公开(公告)号：US08344154B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US12656606

申请日：2010-02-04

申请人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Toshiro Sasaki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

发明人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Toshiro Sasaki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

IPC分类号： C07D277/24 ,  C07D277/26

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 2-Ethenylthio-type carbapenem derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. The compounds according to the present invention have potent antimicrobial activity and a wide antimicrobial spectrum against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoniae (PRSP), Haemophilus influenzae including β-lactamase-negative, ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

摘要翻译： 提供式（I）的2-乙烯基硫代碳代青霉烯衍生物或其药学上可接受的盐。 根据本发明的化合物具有有效的抗微生物活性和抗肺炎球菌的广谱抗菌谱，包括耐青霉素肺炎链球菌（PRSP），流感嗜血杆菌，包括β-内酰胺酶阴性，氨苄青霉素抗性流感嗜血杆菌（BLNAR）和莫拉氏菌 ）卡他氏菌

公开(公告)号：US20100145063A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12656606

申请日：2010-02-04

申请人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Toshiro Sasaki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

发明人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Toshiro Sasaki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 2-Ethenylthio-type carbapenem derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. The compounds according to the present invention have potent antimicrobial activity and a wide antimicrobial spectrum against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoniae (PRSP), Haemophilus influenzae including β-lactamase-negative, ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

摘要翻译： 提供式（I）的2-乙烯基硫代碳代青霉烯衍生物或其药学上可接受的盐。 根据本发明的化合物具有有效的抗微生物活性和抗肺炎球菌的广谱抗菌谱，包括耐青霉素肺炎链球菌（PRSP），流感嗜血杆菌，包括β-内酰胺酶阴性，氨苄青霉素抗性流感嗜血杆菌（BLNAR）和莫拉氏菌 ）卡他氏菌

公开(公告)号：US20070004700A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11401892

申请日：2006-04-12

申请人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Toshiro Sasaki ,  Takehiko Sawabe ,  Nobuyoshi Baba ,  Hiromi Takata ,  Hisashi Suzuki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

发明人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Toshiro Sasaki ,  Takehiko Sawabe ,  Nobuyoshi Baba ,  Hiromi Takata ,  Hisashi Suzuki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： [Objective] An objective of the present invention is to provide compounds that are effective against various resistant bacteria which cause current clinical problems, for example, pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoneae (PRSP), Haemophilus influenzae including bata-lactamase-nonproducing ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis. [Structure] The present invention provides 2-ethenylthio-based carbapenem derivatives represented by the formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof that are effective, for example, against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoneae (PRSP), Haemophilus influenzae including beta-lactamase-nonproducing ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis:

摘要翻译： [目的]本发明的目的是提供对于引起目前临床问题的各种抗性细菌有效的化合物，例如包括耐青霉素的肺炎链球菌（PRSP），流感嗜血杆菌，包括不产生氨苄青霉素的bata-内酰胺酶的肺炎球菌 流感嗜血杆菌（BLNAR）和莫拉氏菌（布拉汉氏菌）卡他氏菌。 [结构]本发明提供了式（I）表示的2-乙烯基硫代碳青霉烯衍生物或其药学上可接受的盐，其可有效地例如针对包括耐青霉素的肺炎链球菌（PRSP）在内的肺炎球菌，包括β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌 - 非生产氨苄青霉素耐药性流感嗜血杆菌（BLNAR）和莫拉氏菌（Branhamella）卡他性：

公开(公告)号：US07687490B2

公开(公告)日：2010-03-30

申请号：US11401892

申请日：2006-04-12

申请人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Takehiko Sawabe ,  Nobuyoshi Baba ,  Hiromi Takata ,  Hisashi Suzuki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

发明人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Takehiko Sawabe ,  Nobuyoshi Baba ,  Hiromi Takata ,  Hisashi Suzuki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

IPC分类号： C07D477/20 ,  A61K31/426 ,  A61K31/454 ,  A61P31/04 ,  C07D277/56 ,  C07D277/26 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D487/04

摘要： An objective of the present invention is to provide compounds that are effective against various resistant bacteria which cause current clinical problems, for example, pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoneae (PRSP), Haemophilus influenzae including bata-lactamase-nonproducing ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis.The present invention provides 2-ethenylthio-based carbapenem derivatives represented by the formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof that are effective, for example, against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoneae (PRSP), Haemophilus influenzae including beta-lactamase-nonproducing ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis:

