公开(公告)号：US20090131454A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12285988

申请日：2008-10-17

申请人： Erwan Arzel ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Donald A. McLeod ,  Abdelmalik Slassi ,  Tao Xin

发明人： Erwan Arzel ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Donald A. McLeod ,  Abdelmalik Slassi ,  Tao Xin

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： The present invention is directed to novel compounds, their use in therapy and pharmaceutical compositions comprising said novel compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，它们在治疗中的用途和包含所述新化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20080125436A1

公开(公告)日：2008-05-29

申请号：US11902784

申请日：2007-09-25

申请人： Methvin Isaac ,  Abdelmalik Slassi ,  Louise Edwards ,  Peter Dove ,  Tao Xin ,  Tomislav Stefanac

发明人： Methvin Isaac ,  Abdelmalik Slassi ,  Louise Edwards ,  Peter Dove ,  Tao Xin ,  Tomislav Stefanac

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14

摘要： The present invention is directed to compounds of formula I: Wherein R1 to R5, X and Z are further defined in the description. The invention also relates to processes for the preparation of the compounds and to intermediates used in the preparation, pharmaceutical compositions containing the compounds, and to the use of the compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R 1至R 5，X和Z在说明书中进一步定义。 本发明还涉及制备化合物和制备中使用的方法，含有该化合物的药物组合物以及该化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20080045571A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11840953

申请日：2007-08-18

申请人： Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Martin Johansson ,  Annika Kers ,  Johan Malmberg ,  Donald McLeod ,  Alexander Mindis ,  Karin Staaf ,  Abdelmalik Slassi ,  Tomislav Stefanac ,  Thomas Stormann ,  David Wensbo ,  Tao Xin ,  Jalaj Arora

发明人： Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Martin Johansson ,  Annika Kers ,  Johan Malmberg ,  Donald McLeod ,  Alexander Mindis ,  Karin Staaf ,  Abdelmalik Slassi ,  Tomislav Stefanac ,  Thomas Stormann ,  David Wensbo ,  Tao Xin ,  Jalaj Arora

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61P19/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  C07D413/14 ,  C12N5/00 ,  C07D271/06 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P19/02 ,  A61K31/443

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to new compounds of formula I, to pharmaceutical formulations containing the compounds, and to the use of the compounds in the prevention and/or treatment of mGluR5 receptor-mediated disorders.

摘要翻译： 本发明涉及新的式I化合物，含有该化合物的药物制剂，以及该化合物在预防和/或治疗mGluR5受体介导的病症中的用途。

公开(公告)号：US20070179188A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US10588702

申请日：2005-02-15

申请人： Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Martin Johansson ,  Annika Kers ,  Johan Malmberg ,  Donald Mcleod ,  Alexander Minidis ,  Karin Staaf ,  Abdelmalik Slassi ,  Tomislav Stefanac ,  Thomas Stormann ,  David Wensbo ,  Tao Xin ,  Jalaj Arora

发明人： Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Martin Johansson ,  Annika Kers ,  Johan Malmberg ,  Donald Mcleod ,  Alexander Minidis ,  Karin Staaf ,  Abdelmalik Slassi ,  Tomislav Stefanac ,  Thomas Stormann ,  David Wensbo ,  Tao Xin ,  Jalaj Arora

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to new compounds of formula (I), to pharmaceutical formulations containing the compounds, and to the use of the compounds in the prevention and/or treatment of mGluR5 receptor-mediated disorders.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，含有该化合物的药物制剂，以及该化合物在预防和/或治疗mGluR5受体介导的病症中的用途。

公开(公告)号：US20060122397A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11274611

申请日：2005-11-14

申请人： Jalaj Arora ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Donald McLeod ,  Abdelmalik Slassi ,  Tomislav Stefanac ,  Thomas Stormann ,  David Wensbo ,  Tao Xin ,  Helena Gyback ,  Martin Johansson ,  Annika Kers ,  John Malmberg ,  Alexander Minidis ,  Karin Oscarsson ,  Mangus Waldman ,  Ulrika Yngve ,  Christoffer Osterwall

发明人： Jalaj Arora ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Donald McLeod ,  Abdelmalik Slassi ,  Tomislav Stefanac ,  Thomas Stormann ,  David Wensbo ,  Tao Xin ,  Helena Gyback ,  Martin Johansson ,  Annika Kers ,  John Malmberg ,  Alexander Minidis ,  Karin Oscarsson ,  Mangus Waldman ,  Ulrika Yngve ,  Christoffer Osterwall

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to new compounds of formula I, a process for their preparation and new intermediates prepared therein, pharmaceutical formulations containing said compounds and to the use of said compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及新的式I化合物，其制备方法和其中制备的新中间体，含有所述化合物的药物制剂和所述化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20060009443A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11060560

申请日：2005-02-18

申请人： David Wensbo ,  Martin Johansson ,  Alexander Minidis ,  Karin Staaf ,  Annika Kers ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Tom Stefanac ,  Abdelmalik Slassi ,  Don McLeod ,  Tao Xin

