公开(公告)号：US4725617A

公开(公告)日：1988-02-16

申请号：US828011

申请日：1986-02-10

申请人： Tamas Fodor ,  Laszlo Dobay ,  Janos Fischer ,  Bela Stefko ,  Bela Kiss ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Istvan Laszlovszky ,  Laszlo Szporny

发明人： Tamas Fodor ,  Laszlo Dobay ,  Janos Fischer ,  Bela Stefko ,  Bela Kiss ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Istvan Laszlovszky ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： C07K14/81 ,  A61K38/00 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  A61K31/395 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07K5/0222 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a compound of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 stands for methyl or a group of the formula R.sup.3 --NH--(CH.sub.2).sub.4 --wherein R.sup.3 is hydrogen or a protective group being compatible with the peptide bond,R.sup.2 represents hydrogen, a protective group being compatible with the peptide bond or a cation derived from an organic or inorganic basethe pharmaceutically acceptable salts and diastereomers thereof.The compounds of the invention are useful for inhibiting the effect of the angiotensin converting ensime and they can be used in the therapy as blood pressure reducing agents and for the treatment of cardiac failure and glaucoma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物（I）其中R1代表甲基或式R3-NH-（CH2）4-基团，其中R3是氢或保护基与 肽键，R2表示氢，与肽键相容的保护基或衍生自有机或无机碱的阳离子，其药学上可接受的盐和非对映异构体。 本发明的化合物可用于抑制血管紧张素转化酶的作用，可用于作为降血压剂的治疗和用于治疗心脏衰竭和青光眼。

公开(公告)号：US4681887A

公开(公告)日：1987-07-21

申请号：US877298

申请日：1986-06-23

申请人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Bela Stefko ,  Erik Bogsch ,  Janos Galambos ,  Anna Kassainee Zieger ,  Ferenc Trischler ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis

发明人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Bela Stefko ,  Erik Bogsch ,  Janos Galambos ,  Anna Kassainee Zieger ,  Ferenc Trischler ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis

IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D457/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/48 ,  C07D457/02

摘要： The invention relates to pharmaceutical compositions with a neuroleptic action as well as to a process for preparing these compositions.The active ingredients of the compositions of the invention are 2-halo-6-methyl-9-ergolene derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein X represents a chlorine, bromine or iodine atom as well as their acid addition salts.The compositions of the invention contain an effective dose of compound of the general formula (I) or an acid addition salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有精神抑制作用的药物组合物以及制备这些组合物的方法。 本发明组合物的活性成分是式（I）的2-卤代-6-甲基-9-麦角烯衍生物，其中X代表氯，溴或碘原子，以及它们的酸 加成盐。 本发明的组合物含有有效剂量的通式（I）化合物或其酸加成盐。

公开(公告)号：US4843080A

公开(公告)日：1989-06-27

申请号：US853353

申请日：1986-04-17

申请人： Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Maria Incze ,  Zsuzsanna Balogh nee Kardos ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Laszlo Szporny

发明人： Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Maria Incze ,  Zsuzsanna Balogh nee Kardos ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/06 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/16 ,  C07D471/14

摘要： The invention relates to new racemic and optically active 1,12b-disubstituted octahydroindolo[2,3-a]quinolizine derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and represent hydrogen, halogen, nitro, alkyl having from 1 to 6 carbon atoms, alkoxy having from 1 to 6 carbon atoms or hydroxyl,R.sup.3 and R.sup.5 are the same or different and represent hydrogen, alkyl having from 1 to 6 carbon atoms or aralkyl having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety,R.sup.4 is alkyl having from 1 to 6 carbon atoms, aryl or aralkyl having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety, andR.sup.6 is an electron attracting substitutent, and cis and trans isomers and acid addition salts thereof.The compounds are pharmaceutically active, in particular show an outstanding cardiovascular, e.g. selective peripheral vasodilating activity. Some of these compounds are valuable intermediates in the preparation of other, pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的外消旋和旋光活性的1,12b-二取代八氢吲哚并[2,3-a]喹嗪衍生物其中R 1和R 2相同或不同并代表氢，卤素 ，硝基，具有1至6个碳原子的烷基，具有1至6个碳原子的烷氧基或羟基，R 3和R 5相同或不同，表示氢，具有1至6个碳原子的烷基或具有1至6个碳原子的芳烷基 烷基部分中的碳原子，R4是具有1至6个碳原子的烷基，在烷基部分具有1至6个碳原子的芳基或芳烷基，R6是吸电子取代基，顺式和反式异构体和酸加成盐 其中。 这些化合物是药学活性的，特别是显示出优异的心血管，例如。 选择性外周血管扩张活动。 这些化合物中的一些是制备其它药学活性化合物的有价值的中间体。

