公开(公告)号：US20070004700A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11401892

申请日：2006-04-12

申请人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Toshiro Sasaki ,  Takehiko Sawabe ,  Nobuyoshi Baba ,  Hiromi Takata ,  Hisashi Suzuki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

发明人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Toshiro Sasaki ,  Takehiko Sawabe ,  Nobuyoshi Baba ,  Hiromi Takata ,  Hisashi Suzuki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： [Objective] An objective of the present invention is to provide compounds that are effective against various resistant bacteria which cause current clinical problems, for example, pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoneae (PRSP), Haemophilus influenzae including bata-lactamase-nonproducing ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis. [Structure] The present invention provides 2-ethenylthio-based carbapenem derivatives represented by the formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof that are effective, for example, against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoneae (PRSP), Haemophilus influenzae including beta-lactamase-nonproducing ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis:

摘要翻译： [目的]本发明的目的是提供对于引起目前临床问题的各种抗性细菌有效的化合物，例如包括耐青霉素的肺炎链球菌（PRSP），流感嗜血杆菌，包括不产生氨苄青霉素的bata-内酰胺酶的肺炎球菌 流感嗜血杆菌（BLNAR）和莫拉氏菌（布拉汉氏菌）卡他氏菌。 [结构]本发明提供了式（I）表示的2-乙烯基硫代碳青霉烯衍生物或其药学上可接受的盐，其可有效地例如针对包括耐青霉素的肺炎链球菌（PRSP）在内的肺炎球菌，包括β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌 - 非生产氨苄青霉素耐药性流感嗜血杆菌（BLNAR）和莫拉氏菌（Branhamella）卡他性：

公开(公告)号：US07687490B2

公开(公告)日：2010-03-30

申请号：US11401892

申请日：2006-04-12

申请人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Takehiko Sawabe ,  Nobuyoshi Baba ,  Hiromi Takata ,  Hisashi Suzuki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

发明人： Takahisa Maruyama ,  Yuko Kano ,  Takashi Ando ,  Takehiko Sawabe ,  Nobuyoshi Baba ,  Hiromi Takata ,  Hisashi Suzuki ,  Kazuhiro Aihara ,  Toshiki Fujita

IPC分类号： C07D477/20 ,  A61K31/426 ,  A61K31/454 ,  A61P31/04 ,  C07D277/56 ,  C07D277/26 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D487/04

摘要： An objective of the present invention is to provide compounds that are effective against various resistant bacteria which cause current clinical problems, for example, pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoneae (PRSP), Haemophilus influenzae including bata-lactamase-nonproducing ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis.The present invention provides 2-ethenylthio-based carbapenem derivatives represented by the formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof that are effective, for example, against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoneae (PRSP), Haemophilus influenzae including beta-lactamase-nonproducing ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella (Branhamella) catarrhalis:

摘要翻译： 本发明的目的是提供对于引起当前临床问题的各种耐药性细菌有效的化合物，例如包括耐青霉素的肺炎链球菌（PRSP），流感嗜血杆菌（Haemophilus influenzae），包括不含巴生酵母的氨苄青霉素抗性流感嗜血杆菌 BLNAR）和莫拉氏菌（Branhamella）卡他氏菌。 本发明提供了由式（I）表示的2-乙烯基硫代碳青霉烯衍生物或其药学上可接受的盐，其可有效地例如针对包括耐青霉素的肺炎链球菌（PRSP）在内的肺炎球菌，流感嗜血杆菌，包括β-内酰胺酶非生产氨苄青霉素 耐药性流感嗜血杆菌（BLNAR）和莫拉氏菌（Branhamella）卡他性：

公开(公告)号：US20060074074A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11269828

申请日：2005-11-09

申请人： Yasuo Ohtsuka ,  Toshio Nishizuka ,  Sohjiro Shiokawa ,  Seiji Tsutsumi ,  Mami Kawaguchi ,  Hideo Kitagawa ,  Hiromi Takata ,  Takashi Shishikura ,  Toyoaki Ishikura ,  Kenichi Fushihara ,  Yumiko Okada ,  Sachiko Miyamoto ,  Maki Shiobara

