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    Process for preparing amlodipine benzenesulphonate
    6.
    发明授权
    Process for preparing amlodipine benzenesulphonate 有权
    苯磺酸氨氯地平的制备方法

    公开(公告)号：US06596874B1

    公开(公告)日：2003-07-22

    申请号：US10019424

    申请日：2001-12-20

    申请人： Janos Fischer ,  Katalin Szöke ,  Laszlo Dobay ,  Sandor Leval

    发明人： Janos Fischer ,  Katalin Szöke ,  Laszlo Dobay ,  Sandor Leval

    IPC分类号： C07D21344

    CPC分类号： C07D211/90

    摘要： The invention relates to a novel process of amalodipine benzenesulphonate of formula (I) by reacting a new 2-[/2-carboxy-benzoyl)-aminoethoxy/methyl/]-4-(2-chlorophenyl)-3-ethoxycarbonyl-5-methoxycarbonyl-6-methyl-1,4-di-hydropyridine derivative of general formula (II) wherein X represents hydrogen or alkali metal or alkali earth metal or quaternary ammonium—with benzenesulphonic acid.

    摘要翻译： 本发明涉及通过使新的2 - [（2-羧基 - 苯甲酰基） - 氨基乙氧基/甲基] -4-（2-氯苯基）-3-乙氧基羰基-5- 其中X表示氢或碱金属或碱土金属或季铵与苯磺酸的通式（II）的甲氧基羰基-6-甲基-1,4-二氢吡啶衍生物。

    PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF BENZYLIDENE ROSIGLITAZONE BASE
    7.
    发明申请
    PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF BENZYLIDENE ROSIGLITAZONE BASE 审中-公开
    苯并噻唑基合成方法

    公开(公告)号：US20090270630A1

    公开(公告)日：2009-10-29

    申请号：US12302127

    申请日：2007-06-21

    申请人： Laszlo Czibula ,  Ferenc Sebok ,  Laszlo Dobay ,  Eva Werkne Papp ,  Ida Deutschne Juhasz ,  Judit Nagyne Bagdy ,  Tamasne Uberhardt

    发明人： Laszlo Czibula ,  Ferenc Sebok ,  Laszlo Dobay ,  Eva Werkne Papp ,  Ida Deutschne Juhasz ,  Judit Nagyne Bagdy ,  Tamasne Uberhardt

    IPC分类号： C07D417/12

    CPC分类号： C07D417/12

    摘要： Process for the synthesis of 5-{4-[N-methyl-N-(2-pyridyl)-amino-ethoxy]-benzylidene}-thiazolidine-2,4-dione (INN name: benzylidene-rosiglitazone) of formula (I), which consist of the following steps: Step a) reaction of 2-chloro-pyridine and 2-(N-methylamino)-ethanol Step b) reaction of the obtained compound of formula (III) with 4-fluorobenzaldehyde Step c) reaction of the obtained compound of formula (IV) with thiazolidine-2,4-dione characterized by dissolving 4-{2-[N-methyl-N-(2-pyridyl)amino]-ethanol of formula (III) obtained in Step a) in toluene and using it in Step b) without isolation; reacting the solution of compound of formula (III) in toluene in Step b) with 4-fluorobenzaldehyde in the presence of aqueous alkali hydroxide solution and phase transfer catalyst at 25-50° C.; reacting the solution of the benzaldehyde derivative of formula (IV) obtained in Step b) in toluene in Step c) and isolating the desired product.

    摘要翻译： 合成式（I）的5- {4- [N-甲基-N-（2-吡啶基） - 氨基 - 乙氧基] - 亚苄基} - 噻唑烷-2,4-二酮（INN名称：亚苄基 - 罗格列酮） ），其步骤如下：步骤a）2-氯 - 吡啶和2-（N-甲基氨基） - 乙醇的反应步骤b）将所得到的式（III）化合物与4-氟苯甲醛反应步骤c）反应 所得到的式（Ⅳ）化合物与噻唑烷-2,4-二酮的特征在于将步骤a中获得的式（Ⅳ）的4- {2- [N-甲基-N-（2-吡啶基）氨基] - 乙醇 ）并在步骤b）中使用它而不分离; 使步骤b）中式（III）化合物在甲苯中的溶液与4-氟苯甲醛在碱金属氢氧化物水溶液和相转移催化剂存在下，在25-50℃下反应。 使步骤b）中获得的式（IV）的苯甲醛衍生物在步骤c）中的甲苯中的溶液反应，并分离所需产物。

    Process for the synthesis of amorphous atorvastain calcium
    8.
    发明申请
    Process for the synthesis of amorphous atorvastain calcium 审中-公开
    合成无定形阿托伐他汀钙的方法

    公开(公告)号：US20070066835A1

    公开(公告)日：2007-03-22

    申请号：US10550415

    申请日：2004-03-23

    申请人： Laszlo Czibula ,  Laszlo Dobay ,  Eva Papp ,  Ida Juhasz ,  Sandorne Balint

    发明人： Laszlo Czibula ,  Laszlo Dobay ,  Eva Papp ,  Ida Juhasz ,  Sandorne Balint

    IPC分类号： C07D207/337

    CPC分类号： C07D207/34

    摘要： The invention relates to a new process for the synthesis of amorphous atorvastatin calcium, which consists of dissolving the salt of the formula (I) of atorvastatin acid formed with a basic amino acid (I); in a mixture of water and a water miscible organic solvent, adding an aqueous solution of a water soluble calcium salt to the solution and isolating the so obtained entirely amorphous atorvastatin calcium of high purity by filtration.

    摘要翻译： 本发明涉及一种合成无定形阿托伐他汀钙的新方法，其由将碱性氨基酸（I）形成的阿托伐他汀酸的式（I）的盐溶解而成。 在水和水混溶性有机溶剂的混合物中，向溶液中加入水溶性钙盐水溶液，并通过过滤分离所得到的完全无定形的阿托伐他汀钙。

    High purity butoconazole nitrate with specified particle size and a process for the preparation thereof
    9.
    发明授权
    High purity butoconazole nitrate with specified particle size and a process for the preparation thereof 有权
    具有规定粒径的高纯度布康康硝酸盐及其制备方法

    公开(公告)号：US07625935B2

    公开(公告)日：2009-12-01

    申请号：US10584662

    申请日：2005-01-25

    申请人： Laszlo Czibula ,  Laszlo Dobay ,  Eva Werkne Papp ,  Judit Nagyne Bagdy ,  Ferenc Sebok

    发明人： Laszlo Czibula ,  Laszlo Dobay ,  Eva Werkne Papp ,  Judit Nagyne Bagdy ,  Ferenc Sebok

    IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D233/56

    CPC分类号： C07D233/60

    摘要： One object of the invention is high purity butoconazole nitrate of the formula (I) (I) containing maximum 0.1 wt % of chemical impurities, wherein at least 95% of the particles of the substance are below 75 μm by diameter, whereas at least 99% of the particles are below 250 μm by diameter, and process for its preparation. A pharmaceutical composition comprising as active ingredient, high purity butoconazole nitrate of specified particle size in admixture with known auxiliaries is also within the scope of the invention.

    摘要翻译： 本发明的一个目的是含有最多0.1重量％化学杂质的式（I）（I）的高纯度布康唑硝酸盐，其中物质的至少95％的颗粒直径小于75μm，而至少99 颗粒的百分比直径小于250毫米，其制备方法。 包含与已知助剂混合的具有特定粒度的高纯度丁苯康唑硝酸盐作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。