公开(公告)号：US5118687A

公开(公告)日：1992-06-02

申请号：US566275

申请日：1990-08-10

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Istvan Laszlovszky ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Katalin Csomor ,  Mihaly Bodo ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Istvan Laszlovszky ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Katalin Csomor ,  Mihaly Bodo ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/335 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D221/00 ,  C07D263/00 ,  C07D317/00 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D493/10 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D491/10

摘要： The invention relates to novel compounds 1-oxa-2-oxo-8- of the formula (I), ##STR1## wherein X means oxygen or an >NR group, whereinR stands for hydrogen, a C.sub.1-12 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, carbocyclic C.sub.6-10 aryl or carbocyclic C.sub.6-10 aryl-C.sub.10-4 alkyl group, the latter two groups are optionally substituted on their aromatic moiety by one or more, same or different halogen(s), one or more C.sub.1-4 alkyl or C.sub.1-4 alkoxy group(s);R.sup.1 and R.sup.2 together represent a methylene group or, when X stands for an >NR group, wherein R is as defined above, one of R.sup.1 and R.sup.2 may represent a hydroxyl group whereas the other is a methyl group;R.sup.3 stands for hydrogen or a phenyl group optionally substituted by one or more halogen(s), one or more C.sub.1-4 alkyl or C.sub.1-4 alkoxy or hydroxyl group(s);R.sup.4 means hydrogen, one or more halogen(s), C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, hydroxyl or trihalomethyl group(s); andn is 1, 2 or 3as well as their acid addition and quaternary ammonium salts.

公开(公告)号：US4806545A

公开(公告)日：1989-02-21

申请号：US851327

申请日：1986-04-14

申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Aniko Gere

发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Aniko Gere

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  C07D471/14 ,  C07D455/00

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The invention relates to the new (-)-1.beta.-ethyl-1.alpha.-hydroxymethyl-1,2, 3,4,6,7,12,12b.alpha.-octa-hydroindolo[2,3-a] quinolizine of the formula (I) ##STR1## and acid addition salts thereof. According to another aspect of the invention there is provided a process for the preparation of the compound of formula (I) and acid addition salts thereof by resolution of the corresponding racemic compound and optionally by subsequent hydrolysis and/or salt formation.The compound of formula (I) shows a remarkable peripheral vasodilating and antihypoxial activity. Pharmaceutical compositions comprising it as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的（ - ） - 1β-乙基-1α-羟基甲基-1,2,3,4,6,7,12,12bα-正 - 氢吲哚并[2,3-a]喹嗪 式（I）化合物（I）及其酸加成盐。 根据本发明的另一方面，提供了通过拆分相应的外消旋化合物和任选地随后的水解和/或盐形成来制备式（I）化合物及其酸加成盐的方法。 式（I）化合物显示出显着的外周血管扩张和抗低氧活性。 包含其作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4753949A

公开(公告)日：1988-06-28

申请号：US877294

申请日：1986-06-23

申请人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Bala Stefko ,  Erik Bogsch ,  Janos Galambos ,  Anna Kassi nee Zieger ,  Ferenc Trischler ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis

发明人： Gabor Megyeri ,  Tibor Keve ,  Bala Stefko ,  Erik Bogsch ,  Janos Galambos ,  Anna Kassi nee Zieger ,  Ferenc Trischler ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis

IPC分类号： A61K31/48 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  C07D457/02