发明人： Yasuo Ohtsuka ,  Toshio Nishizuka ,  Sohjiro Shiokawa ,  Seiji Tsutsumi ,  Mami Kawaguchi ,  Hideo Kitagawa ,  Hiromi Takata ,  Takashi Shishikura ,  Toyoaki Ishikura ,  Kenichi Fushihara ,  Yumiko Okada ,  Sachiko Miyamoto ,  Maki Shiobara

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/02 ,  C07D249/16

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C59/76 ,  C07C69/738 ,  C07D249/04 ,  C07D401/12 ,  C07F9/6561

摘要： Tricyclic triazolobenzazepine derivatives in the form or a prodrug are provided. The compounds according to the present invention are those represented by formula (I) and pharmacologically acceptable salts and solvates thereon. The compounds are useful as antiallergic agents and exhibit excellent bioavailability. wherein R1 represents hydrogen, OH, alkyl or phenyl alkyl, R2, R3, R4, and R5 represent hydrogen, halogen, optionally protected hydroxyl, formyl, optionally substituted alkyl, alkenyl, alkoxy or the like, and Q represents a group selected from the following groups (i) to (iv), halogen, or alkoxy:

摘要翻译： 提供了形式或前体药物的三环三唑并苯并吖嗪衍生物。 根据本发明的化合物是由式（I）表示的化合物及其上的药理学上可接受的盐和溶剂合物。 这些化合物可用作抗过敏剂并且表现出优异的生物利用度。 其中R 1表示氢，OH，烷基或苯基烷基，R 2，R 3，R 4， 和R 5表示氢，卤素，任意保护的羟基，甲酰基，任选取代的烷基，烯基，烷氧基等，Q表示选自以下组（i）至（iv）中的基团， 卤素或烷氧基：

公开(公告)号：US07022860B2

公开(公告)日：2006-04-04

申请号：US10073326

申请日：2002-02-13

申请人： Yasuo Ohtsuka ,  Toshio Nishizuka ,  Sohjiro Shiokawa ,  Seiji Tsutsumi ,  Mami Kawaguchi ,  Hideo Kitagawa ,  Hiromi Takata ,  Takashi Shishikura ,  Toyoaki Ishikura ,  Kenichi Fushihara ,  Yumiko Okada ,  Sachiko Miyamoto ,  Maki Shiobara

发明人： Yasuo Ohtsuka ,  Toshio Nishizuka ,  Sohjiro Shiokawa ,  Seiji Tsutsumi ,  Mami Kawaguchi ,  Hideo Kitagawa ,  Hiromi Takata ,  Takashi Shishikura ,  Toyoaki Ishikura ,  Kenichi Fushihara ,  Yumiko Okada ,  Sachiko Miyamoto ,  Maki Shiobara

IPC分类号： C07D249/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C59/76 ,  C07C69/738 ,  C07D249/04 ,  C07D401/12 ,  C07F9/6561

摘要： A process for preparing a compound represented by formula (IIa′) wherein Q represents group (i) as defined in the specification and R2 to R5, R31, R32, and R52 are as defined in the specification, by (1) reacting a compound represented by formula (V) wherein R2 to R5 and R52 are as defined in the specification. with a compound represented by R31R32C═O wherein R31 and R32 are as defined in the specification; (2) reacting the compound prepared in (1) with a compound represented by R71—C(═O)—R72 wherein R71 and R72 each independently represent a chlorine atom, 4-nitrophenyl, or 1-imidazolyl; and (3) reacting the compound prepared in (2) with a compound represented by R33OH wherein R33 is as defined in the specification.

摘要翻译： 制备由式（IIa'）表示的化合物的方法，其中Q表示如说明书中定义的基团（i），R 2，R 5，R 5， 通式（1）使由式（Ⅴ）表示的化合物（其中R 32的化合物按照本说明书中所定义的化合物，其中R 31，R 32， ; （2）使（1）中制备的化合物与由R 71表示的化合物-C（-O）-R 72，其中R 71 = O >和R“72各自独立地表示氯原子，4-硝基苯基或1-咪唑基; 和（3）使（2）中制备的化合物与由R 33 OH表示的化合物反应，其中R 33是如说明书中所定义的。

公开(公告)号：US07238812B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US11269828