摘要翻译： 本发明的目的是提供对于引起当前临床问题的各种耐药性细菌有效的化合物，例如包括耐青霉素的肺炎链球菌（PRSP），流感嗜血杆菌（Haemophilus influenzae），包括不含巴生酵母的氨苄青霉素抗性流感嗜血杆菌 BLNAR）和莫拉氏菌（Branhamella）卡他氏菌。 本发明提供了由式（I）表示的2-乙烯基硫代碳青霉烯衍生物或其药学上可接受的盐，其可有效地例如针对包括耐青霉素的肺炎链球菌（PRSP）在内的肺炎球菌，流感嗜血杆菌，包括β-内酰胺酶非生产氨苄青霉素 耐药性流感嗜血杆菌（BLNAR）和莫拉氏菌（Branhamella）卡他性：

公开(公告)号：US06677331B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US10217670

申请日：2002-08-14

申请人： Yuko Kano ,  Toshiro Sasaki ,  Yumiko Sambongi ,  Kiyoshi Tanabe ,  Yoshihisa Akiyama ,  Hideo Kitagawa ,  Takahisa Maruyama ,  Hiromasa Takizawa ,  Takashi Ando ,  Kazuhiro Aihara ,  Kunio Atsumi ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Takashi Ida

发明人： Yuko Kano ,  Toshiro Sasaki ,  Yumiko Sambongi ,  Kiyoshi Tanabe ,  Yoshihisa Akiyama ,  Hideo Kitagawa ,  Takahisa Maruyama ,  Hiromasa Takizawa ,  Takashi Ando ,  Kazuhiro Aihara ,  Kunio Atsumi ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Takashi Ida

IPC分类号： C07D51906

CPC分类号： C07D477/14

摘要： Disclosed is a novel carbapenem derivative having a substituted imidazo[5,1-b]thiazole group at the 2-position on the carbapenem ring have high anti microbial activities against &bgr;-lactamase producing bacteria, MRSA, resistant-Pseudomonas aeruginosa, PRSP, enterococci, and influenza, and high stabilities to DHP-1. According to the present invention, there is provided a compound represented by the formula (I), or a pharmacologically acceptable salt thereof or an ester at the 3-position on the carbapenem ring thereof:

摘要翻译： 公开了一种在碳青霉烯环上位置具有取代的咪唑并[5,1-b]噻唑基的新型碳青霉烯衍生物对β-内酰胺酶生产细菌，MRSA，耐药铜绿假单胞菌，PRSP，肠球菌具有高抗微生物活性 ，流感，以及DHP-1的高稳定性。 根据本发明，提供由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐或其碳青霉烯环的3-位上的酯：

公开(公告)号：US06458780B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09744583

申请日：2001-01-26

申请人： Yuko Kano ,  Toshiro Sasaki ,  Yumiko Sambongi ,  Kiyoshi Tanabe ,  Yoshihisa Akiyama ,  Hideo Kitagawa ,  Takahisa Maruyama ,  Hiromasa Takizawa ,  Takashi Ando ,  Kazuhiro Aihara ,  Kunio Atsumi ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Takashi Ida

发明人： Yuko Kano ,  Toshiro Sasaki ,  Yumiko Sambongi ,  Kiyoshi Tanabe ,  Yoshihisa Akiyama ,  Hideo Kitagawa ,  Takahisa Maruyama ,  Hiromasa Takizawa ,  Takashi Ando ,  Kazuhiro Aihara ,  Kunio Atsumi ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Takashi Ida

IPC分类号： A61L31429

CPC分类号： C07D477/14

摘要： Disclosed is a novel carbapenem derivative having a substituted imidazo[5,1-b]thiazole group at the 2-position on the carbapenem ring have high anti-microbial activities against &bgr;-lactamase producing bacteria, MRSA, resistant-Pseudomonas aeruginosa, PRSP, enterococci, and influenza, and high stabilities to DHP-1. According to the present invention, there is provided a compound represented by the formula (I), or a pharmacologically acceptable salt thereof or an ester at the 3-position on the carbapenem ring thereof:

摘要翻译： 公开了一种在碳青霉烯环上2-位具有取代的咪唑并[5,1-b]噻唑基的新型碳青霉烯衍生物对β-内酰胺酶生产细菌，MRSA，耐药铜绿假单胞菌，PRSP， 肠球菌和流感，以及DHP-1的高度稳定性。 根据本发明，提供由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐或其碳青霉烯环的3-位上的酯：

公开(公告)号：US07482445B2

公开(公告)日：2009-01-27

申请号：US10561200

申请日：2004-06-18

申请人： Kazuhiro Aihara ,  Toshifumi Hasegawa ,  Shinichi Kitahara ,  Takashi Watanabe ,  Takashi Ando ,  Takehiko Sawabe ,  Eiki Shitara ,  Kunio Atsumi ,  Kazumi Ota