CPC分类号： C07D457/02

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of partially new 2-halonicergoline derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein X stands for chlorine, bromine or iodine atom, as well as their acid addition salts.The process of the invention comprises esterifying a novel 2-halo-1-methyllumilysergol of the formula (II), ##STR2## wherein X is the same as defined above, or an acid addition salt thereof and, if desired, converting the thus-obtained 2-halonicergoline derivative of the formula (I) to an acid addition salt.The compounds of the invention improve the cognitive function of the brain and show an antihypoxic as well as a strong .alpha.-adrenerg blocking and calcium-antagonistic action.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的部分新的2-卤代麦角灵衍生物的新方法，其中X代表氯，溴或碘原子，以及它们的酸加成盐。 本发明的方法包括酯化式（II）的新的2-卤代-1-甲基烯丙基谷维素，其中X与上述定义相同，或其酸加成盐，如果需要，转化 将由此获得的式（I）的2-卤代麦角灵衍生物与酸加成盐反应。 本发明的化合物改善了脑的认知功能，并且显示出抗低氧以及强的α-肾上腺素能阻断和钙拮抗作用。

公开(公告)号：US4810709A

公开(公告)日：1989-03-07

申请号：US105959

申请日：1987-10-07

申请人： Andras Vedres ,  Csaba Szantay ,  Istvan Moldvai ,  Bela Stefko ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Miklos Riesz ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Maria Zajer nee Balazs

发明人： Andras Vedres ,  Csaba Szantay ,  Istvan Moldvai ,  Bela Stefko ,  Dora Groo ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Eva Palosi ,  Miklos Riesz ,  Zsolt Szombathelyi ,  Laszlo Szporny ,  Maria Zajer nee Balazs

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P25/08 ,  C07D461/00 ,  A61K31/475

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to a new process for preparing novel racemic and optically active 9- or 11-nitroapovincaminic acid derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein R stands for a --CO--X group, wherein X means a halogen atom; orfor a --CO--OR.sup.1 group, wherein R.sup.1 means an optionally mono- or polysubstituted C.sub.1-10 aliphatic group, a C.sub.3-8 alicyclic group or an aromatic C.sub.6-14 hydrocarbyl group; orfor a --CO--NR.sup.2 R.sup.3 group, wherein R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and stand for a hydrogen atom or a C.sub.1-8 alkyl group optionally forming a saturated heterocycle together with the adjacent nitrogen atom and optionally with one or more further nitrogen atoms or other heteroatoms, and R.sup.3 may also represent an amino group when R.sup.2 stands for a hydrogen atom; orfor a cyano group,as well as their salts and pharmaceutical preparations containing these compounds. Furthermore the invention relates to a process for preparing these compounds and preparations.The racemic and optically active substances of the general formula (I) as well as their pharmaceutically acceptable acid addition and quaternary salts have valuable therapeutic properties, namely vasodilating, spasmolytic, antihypoxic and anticonvulsive effects.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）的新型外消旋和光学活性的9-或11-硝基
氨基嘌呤酸衍生物的新方法，其中R代表-CO-X基团，其中X表示 卤素原子; 或-CO-OR 1基团，其中R 1表示任选的单取代或多取代的C 1-10脂族基团，C 3-8脂环族基团或芳族C 6-14烃基; 或-CO-NR 2 R 3基团，其中R 2和R 3相同或不同，代表氢原子或任选地与相邻的氮原子一起形成饱和杂环的C 1-8烷基，并且任选地与一个或多个另外的氮 原子或其它杂原子，当R 2代表氢原子时，R 3也可以表示氨基; 或氰基，以及它们的含有这些化合物的盐和药物制剂。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物和制剂的方法。 通式（I）的外消旋和光学活性物质及其药学上可接受的酸加成盐和季盐具有有价值的治疗性质，即血管舒张，解痉，抗缺氧和抗惊厥作用。

公开(公告)号：US4839362A

公开(公告)日：1989-06-13

申请号：US853844

申请日：1986-04-18

申请人： Janos Kreidl ,  Gyorgy Visky ,  Laszlo Czibula ,  Bela Stefko ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Aniko Gere

发明人： Janos Kreidl ,  Gyorgy Visky ,  Laszlo Czibula ,  Bela Stefko ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Aniko Gere