申请日：2005-11-09

申请人： Yasuo Ohtsuka ,  Toshio Nishizuka ,  Sohjiro Shiokawa ,  Seiji Tsutsumi ,  Mami Kawaguchi ,  Hideo Kitagawa ,  Hiromi Takata ,  Takashi Shishikura ,  Toyoaki Ishikura ,  Kenichi Fushihara ,  Yumiko Okada ,  Sachiko Miyamoto ,  Maki Shiobara

发明人： Yasuo Ohtsuka ,  Toshio Nishizuka ,  Sohjiro Shiokawa ,  Seiji Tsutsumi ,  Mami Kawaguchi ,  Hideo Kitagawa ,  Hiromi Takata ,  Takashi Shishikura ,  Toyoaki Ishikura ,  Kenichi Fushihara ,  Yumiko Okada ,  Sachiko Miyamoto ,  Maki Shiobara

IPC分类号： C07D249/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C59/76 ,  C07C69/738 ,  C07D249/04 ,  C07D401/12 ,  C07F9/6561

摘要： Tricyclic triazolobenzazepine derivatives in the form or a prodrug are provided. The compounds according to the present invention are those represented by formula (I) and pharmacologically acceptable salts and solvates thereon. The compounds are useful as antiallergic agents and exhibit excellent bioavailability. wherein R1 represents hydrogen, OH, alkyl or phenyl alkyl, R2, R3, R4, and R5 represent hydrogen, halogen, optionally protected hydroxyl, formyl, optionally substituted alkyl, alkenyl, alkoxy or the like, and Q represents a group selected from the following groups (i) to (iv), halogen, or alkoxy:

摘要翻译： 提供了形式或前体药物的三环三唑并苯并吖嗪衍生物。 根据本发明的化合物是由式（I）表示的化合物及其上的药理学上可接受的盐和溶剂合物。 这些化合物可用作抗过敏剂并且表现出优异的生物利用度。 其中R 1表示氢，OH，烷基或苯基烷基，R 2，R 3，R 4， 和R 5表示氢，卤素，任意保护的羟基，甲酰基，任选取代的烷基，烯基，烷氧基等，Q表示选自以下组（i）至（iv）中的基团， 卤素或烷氧基：

公开(公告)号：US06372735B1

公开(公告)日：2002-04-16

申请号：US09509494

申请日：2000-03-29

申请人： Yasuo Ohtsuka ,  Toshio Nishizuka ,  Sohjiro Shiokawa ,  Seiji Tsutsumi ,  Mami Kawaguchi ,  Hideo Kitagawa ,  Hiromi Takata ,  Takashi Shishikura ,  Toyoaki Ishikura ,  Kenichi Fushihara ,  Yumiko Okada ,  Sachiko Miyamoto ,  Maki Shiobara

发明人： Yasuo Ohtsuka ,  Toshio Nishizuka ,  Sohjiro Shiokawa ,  Seiji Tsutsumi ,  Mami Kawaguchi ,  Hideo Kitagawa ,  Hiromi Takata ,  Takashi Shishikura ,  Toyoaki Ishikura ,  Kenichi Fushihara ,  Yumiko Okada ,  Sachiko Miyamoto ,  Maki Shiobara

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C59/76 ,  C07C69/738 ,  C07D249/04 ,  C07D401/12 ,  C07F9/6561

摘要： Tricyclic triazolobenzazepine derivatives in the form or a prodrug are provided. The compounds according to the present invention are those represented by formula (I) and pharmacologically acceptable salts and solvates thereof. The compounds are useful as antiallergic agents and exhibit excellent bioavailability. wherein R1 represents hydrogen, OH, alkyl or phenyl alkyl, R2, R3, R4, and R5 represent hydrogen, halogen, optionally protected hydroxyl, formyl, optionally substituted alkyl, alkenyl, alkoxy or the like, and Q represents a group selected from the following groups (i) to (iv), halogen, or alkoxy:

摘要翻译： 提供了形式或前体药物的三环三唑并苯并吖嗪衍生物。 根据本发明的化合物是由式（I）表示的化合物及其药理学上可接受的盐和溶剂化物。 该化合物可用作抗过敏药物并且表现出优异的生物利用度。其中R1代表氢，OH，烷基或苯基烷基，R2，R3，R4和R5代表氢，卤素，任选保护的羟基，甲酰基，任选取代的烷基，烯基，烷氧基 和Q表示选自以下组（i）至（iv）中的基团，卤素或烷氧基：