发明人： David Wensbo ,  Martin Johansson ,  Alexander Minidis ,  Karin Staaf ,  Annika Kers ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Tom Stefanac ,  Abdelmalik Slassi ,  Don McLeod ,  Tao Xin

IPC分类号： A61K31/407

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D223/08 ,  C07D241/18 ,  C07D273/02 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds of formula I: wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, R1, R2, R3, R4, and n are as defined for formula I in the description. The invention also relates to processes for the preparation of the compounds and to new intermediates employed in the preparation, pharmaceutical compositions containing the compounds, and to the use of the compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中X 1，X 2，X 3，X 4， >，X 5，X 6，X 7，X 8，X 9， >，X <10>，R 1，R 2，R 3，R 4， >，n如在说明书中对式I所定义。 本发明还涉及制备化合物的方法和用于制备中的新中间体，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US06897215B1

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10111404

申请日：2000-11-04

申请人： Tao Xin ,  Methvin Isaac ,  Abdelmalik Slassi

发明人： Tao Xin ,  Methvin Isaac ,  Abdelmalik Slassi

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Novel 6-bicyclopiperazinyl-1-arylsulfonylindole and 6-bicyclopiperidinyl-1-arylsulfonylindole compounds are disclosed which are useful as 5-HT6 receptor antagonists in the treatment of central nervous system disorders such as schizophrenia, depression, ADHD, and cognition and memory dysfunction The compounds are Formula I wherein: R1 is H or C1-4 alkyl; X is CH, —C—OR3, ═C, or —N and Y is C-R2 or N; R3 is H or —C(O)-R4; R4 is H or a labile prodrug group; n is 1 or 2; m and o are, independently, 0, 1, or 2 with the proviso that m+o is 1 or 2; and Ar is an aryl or heteroaryl group optionally substituted with 1-3 substitutents.

摘要翻译： 公开了新的6-双环哌嗪基-1-芳基磺酰基吲哚和6-双环哌啶基-1-芳基磺酰基吲哚化合物，其可用作治疗中枢神经系统疾病如精神分裂症，抑郁症， ADHD和认知和记忆功能障碍化合物是式I，其中：R 1是H或C 1-4烷基; X是CH，-C-OR 3，-C或-N，Y是C-R 2或N; R3是H或-C（O）-R4; R4是H或不稳定的前药基团; n为1或2; m和o独立地为0,1或2，条件是m + o为1或2; 并且Ar是任选被1-3个取代基取代的芳基或杂芳基。

公开(公告)号：US06380242B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09469327

申请日：1999-12-22

申请人： Jalaj Arora ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Anne O'Brien ,  Abdelmalik Slassi ,  Ashok Tehim ,  Tao Xin

发明人： Jalaj Arora ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Anne O'Brien ,  Abdelmalik Slassi ,  Ashok Tehim ,  Tao Xin

IPC分类号： A61K31382

CPC分类号： A61K31/415

摘要： The present invention is directed to compounds useful in the treatment of migraine which have the general formula (II).

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗具有通式（II）的偏头痛的化合物。

公开(公告)号：US07691892B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US11060463

申请日：2005-02-18

申请人： Martin Johansson ,  Alexander Minidis ,  Karin Staaf ,  David Wensbo ,  Donald McLeod ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Anne O'Brien ,  Abdelmalik Slassi ,  Tao Xin ,  Tomislav Stefanac

发明人： Martin Johansson ,  Alexander Minidis ,  Karin Staaf ,  David Wensbo ,  Donald McLeod ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Anne O'Brien ,  Abdelmalik Slassi ,  Tao Xin ,  Tomislav Stefanac

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to new compounds of formula I, wherein P, Q, X1, X2, X3, X4, R1, R2, m and p, are as defined as in formula I, or, salts, solvates or solvated salts thereof, processes for their preparation and new intermediates used in the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing said compounds and to the use of said compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及新的式I化合物，其中P，Q，X 1，X 2，X 3，X 4，R 1，R 2，m和p如式I中所定义，或其盐，溶剂合物或溶剂化盐， 其制备方法及其制备中使用的新中间体，含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US07678796B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11790417

申请日：2007-04-25

申请人： Andreas Wallberg ,  Karolina Nilsson ,  Björn Holm ,  Mats Nagard ,  Kenneth Granberg ,  Abdelmalik Slassi ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Tao Xin ,  Tomislav Stefanac

发明人： Andreas Wallberg ,  Karolina Nilsson ,  Björn Holm ,  Mats Nagard ,  Kenneth Granberg ,  Abdelmalik Slassi ,  Louise Edwards ,  Methvin Isaac ,  Tao Xin ,  Tomislav Stefanac

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/513 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07D413/02 ,  C07D417/14 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： The present invention is directed to novel compounds, to a process for their preparation, their use in therapy and pharmaceutical compositions comprising the novel compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，其制备方法，其在治疗中的应用和包含新化合物的药物组合物。