发明人： Kazuhiro Aihara ,  Toshifumi Hasegawa ,  Shinichi Kitahara ,  Takashi Watanabe ,  Takashi Ando ,  Takehiko Sawabe ,  Eiki Shitara ,  Kunio Atsumi ,  Kazumi Ota

IPC分类号： C07F9/568

CPC分类号： C07F9/568

摘要： This invention relates to crystals of compounds of formula (I), wherein TBS represents t-butyldimethylsilyl, and Ph represents phenyl, or its salt or solvate. Compounds of formula (I) are synthesis intermediates of 2-substituted-1β-methyl carbapenem compounds useful as antimicrobial agents. The crystals of the present invention have excellent handleability and can realize the production of carbapenem compounds having excellent antimicrobial activity in a simpler manner with improved yield and purity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的晶体，其中TBS代表叔丁基二甲基甲硅烷基，Ph代表苯基或其盐或溶剂合物。 式（I）化合物是可用作抗微生物剂的2-取代的-1β-甲基碳青霉烯化合物的合成中间体。 本发明的晶体具有优异的可操作性，并且可以以更简单的方式实现具有优异的抗微生物活性的碳青霉烯化合物的生产和提高的产率和纯度。

公开(公告)号：US20070167620A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US10561200

申请日：2004-06-18

申请人： Kazuhiro Aihara ,  Toshifumi Hasegawa ,  Shinichi Kitahara ,  Takashi Watanabe ,  Takashi Ando ,  Takehiko Sawabe ,  Eiki Shitara ,  Kunio Atsumi ,  Kazumi Ota

发明人： Kazuhiro Aihara ,  Toshifumi Hasegawa ,  Shinichi Kitahara ,  Takashi Watanabe ,  Takashi Ando ,  Takehiko Sawabe ,  Eiki Shitara ,  Kunio Atsumi ,  Kazumi Ota

IPC分类号： C07D205/02

CPC分类号： C07F9/568

摘要： This invention relates to crystals of compounds of formula (I), wherein TBS represents t-butyldimethylsilyl, and Ph represents phenyl, or its salt or solvate. Compounds of formula (I) are synthesis intermediates of 2-substituted-1β-methyl carbapenem compounds useful as antimicrobial agents. The crystals of the present invention have excellent handleability and can realize the production of carbapenem compounds having excellent antimicrobial actibity in a simpler manner with improved yield and purity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的晶体，其中TBS代表叔丁基二甲基甲硅烷基，Ph代表苯基或其盐或溶剂合物。 式（I）化合物是可用作抗微生物剂的2-取代的-1β-甲基碳青霉烯化合物的合成中间体。 本发明的晶体具有优异的可操作性，并且可以以更简单的方式实现具有优异的抗微生物活性的碳青霉烯化合物的生产和提高产率和纯度。

公开(公告)号：US07524951B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10538466

申请日：2003-12-15

申请人： Toshiro Sasaki ,  Takashi Ando ,  Yasuo Yamamoto ,  Takahiro Imai ,  Dai Kubota ,  Katsuhiko Noguchi ,  Nobuyuki Hori ,  Eiki Shitara ,  Kunio Atsumi ,  Shohei Yasuda

发明人： Toshiro Sasaki ,  Takashi Ando ,  Yasuo Yamamoto ,  Takahiro Imai ,  Dai Kubota ,  Katsuhiko Noguchi ,  Nobuyuki Hori ,  Eiki Shitara ,  Kunio Atsumi ,  Shohei Yasuda

IPC分类号： C07D519/06 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07F9/6561 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to compounds represented by formula (1) and a process for producing the same. The use of these compounds can realize the production of carbapenem derivatives having potent antimicrobial activity and a wide antimicrobial spectrum in a safe and cost-effective manner.

公开(公告)号：US20090082571A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12289750

申请日：2008-11-03

申请人： Toshiro Sasaki ,  Takashi Ando ,  Takahiro Imai ,  Dai Kubota ,  Eiki Shitara ,  Kunio Atsumi

发明人： Toshiro Sasaki ,  Takashi Ando ,  Takahiro Imai ,  Dai Kubota ,  Eiki Shitara ,  Kunio Atsumi

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07F9/6561 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to compounds represented by formula (1) and a process for producing the same. The use of these compounds can realize the production of carbapenem derivatives having potent antimicrobial activity and a wide antimicrobial spectrum in a safe and cost-effective manner.

摘要翻译： 本发明涉及由式（1）表示的化合物及其制备方法。 这些化合物的使用可以以安全和成本有效的方式实现具有有效抗微生物活性和广谱抗菌谱的碳青霉烯衍生物的生产。