Takashi Ida

IPC分类号： C07D51906

CPC分类号： C07D477/14

摘要： An objective of the present invention is to provide carbapenem derivatives which have potent antibiotic activity against MRSA, PRSP, Influenzavirus, and &bgr;-lactamase-producing bacteria and are stable against DHP-1. The compounds according to the present invention are compounds represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R1 represents H or methyl; R2 and R3 represent H, a halogen atom, alkyl or the like; and R4 represents substituted lower alkylthio or the like.

摘要翻译： 本发明的目的是提供对MRSA，PRSP，流感病毒和产生β-内酰胺酶的细菌具有有效抗生素活性的碳青霉烯衍生物，并且对DHP-1是稳定的。 根据本发明的化合物是由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1表示H或甲基; R 2和R 3代表H，卤素原子，烷基等; R 4表示取代的低级烷硫基等。

公开(公告)号：US06908913B2

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：US10344729

申请日：2001-11-22

申请人： Yuko Kano ,  Yasuo Yamamoto ,  Takahisa Maruyama ,  Takehiko Sawabe ,  Eiki Shitara ,  Kazuhiro Aihara ,  Kunio Atsumi ,  Takashi Ida

发明人： Yuko Kano ,  Yasuo Yamamoto ,  Takahisa Maruyama ,  Takehiko Sawabe ,  Eiki Shitara ,  Kazuhiro Aihara ,  Kunio Atsumi ,  Takashi Ida

IPC分类号： A61P31/04 ,  C07D477/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/429 ,  C07D519/06

CPC分类号： C07D477/14

摘要： An objective of the present invention is to provide carbapenem derivatives which have strong antibiotic activity also against MRSA, PRSP, Influenzavirus, and β-lactamase producing bacteria and are stable to DHP-1. The carbapenem derivatives according to the present invention are compounds represented by formulae (I) and (II) or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R1 represents H or methyl, R2 and R3 each independently represent H; halogen; substituted or unsubstituted alkyl; cycloalkyl; substituted or unsubstituted alkylcarbonyl; carbamoyl; substituted or unsubstituted aryl; substituted or unsubstituted alkylthio; morpholinyl; alkylsulfonyl; or formyl, n is 0 (zero) to 4, and Hy represents a substituted or unsubstituted monocyclic or bicyclic heterocyclic group.

摘要翻译： 本发明的目的是提供对MRSA，PRSP，流感病毒和产生β-内酰胺酶的细菌具有强抗生素活性并且对DHP-1稳定的碳青霉烯衍生物。 根据本发明的碳青霉烯衍生物是由式（I）和（II）表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1表示H或甲基，R 2， 和R 3各自独立地表示H; 卤素; 取代或未取代的烷基; 环烷基 取代或未取代的烷基羰基; 氨基甲酰基; 取代或未取代的芳基; 取代或未取代的烷硫基; 吗啉基 烷基磺酰基; 或甲酰基，n为0（零）至4，Hy表示取代或未取代的单环或双环杂环基。