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P9/08 ,  C07D461/00

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to the preparation of cis and trans stereoisomers of racemic and optically active eburnamenine derivatives of the general formula (Ia) ##STR1## or (Ib), ##STR2## wherein R.sub.1 stands for a C.sub.1-4 alkyl group; andR stands for hydrogen, a C.sub.1-6 alkyl group, a C.sub.2-6 alkenyl group, an acyl or substituted acyl group,as well as their acid addition salts, of which the trans compounds are novel.The invention also relates to the compounds of the general formula (IIIa) ##STR3## and (IIIb), ##STR4## wherein R.sub.1 and R' represent a C.sub.1-4 alkyl group. The compounds of the general formulae (Ia) and (Ib) possess a vasodilatory effect which is substantially higher than that of pentoxifyllin, a known peripheral vasodilator.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（Ia），（Ia）或（Ib），（Ⅰb）的外消旋和光学活性依勃他宁衍生物的顺式和反式立体异构体，其中R1代表C1-4 烷基; R代表氢，C1-6烷基，C2-6链烯基，酰基或取代的酰基，以及它们的酸加成盐，其反式化合物是新的。 本发明还涉及通式（IIIa）的化合物（IIIa）和（IIIb），其中R1和R'代表C1-4烷基。 通式（Ia）和（Ib）的化合物具有明显高于已知外周血管扩张剂己酮可可林的血管扩张作用。

公开(公告)号：US5096902A

公开(公告)日：1992-03-17

申请号：US509473

申请日：1990-04-12

申请人： Karoly Nador ,  Pal Scheiber ,  nee Szelecsenyi; Erzsebet Andrasi ,  Bela Molnar ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Istvan Laszlovszky ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

发明人： Karoly Nador ,  Pal Scheiber ,  nee Szelecsenyi; Erzsebet Andrasi ,  Bela Molnar ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Dora Groo ,  Istvan Laszlovszky ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/445 ,  A61K31/54 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D279/06 ,  C07D283/02 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D279/06

摘要： The invention relates to novel nitrogen- and sulfur-containing heterocyclic compounds of the formula (I), acid addition salts thereof, pharmaceutical compositions containing them and a process for their preparation. In the formula (I) ##STR1## Ar stands for an optionally mono- or polysubstituted aryl or heteroaryl group;R.sup.1 means a carbonyl or (C.sub.2-6 alkenyl)carbonyl group;R.sup.2 stands for hydrogen C.sub.1-6 alkyl, phenyl or phenyl (C.sub.1-4 alkyl) group;R.sup.3 means hydrogen or (C.sub.1-6 alkoxy)carbonyl group;R.sup.4 and R.sup.5 stand, independently from each other, for hydrogen or C.sub.1-6 alkyl group;R.sub.6 ogen, C.sub.1-6 alkyl group or halophenyl group;m is 0 or 1; andn is 1 or 2,with the proviso that R.sup.2 means hydrogen when m is 0.The compounds of formula (I) show a significant cerebral antihypoxic action and thus, they can be used for the treatment of diseases caused by hypoxic brain damages such as e.g. the senile dementia, Alzheimer's disease or disturbances of the cognitive function.

公开(公告)号：US5204355A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US806975

申请日：1991-12-12

申请人： Bela Zsadon ,  Margit Barta n/e/ e Bukovecz ,  Maria Szilasi ,  Tibor Keve ,  Janos Galambos ,  Viktoria Bolya nee Kassay ,  Sandor Szabo ,  Emilia Repasi, nee Balogh ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Erzsebet Lapis ,  Aniko Gere ,  Mih,acu/a/ ly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

发明人： Bela Zsadon ,  Margit Barta n/e/ e Bukovecz ,  Maria Szilasi ,  Tibor Keve ,  Janos Galambos ,  Viktoria Bolya nee Kassay ,  Sandor Szabo ,  Emilia Repasi, nee Balogh ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Erzsebet Lapis ,  Aniko Gere ,  Mih,acu/a/ ly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D471/16 ,  C07D471/20

CPC分类号： C07D471/20

摘要： The invention relates to novel 15-nitro-2.beta.,3.beta.-dihydro- and 15-nitro-2.beta.,3.beta.,6,7-tetrahydrotabersonine derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 stands for hydrogen;R.sup.2 stands for hydrogen or a C.sub.1-6 alkyl group; and the symbol represents a single or double bond as well as their salts.The invention further relates to pharmaceutical compositions containing the above compounds as well as a process for the preparation of the above compounds of formula (I) and of the pharmaceutical compositions.The compounds of formula (I) exert a reducing or inhibitory effect on cerebral edema and show antihypoxic properties. Thus, they are useful for the prevention or treatment of brain injuries of various origin induced by hypoxia of the brain.